Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skupinou liekov s protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Ich široké pôsobenie a dostupnosť väčšiny z nich bez lekárskeho predpisu robí z NSAID jeden z najčastejšie používaných liekov. Aký je účinok NSAID? Aké sú indikácie a kontraindikácie pre ich použitie? Aké je dávkovanie? Aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť?

Nesteroidné protizápalové lieky(NSAID) sú skupinou liekov s protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Ich široké pôsobenie a dostupnosť väčšiny z nich bez lekárskeho predpisu robí z NSAID jeden z najčastejšie používaných liekov. Žiaľ, často sa užívajú nevhodne - napríklad v príliš vysokých dávkach spolu s inými liekmi zo skupiny NSAID - ktoré môžu mať nebezpečné účinky na zdravie.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - členenie

NSAID sú klasifikované ako: ¹

  • deriváty kyseliny salicylovej - kyselina acetylsalicylová (a jej estery), cholínsalicylát, amid kyseliny salicylovej, diflunisal
  • deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aklofenak, fenklofenak

V súčasnosti sú najbežnejšie používané NSAID deriváty kyseliny propiónovej - ibuprofén, naproxén, flurbiprofén, ketoprofén

  • alifatické a heterocyklické deriváty - indometacín, sulindak, tolmetín, acemetacín
  • deriváty kyseliny propiónovej - ibuprofén, naproxén, flurbiprofén, ketoprofén, kyselina tiaprofénová
  • deriváty kyseliny antranilovej - kyselina flufenamová, kyselina niflumová, kyselina mefenamová, kyselina neklofenamová
  • deriváty pyrazolu - oxyfenbutazón, fenylbutazón, azapropazón, aminofenazón, noramidopyrín (metamizol)
  • deriváty benzotiazínu - piroxicam, meloxicam, sudoxicam, isoxicam
  • deriváty naftylketónu - nabumeton
  • tzv koxib - celekoxib, rofekoxib

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - akcia

NSAID pôsobia inhibíciou aktivity enzýmu cyklooxygenázy (COX). Existujú dva typy tohto enzýmu – COX-1 a COX-2. Obe sa podieľajú na syntéze prostaglandínov – poslov, ktoré vzrušujúreceptory bolesti a tiež prispievajú k tvorbe horúčky a edému. Inhibíciou aktivity cyklooxygenázy vedú NSAID k zníženiu produkcie prostaglandínov, čo má za následok znížené vnímanie bolesti, ako aj zníženie opuchov a horúčky. COX-1 sa však dodatočne podieľa na syntéze prostaglandínov, ktoré sú zodpovedné za správne fungovanie tráviaceho systému a ďalšie. Inhibícia aktivity COX-1 preto znižuje produkciu prostaglandínov, ktoré zosilňujú zápalový proces a súčasne aj prostaglandínov s ochranným účinkom na tráviaci systém, čo má za následok napr. poškodenie sliznice tráviaceho traktu. Z toho vyplývajú niektoré vedľajšie účinky po užití NSAID.

NSAID sa líšia svojou účinnosťou.

NSAID sa líšia svojou účinnosťou. Napríklad diklofenak má pomerne silné protizápalové a analgetické účinky so strednou antipyretickou aktivitou. Na druhej strane medzi liečivá so stredne silnými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami patrí aspirín. Najsilnejším liekom proti bolesti je metamizol.

Nesteroidné protizápalové lieky majú iné účinky, napr inhibujú syntézu reumatoidného faktora (piroxikam), aktivitu enzýmov, ktoré degradujú spojivové tkanivo (diklofenak, kyselina acetylsalicylová), syntézu voľných radikálov (indometacín, piroxikam) a zabraňujú zhlukovaniu krvných doštičiek (kyselina acetylsalicylová, indometacín).

Nedávny výskum ukázal, že NSAID môžu tiež predchádzať rakovine hrubého čreva a sú ochranné pri Alzheimerovej chorobe.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - indikácie

Bolesť rôzneho pôvodu, mierna až stredne závažná, vrátane:

  • bolesti hlavy (vrátane migrény)
  • bolesť zubov
  • bolesti svalov
  • bolesť v lumbosakrálnej oblasti
  • bolesti kostí a kĺbov
  • dysmenorea

Ďalšie indikácie na použitie NSAID zahŕňajú horúčku (vrátane chrípky, prechladnutia alebo iných infekčných ochorení) a reumatické ochorenia (napr. reumatoidná artritída, osteoporóza). Okrem toho sa NSAID dočasne používajú pri infarkte myokardu a nestabilnej angíne, ako aj pri prevencii krvných zrazenín a mŕtvice.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - kontraindikácie

  • vek – do 12 rokov
  • ochorenia tráviaceho systému (najmä žalúdočný vred a/alebo vredová choroba dvanástnika) a chronické zápalové ochorenia čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba).
  • hypertenzia i(alebo) porucha srdcového rytmu

Nekombinujte niekoľko NSAID súčasne.

  • poruchy zrážanlivosti krvi
  • ťažké zlyhanie pečene, obličiek alebo srdca
  • dysfunkcia obličiek a pečene
  • Súčasné užívanie iných nesteroidných protizápalových liekov vrátane inhibítorov COX-2
  • hemoragická diatéza
  • tehotenstvo (najmä jeho tretí trimester) a obdobie dojčenia
  • lupus erythematosus a zmiešané ochorenie spojivového tkaniva
  • príznaky alergických reakcií po užití kyseliny acetylsalicylovej
  • užívanie iných liekov (najmä antikoagulancií, diuretík, liekov na srdce, kortikosteroidov)

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - vedľajšie účinky

Gastrointestinálne poruchy ako nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, podráždenie žalúdka, žalúdočný vred, anémia (vyplývajúca z chronického krvácania), gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia sa môže vyskytnúť po užití NSAID. črevo, malabsorpcia.

Môže sa vyvinúť aj intersticiálna nefritída, znížená glomerulárna filtrácia a tubulárna dysfunkcia.

NSAID zhoršujú príznaky srdcového zlyhania u starších ľudí. Môžu tiež zvýšiť vysoký krvný tlak.

NSAID môžu tiež spôsobiť poruchy nervového systému, ako sú: bolesti hlavy, poruchy vedomia, depresívna nálada, svalové chvenie, aseptická meningitída, závraty, neuropatia, tinitus, poruchy osobnosti.

Užívanie niektorých NSAID môže byť spojené s mierne zvýšeným rizikom srdcového infarktu alebo mozgovej príhody. Riziko sa zvyšuje pri dlhodobom príjme vysokých dávok lieku. Preto by sa nemali používať vyššie dávky a dlhšie trvanie liečby, ako sa odporúča.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky užívania NSAID patria: vaskulitída, perikarditída a myokarditída, aplastická anémia, znížený počet krvných doštičiek, hemolytická anémia, aseptická meningitída a membranózna enterokolitída. Toxické poškodenie pečene je tiež zriedkavé.

Závažné kožné reakcie, niektoré z nich fatálne, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, sú veľmi zriedkavé.

U ľudí s aktívnou alebo prechádzajúcou bronchiálnou astmou alebo alergickými ochoreniami môže užívanie NSAID spôsobiť bronchospazmus.

NSAID môžu byť škodlivéo ženskej plodnosti. Tento účinok však pominie, keď prestanete užívať svoje lieky.

Bude to pre vás užitočné

Nesteroidné protizápalové lieky – dávkovanie¹

Dávkovanie NSAID závisí od typu lieku. Napríklad maximálna dávka diklofenaku je 200 mg / deň a maximálna dávka ketoprofénu je 300 mg / deň. Na druhej strane, naproxén je už 1000 mg / d. Denná dávka obľúbeného ibuprofénu je o niečo vyššia – 1200-3200 mg/deň. Na druhej strane, kyselina salicylová sa môže užívať v dávke 2500-6000 mg / deň.

NSAID – príznaky predávkovania

Po užití vyššej ako odporúčanej dávky sa môžu objaviť príznaky ako nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu alebo menej často hnačka. Môže sa vyskytnúť aj tinitus, bolesť hlavy a gastrointestinálne krvácanie. Ťažká otrava postihuje centrálny nervový systém a prejavuje sa nespavosťou, veľmi zriedkavo nepokojom, dezorientáciou alebo kómou. Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť kŕče. Predávkovanie môže viesť k zlyhaniu pečene a obličiek.

Zdroje:

1. Puszczewicz M.,Nesteroidné protizápalové lieky,„Príručka lekára“ 2007, č. 3

Kategórie:

Zdravie