Cholinolytiká (známe aj ako cholinolytiká a anticholinergiká) sú veľkou skupinou látok s rôznym využitím. Ich spoločným znakom je mechanizmus účinku blokujúci neurotransmiter acetylcholín. Preto budú mať lieky tejto povahy podobné vedľajšie účinky. Pri akých ochoreniach sa používajú cholinolytiká? Aké sú nevýhody užívania týchto látok?

Všetkycholinolytikávykazujú aktivity opačné ako acetylcholín. Tento názov zahŕňa rôznorodú skupinu látok.

Skupina cholinolytík funguje pod mnohými inými názvami. To môže byť niekedy mätúce pri čítaní informácií o lieku. Ďalšie výrazy sú:

  • anticholinergiká
  • parasympatykolityki
  • cholinolytické lieky
  • anticholinergiká
  • antagonisty muskarínových receptorov

Drogy, jedy a drogy patria do skupiny cholinolytík. Všetky tieto chemické zlúčeniny majú spoločný mechanizmus účinku.

Môže sa zdať znepokojujúce, že terapeutický prípravok, ktorý si kúpime v lekárni, pôsobí na organizmus podobne ako smrteľný jed. Netrápte sa však tým.

Bezpečnosť lieku závisí od jeho dávky. Aj nenápadný vitamín C, ak ho zjete dostatok, môže vážne poškodiť obličky.

Vzhľadom na to, že cholinolytiká majú stimulačné vlastnosti na centrálny nervový systém, používajú sa ako liečivá aj pri neurodegeneratívnych ochoreniach.

Účinok anticholinergných terapeutických prípravkov na mozog je silný, preto si ich užívanie vyžaduje veľkú opatrnosť

Po požití veľkého množstva anticholinergného lieku sa môže vyskytnúť toxická reakcia známa ako akútny anticholinergný syndróm. Môže sa to stať náhodne chybou pacienta. Drogami tohto druhu sa tiež zámerne predávkujete, pretože ich vysoká dávka vás môže priviesť do stavu narkotickej intoxikácie.

Cholinolytiká - indikácie

Cholinolytiká sa používajú pri liečbe rôznych a nesúvisiacich chorôb. Môžeme uviesť nasledujúce choroby, ktoré využívajú vlastnosti na liečbutieto lieky:

  • závraty vrátane tých, ktoré súvisia s kinetózou
  • gastrointestinálne poruchy: vredy, hnačka, pylorický spazmus, divertikulitída, ulcerózna kolitída, nevoľnosť a vracanie
  • urogenitálne poruchy: cystitída, uretritída a prostatitída.
  • nespavosť
  • poruchy dýchacieho systému: astma, chronická bronchitída a chronická obštrukčná choroba pľúc
  • sínusová bradykardia
  • Parkinsonova choroba
  • otrava látkami patriacimi do skupiny sympatomimetík, napr. organofosfátové pesticídy. Cholinolytiká majú opačné vlastnosti ako sympatomimetiká, a preto pôsobia ako protijed.

Látky s cholinolytickými vlastnosťami sa využívajú aj v diagnostike a anestéziológii. Atropín, ktorý patrí do tejto skupiny, sa používa v oftalmológii na rozšírenie zrenice pred vykonaním testu.

Väčšina cholinolytík blokuje produkciu slín slinnými žľazami a sú do určitej miery sedatívne. Obe tieto vlastnosti sú prospešné pri príprave pacienta na chirurgický zákrok.

Cholinolytiká - vzorka liekov

Atropín- používa sa v oftalmológii na rozšírenie očnej zrenice. Používa sa aj ako protijed v prípadoch otravy organofosforovými pesticídmi. Podáva sa pri spastických stavoch tráviaceho traktu, močovodov a žlčových ciest. Vzhľadom na to, že inhibuje bronchospazmus a sekrečnú aktivitu v dýchacích cestách, používa sa v anestéziológii.

Táto látka patrí medzi tropánové alkaloidy a prirodzene sa vyskytuje v rastlinách, napríklad v brukeve obyčajnej ( Atropa belladonna ) a durmane ( Datura stramonium ). Často dochádza k otravám týmito rastlinami. V hre sú čučoriedky, ktoré môže zjesť aj dieťa.

Obe rastliny sa používajú na narkotické účely, ktoré môžu viesť aj k život ohrozujúcim stavom.

Skopolamín- rovnako ako atropín je to látka nachádzajúca sa v rastlinách. Pôsobí tlmivo na centrálny nervový systém, spôsobuje ospalosť a demenciu. V minulosti sa používal pri liečbe astmy. V súčasnosti sa v medicíne častejšie používa derivát tejto látky, teda N-butylscollamín bromid. Má antiemetické vlastnosti.

Trihexyfenidyl ,prydinol ,biperiden- používa sa pri liečbe Parkinsonovej choroby. Znižujú svalovú stuhnutosť a trasorgány zapojené do tejto choroby.

Ipratropium bromid- je látka používaná pri liečbe bronchiálnej astmy. Liečivo sa podáva lokálne do priedušiek na ich rozšírenie a prevenciu kŕčov.

Pirenzepin- organická chemická zlúčenina používaná pri vredovej chorobe.

