Antikoagulant zo skupiny antagonistov vitamínu K. Mechanizmus účinku liekov z tejto skupiny spočíva v inhibícii syntézy faktorov zrážanlivosti: II, VII, IX a X. Ich absencia spôsobuje inhibíciu hemostázy.

Indikácie na použitie acenokumarolu

Hlavným účelom užívania perorálnych antikoagulancií je zabrániť hromadeniu krvných zrazenín a znížiť riziko tromboembolických komplikácií.

Antagonisty vitamínu K nerozpúšťajú vytvorené krvné zrazeniny. Protrombínový čas sa má merať každý deň v rovnakom čase, pred začatím liečby, ako aj dovtedy, kým sa nestabilizujú koagulačné parametre.

Dávkovanie acenokumarolu

Acenokumarol sa má užívať raz denne v rovnakom čase.

Dávkovanie je individuálne na základe stanovenia protrombínového času INR (International Normalized Ratio).

Ak je tento pomer v normálnom rozmedzí (medzi 0,8 – 1,2), podávanie antagonistu vitamínu K sa môže začať úvodnou dávkou 6 mg denne v prvý deň, po ktorej nasleduje dávka 4 mg za deň.

Nasycovacia dávka nie je potrebná pre ľudí so zdravou telesnou hmotnosťou a liečbu možno začať dávkou 2 až 4 mg denne.

Udržiavacia dávka sa určuje aj na základe dôkladnej analýzy výsledkov testu INR, ktorú by si pacient mal kontrolovať raz alebo dvakrát mesačne po stabilizácii. Iba starostlivé stanovenie INR umožňuje výber vhodnej dávky prispôsobenej ochoreniu, klinickým indikáciám a odpovedi pacienta na acenokumarol. Zvyčajná udržiavacia dávka je v rozmedzí 1 až 8 mg denne.

U vysokorizikových pacientov (napr. po infarkte myokardu) je potrebné dávku postupne odoberať kvôli riziku „rebound koagul“. U zostávajúcich pacientov nie je potrebné postupne znižovať dávku.

Ak vynecháte dávku v predchádzajúci deň, nezdvojnásobujte dávku, ale môže byť potrebné poradiť sa s lekárom.

Acenokumarol sa môže používať u detí, je však potrebné venovať osobitnú pozornosť a INR by sa malo merať častejšie. U starších pacientov môže byť potrebné zníženie dávky.

Kontraindikácie prepoužitie acenokumarolu

Acenokumarol nie je určený pre:

  • tehotné osoby,
  • ľudí s hemoragickou diatézou,
  • ľudí pred zákrokmi (zvýšené riziko krvácania),
  • ľudí s peptickým vredovým ochorením,
  • ľudí s renálnou insuficienciou,
  • ľudí s ťažkou hypertenziou.

Buďte obzvlášť opatrní:

  • v prípade porúch tráviaceho traktu, ktoré môžu ovplyvniť vstrebávanie acenokumarolu,
  • u ľudí s podozrením na nedostatok proteínu C alebo S,
  • v prípade intramuskulárnych injekcií, ktoré môžu spôsobiť hematómy,
  • ľuďom, ktorí dojčia, podávajte svojmu dieťatku profylakticky vitamín K.

Acenokumarol a diéta

Pacientov treba upozorniť na potrebu udržiavať správnu diétu s obmedzeným množstvom produktov vitamínu K, ktoré oslabujú účinky acenokumarolu.

Nasledujúce produkty by mali byť obmedzené:

  • krížová zelenina,
  • šalát,
  • špenát,
  • čakanka,
  • kel,
  • surová petržlenová vňať,
  • broskyne.

Tiež produkty ako:

by sa nemali konzumovať vo veľkých množstvách:
  • avokádo,
  • pečeň
  • alebo sójové bôby.

Interakcia s inými liečivými látkami

Zoznam látok, ktoré interagujú s acenokumarolom je veľmi dlhý, preto je mimoriadne dôležité informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate (doplnky stravy, voľnopredajné lieky a lieky predpísané inými lekármi) .

Tieto interakcie môžu viesť k zníženiu účinku acenokumarolu a tromboembolickým komplikáciám, ako aj k zvýšeniu jeho koncentrácie v tele, čím sa zvyšuje riziko krvácania.

Antikoagulačný účinok acenokumarolu sa zintenzívňuje:

  • alopurinol,
  • anabolické steroidy,
  • androgény,
  • antiarytmiká (napr. amiodarón, chinidín),
  • širokospektrálne antibiotiká (napr. amoxicilín),
  • makrolidové antibiotiká,
  • erytromycín,
  • klaritromycín,
  • chinolóny (napr. ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín),
  • tetracyklíny,
  • neomycín,
  • chloramfenikol,
  • fibráty (napr. kyselina klofibrová, jej deriváty a štruktúrne analógy, napr. fenofibrát, gemfibrozil),
  • disulfiram,
  • glukagón,
  • lieky s antagonistickým účinkom na H2 receptor (napr. cimetidín),
  • sulfónamidy vrátane kotrimoxazolu (sulfametoxazol a trimetoprim),
  • deriváty imidazolu (napr. metronidazol vrátane lokálneho mikonazolu),
  • paracetamol,
  • perorálne antidiabetiká (napr. glibenklamid),
  • hormóny štítnej žľazy (vrátane dextrotyroxínu),
  • statíny (napr. simvastatín, atorvastatín, fluvastatín),
  • SSRI- inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, sertralín),
  • tramadol,
  • tamoxifén,
  • 5-fluóruracil a jeho deriváty,
  • sulfonylmočoviny (ako tolbutamid a chlórpropamid),
  • kyselina etakrynová

Lieky ovplyvňujúce hemostázu môžu zvýšiť antikoagulačný účinok acenokumarolu a zvýšiť riziko krvácania:

  • heparín (vrátane nízkomolekulárnych heparínov),
  • lieky, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek (napr. dipyridamol, klopidogrel),
  • kyselina salicylová a jej deriváty, kyselina acetylsalicylová,
  • kyselina para-aminosalicylová,
  • diflunisal, fenylbutazón alebo iné deriváty pyrazolónu (napr. sulfinpyrazon) a iné nesteroidné protizápalové lieky (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2),
  • injekcia vysokých dávok metylprednizolónu

Antikoagulačný účinok acenokumarolu oslabuje:

  • aminoglutetimid,
  • protirakovinové lieky (azatioprín, 6-merkaptopurín),
  • barbituráty (fenobarbital),
  • karbamazepín,
  • cholestyramín
  • griseofulvin,
  • perorálna antikoncepcia,
  • rifampicín,
  • diuretiká tiazidového typu,
  • rastlinné produkty s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum)

Vedľajšie účinky acenokumarolu

Najzávažnejšou komplikáciou užívania acenokumarolu je výskyt krvácania. Môže ísť o zjavné a viditeľné krvácanie, ako je krvácanie z ďasien, krvácanie z nosa, modriny.

Môžete mať aj silnejšiu menštruáciu ako zvyčajne, krvácanie z močových ciest, dechtovú stolicu alebo krvavú stolicu (gastrointestinálne krvácanie), krvavé vracanie, krvácanie do kože, mozgu alebo očí.

Iné vedľajšie účinky ako vracanie, nevoľnosť alebo alergické reakcie sú zriedkavé.

Kategórie: