Levodopa sa nazýva „zlatý štandard“ v liečbe Parkinsonovej choroby. Napriek uvedeniu nových modernejších preparátov na trh stále zostáva základným a najdôležitejším liekom v liečbe tohto ochorenia. Jeho použitie však vyvoláva u pacientov mnohé obavy súvisiace s vedľajšími účinkami. majú pravdu? Ako účinkuje levodopa?

Levodopa , ktorá bola uvedená na farmaceutický trh v 70. rokoch minulého storočia, sa ukázala byť prelomom v liečbe Parkinsonovej choroby. Táto droga sa zmenila k lepšiemu a predĺžila životy miliónov ľudí na celom svete. Jeho objav získal v roku 2000 Nobelovu cenu pre Arvida Carlssona. Doteraz sa nenašiel žiadny liek, ktorý by vykazoval väčšiu účinnosť pri liečbe Parkinsonovej choroby.

Zavedenie levodopy štatisticky významne predĺžilo život pacientov. V dôsledku toho sa po jeho zavedení objavili nové a pokročilejšie príznaky Parkinsonovej choroby. Toto ochorenie je totiž charakterizované neustálou progresiou vývoja. Spolu s dlhším životom sa Parkinsonov proces predĺžil a odhalili sa ďalšie fázy tejto choroby.

Parkinsonova choroba je neurologické ochorenie, ktoré spôsobuje trvalé poškodenie mozgu. Moderná medicína nedokáže tieto zmeny vrátiť späť, môže len upraviť ich priebeh.

Parkinsonova choroba spôsobuje degeneráciu štruktúr mozgu. Počas nej odumierajú nervové bunky v substantia nigra. Tieto bunky sú zodpovedné za produkciu dopamínu. To vedie k zníženiu koncentrácie tohto neurotransmiteru v niektorých oblastiach mozgu dôležitých pre kontrolu pohybu.

Levodopa - mechanizmus účinku

Levodopa je chemicky prekurzor aminokyseliny dopamínu. V tele sa po prekročení hematoencefalickej bariéry premení na spomínaný neurotransmiter. V dôsledku toho sa zvyšuje koncentrácia dopamínu v príslušných mozgových štruktúrach.

Levodopa a symptómy a priebeh parkinsonovej choroby

Stále nepoznáme príčinu choroby. To sťažuje nájdenie dokonalého lieku na Parkinsonovu chorobu. Levodopa v kombinácii so sprievodnými prípravkami je dnes považovaná za najúčinnejšiu dostupnú možnosť

Výskum ukazuje, že predispozícia na Parkinsonovu chorobu je do určitej miery prenášaná geneticky. Za rozvoj ochorenia u vnímavých jedincov sú pravdepodobne zodpovedné faktory prostredia, ktoré spôsobujú poškodenie nervového systému.

Hlavným a najdôležitejším príznakom tohto ochorenia je spomalenie pohybov. U pacientov je to viditeľné ako problémy sspustenie motorickej aktivity a jej zrýchlenie. Výsledkom je, že pacienti majú ťažkosti s rozprávaním, chôdzou a každodennými základnými činnosťami.

Ďalším bežným príznakom je stuhnutosť svalov. Pacient to môže vnímať ako bolesť pri pohybe. Svalovú stuhnutosť možno vidieť aj na mimike. Výsledkom je, že pacienti majú často charakteristickú „maskovanú“ tvár.

Parkinsonova choroba je tiež spojená s poruchami držania tela špecifickými pre toto ochorenie. Spôsobujú ich problémy s udržaním rovnováhy. Pacienti to často interpretujú ako "závraty". Pohybová nestabilita je nebezpečná z dôvodu vysokého rizika pádov, ktoré vedú k vážnym zraneniam.

Pôvodne sa lekári domnievali, že Parkinsonova choroba sa prejavuje len poruchami hybnosti. Po zavedení terapie prvým vysoko účinným liekom, teda levodopou, sa ukázalo, že ide o oveľa komplexnejšie ochorenie so širokým spektrom symptómov. Parkinsonova choroba je zodpovedná za rozvoj demencie, ako aj psychotických porúch. Dá sa povedať, že tieto príznaky sú spôsobené tým, že sa spomaľujú aj mentálne funkcie

Možnosti liečby Parkinsonovej choroby

Keďže nepoznáme príčinu Parkinsonovej choroby, neexistujú žiadne kauzálne lieky na túto chorobu. Možné metódy terapie sú:

  • podávanie liekov modifikujúcich ochorenie
  • užívanie liekov na zmiernenie

Možné sú aj nefarmakologické liečby:

  • chirurgická liečba zahŕňajúca hlbokú mozgovú stimuláciu
  • rehabilitácia
  • génová terapia

Farmakologická liečba zvyčajne používa levodopu v kombinácii s inými liekmi, ako sú:

  • inhibítory katechol metyltransferázy (COMT)
  • agonisty dopamínu: bromryptín, pergolid, kabergolín, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfín, rotigotín
  • cholinolytické lieky: trihezyfenidyl, biperiden
  • inhibítory MAO: selegilín, rasagilín
  • amantadín

Inhibítory MAO a COMT sa používajú na rozšírenie aktivity levodopy a zvýšenie jej biologickej dostupnosti v tele. Obe skupiny blokujú rozklad liečiva pomocou enzýmov. Výsledkom je, že do mozgu sa dostane viac účinnej látky.

Cholinolytické lieky a amantadín sa používajú na zmiernenie symptómov, ako je chvenie tela.

Levodopa ako symptomatický liek

Levodopa má krátkodobý účinok na zníženie motorických symptómov Parkinsonovej choroby. Terapeutický účinok prichádza krátko potompomocou dávky. Vykazuje najsilnejší symptomatický účinok zo všetkých dostupných liekov na použitie pri tomto ochorení. Levodopa účinkuje veľmi rýchlo, ale silný účinok trvá len niekoľko hodín. Veľmi závažné vedľajšie účinky sú spojené s krátkodobým účinkom.

Dlhodobé účinky levodopy trvajú niekoľko dní až týždňov po jej užití. Tento účinok je výrazne slabší ako krátkodobý, je však stabilný a pretrváva dlhodobo. Vedľajšie účinky nízkej intenzity sú spojené s dlhodobými účinkami.

Kombinovaný prípravok obsahujúci levodopu je dostupný v Poľsku:

  • levodopa + benserazid
  • levodopa + karbidopa

Levodopa a Parkinsonov pokrok

Parkinsonova choroba je progresívna. Napriek vhodnej liečbe sa stav pacienta bude naďalej zhoršovať. Správne zvolené lieky však dokážu výrazne predĺžiť život a zvýšiť jeho kvalitu.

Prvé obdobie vývoja ochorenia sa niekedy nazýva „medové týždne“. Zvyčajne to trvá 5 rokov. Má veľmi dobrú odozvu na levodopu. Používané lieky odstraňujú príznaky ochorenia. Používané dávky sú nízke, čo znižuje vedľajšie účinky.

S progresiou ochorenia narastá strata nervových buniek. Poškodenie mozgu sa zvyšuje. S týmito zmenami sa znižuje odpoveď na lieky. Je potrebné neustále zvyšovať dávku lieku. Objavili sa aj nové problémy s reakciou na liek nazývané fluktuácie.

Bezprostredne po užití lieku pacientom nastáva zlepšenie. Bohužiaľ to trvá krátko, asi 3 hodiny. Po tomto čase sa dostaví stuhnutosť tela, triaška a pomalosť. Tieto príznaky vymiznú až pri ďalšej dávke. Stav chorého sa nazýva „vypnutý“.

Ako choroba postupuje, odpoveď na lieky sa oneskoruje. V počiatočných štádiách Parkinsonovej choroby levodopa účinkuje takmer okamžite po užití. Neskôr vo vývoji trvá zlepšenie 30 minút alebo dokonca hodinu. Pacienti majú často pocit, že ich lieky prestali účinkovať. Tento jav sa nazýva oneskorené zapnutie
S potrebou zvýšiť dávku levodopy nastáva problém narastajúcich vedľajších účinkov. Objaví sa fáza „zapnuté“. V čase najvyššej dávky, čo je najvyššia koncentrácia liečiva v mozgu, dochádza k mimovoľným pohybom chorey. Tieto pohyby sa nazývajú dyskinézy.

Všetky tieto problémy spojené so zhoršenou odpoveďou na lieky sťažujú pacientovi každodenný život. V dôsledku toho často dochádza k pádom, ktoré môžu viesť k vážnym zraneniam. zapnutéV tomto štádiu vývoja je však pacient zvyčajne relatívne nezávislý.

V najťažšej fáze ochorenia je odpoveď na levodopu zanedbateľná. Poruchy chôdze sa postupne zhoršujú, až kým pacient nestrávi väčšinu času v posteli alebo na invalidnom vozíku.

Levodopa - dilema prvej dávky

Otázka zavedenia levodopy do liečby bezprostredne po diagnóze je stále diskutabilná. Najbežnejším riešením je začať liečbu najmenšou dávkou, ktorá prináša terapeutický efekt.

Ďalším obľúbeným riešením je začať liečbu agonistami dopamínu. V takomto režime liečby sa levodopa podáva až v neskorších štádiách ochorenia.

Ako už bolo spomenuté, mechanizmus vzniku a rozvoja Parkinsonovej choroby nie je dostatočne známy. V dôsledku toho sa stále vedú diskusie o najlepšom možnom liečebnom režime. Existujú zástancovia odkladu užívania levodopy, ako aj odborníci, ktorí veria, že najlepším riešením je začať liečbu dávkami vysokej aktivity.

Levodopa – vedľajšie účinky

Závažnou komplikáciou, ktorá sa niekedy vyskytuje pri liečbe levodopou, je syndróm dopaminergnej dysregulácie. Prejavuje sa eufóriou a mimovoľnými pohybmi. Občas sa objavia halucinácie a nadmerné vzrušenie. Zvyčajne je výsledkom príliš vysokej koncentrácie lieku v tele.

Stáva sa, že pacienti si dávku sami zvyšujú bez konzultácie s lekárom, pretože majú dojem, že tá doterajšia prestala účinkovať. Bohužiaľ, toto je priama cesta k syndrómu dopaminergnej dysregulácie.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky levodopy patria:

  • nevoľnosť
  • vracanie
  • ospalosť
  • zmeny nálady
  • červený moč
  • úzkosť
  • halucinácie
  • poruchy hybnosti - náhle mimovoľné pohyby končatín a hlavy
  • zmyslová porucha
  • kardiovaskulárne poruchy

Čo si mám pamätať pri užívaní levodopy?

Levodopa sa má užívať 30 minút pred jedlom alebo aspoň jednu hodinu po jedle. Je to spôsobené tým, že jedlo znižuje absorpciu tohto lieku. Nízkobielkovinová diéta sa odporúča aj preto, že aminokyseliny v nej obsiahnuté súťažia s levodopou pri vstrebávaní, čo znižuje jej biologickú dostupnosť.

Výnimkou je situácia, kedy pacient po podaní lieku zvracia, čo bráni správnemu podaniu lieku. Potom sa odporúča užiť tabletu alebo kapsulu s jedlom, aby sa znížili vedľajšie účinky gastrointestinálneho traktu.

Mimoriadne dôležité pri liečbe levodopouje užívať dávky pravidelne v určitých časoch. To zaisťuje terapeutickú účinnosť a znižuje vedľajšie účinky.

Pacienti, ktorí začínajú liečbu, musia byť pripravení na to, že výber správnej dávky lieku môže chvíľu trvať. Aby bola terapia účinná, sú potrebné časté konzultácie s lekárom. Prvý prístup k droge môže byť skľučujúci, ale nevzdávajte sa. Použitie správnej dávky levodopy v kombinácii s inými liekmi je dnes najefektívnejší model terapie.

Liečba levodopou sa nikdy nesmie náhle prerušiť svojpomocne. Akékoľvek pochybnosti o nedostatočnej účinnosti alebo vedľajších účinkoch by ste mali prediskutovať so svojím lekárom.

Levodopa - kontraindikácie

Levodopa je liek kontraindikovaný u ľudí so schizofréniou. Má tiež nepriaznivý vplyv na priebeh glaukómu.

Interakcie levodopy s inými liekmi

  • rezeprín a neuroleptiká môžu oslabiť účinky levodopy
  • lieky na vysoký krvný tlak v kombinácii s levodopou môžu spôsobiť hypotenziu
  • vitamín B6 inhibuje účinok levodopy
O autoroviSara Janowska, MA vo farmáciiDoktorand interdisciplinárneho doktorandského štúdia v odbore farmaceutické a biomedicínske vedy na Lekárskej univerzite v Lubline a Inštitúte biotechnológie v Białystoku Absolvent farmaceutického štúdia na Lekárskej univerzite v Lubline so špecializáciou Rastlinné lekárstvo. Magisterský titul získala obhajobou práce v odbore farmaceutická botanika o antioxidačných vlastnostiach extraktov získaných z dvadsiatich druhov machov. V súčasnosti sa vo svojej výskumnej práci zaoberá syntézou nových protirakovinových látok a štúdiom ich vlastností na rakovinových bunkových líniách. Dva roky pracovala ako magistra farmácie v otvorenej lekárni.

Ďalšie články od tohto autora

Kategórie:

Zdravie