Cholinolytiká - mechanizmus účinku cholinolytických látok

Cholinolytiká blokujú aktivitu neurotransmitera acetylcholínu v nervových synapsiách. Tieto látky inhibujú tok nervových impulzov v parasympatickom systéme.

Parasympatické vedenie je zodpovedné za uvedenie tela do stavu pokoja a trávenie potravy. Výsledkom acetylcholínovej stimulácie receptorov v nervových synapsiách je:

  • mióza
  • zvýšené slinenie
  • bronchokonstrikcia
  • dilatácia krvných ciev
  • pokles krvného tlaku
  • zintenzívnenie perist altiky v tráviacom trakte

Keďže anticholinergiká blokujú aktivitu acetylcholínu, pôsobia tak, že inhibujú parasympatický systém. V dôsledku toho budú látky z tejto skupiny:

  • rozšírené zreničky - čo sa používa v oftalmológii
  • znižuje slinenie – táto reakcia je na jednej strane nepríjemná. nežiaduce cholinolytiká, na druhej strane sa používa v anestéziológii
  • dilatácia priedušiek – táto reakcia sa používa na liečbu astmy
  • inhibujú perist altiku čriev a sekréciu tráviacich štiav - preto sa cholinolytiká používajú pri liečbe porúch tráviaceho systému

Podľa miesta účinku v nervovom systéme možno cholinolytiká rozdeliť na:

  • antimuskarínové lieky
  • blokátory cievok
  • neuromuskulárne blokátory

Lieky s opačným mechanizmom účinku ako cholinolytiká sú parasympatomimetiká. Posledne menovanú antagonistickú skupinu liečiv možno preto použiť ako protijed v prípade otravy cholinolytickými látkami.

Cholinolytiká – vedľajšie účinky

Hoci sa cholinolytiká používajú pri mnohých rôznych ochoreniach, ktoré sú na sebe nezávislé, vedľajšie účinky v celej skupine sú podobné. Typické nepríjemnosti spojené s užívaním týchto liekov sú:

  • rozšírené zreničky
  • pomalý pohyb čriev
  • sucho v ústach
  • suché sliznice
  • halucinácie
  • psychomotorická agitácia
  • delírium
  • nízka horúčka

Pre niektorých rovnaké reakcie tela na cholinolytikázdravotné situácie môžu byť prospešné, zatiaľ čo pre iných môžu predstavovať nepríjemné vedľajšie účinky. Príkladom toho je inhibícia sekrécie slín, ktorá je zvyčajne nepríjemná pre pacientov so suchom v ústach.

V anestéziológii je táto vlastnosť cholinolytických liekov užitočná a používa sa na prípravu pacienta na operáciu.

Otrava cholinolytikami

Stav intoxikácie cholinolytickými látkami sa nazýva akútny anticholinergný syndróm. Je to reverzibilný stav. Symptómy pominú, keď sa cholinolytikum vylúči z tela.

Stav otravy týmito látkami vedie k intenzívnym reakciám centrálneho nervového systému. Charakteristické príznaky sú:

  • halucinácie
  • zapletenie
  • psychomotorická agitácia

Okrem toho sa objavujú periférne reakcie, ako sú suché sliznice a rozšírenie zreníc. Tento stav sa zriedka popisuje ako príjemný, ale prípady úmyselného predávkovania cholinolytikami sú časté. Zvyčajným antidotom je fyzostigmín, ktorý zvyšuje koncentráciu acetylcholínu v tele tým, že blokuje jeho odbúravanie. Táto látka sa však odporúča používať iba v život ohrozujúcich situáciách.

Je to spôsobené tým, že užívanie fyzostigmínu môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako sú:

  • kŕče
  • vracanie
  • bradykardia
  • nadmerná produkcia slín

V mnohých prípadoch môže protijed telo zhoršiť.

Cholinolytická otrava zvyčajne nastáva po požití drog alebo jedovatých rastlín

Rastlinné cholinolytické látky

Zlúčeniny s cholinolytickou aktivitou sú charakteristické pre rastliny z čeľadeSolanaceae .

Látky, ktoré sa v nich nachádzajú, sú anticholinergné tropánové alkaloidy ako skopolamín, atropín a hyoscyamín. Príklady rastlín obsahujúcich cholinolytiká sú:

  • Atropa belladonnaL. - hrivna lesná
  • Datura stramoniumL. - Datura Dziedzierzawa
  • Hyoscyamus nigerL. - čierna sliepka

Tieto rastliny sú na jednej strane nebezpečnými jedmi a na druhej strane sa dajú použiť na výrobu účinných liekov

O autoroviSara Janowska, MA vo farmáciiDoktorand interdisciplinárneho doktorandského štúdia v oblasti farmaceutických a biomedicínskych vied na Lekárskej univerzite v Lubline a Inštitúte biotechnológie v Białystoku.v Lubline so špecializáciou na bylinnú medicínu. Magisterský titul získala obhajobou práce v odbore farmaceutická botanika o antioxidačných vlastnostiach extraktov získaných z dvadsiatich druhov machov. V súčasnosti sa vo svojej výskumnej práci zaoberá syntézou nových protirakovinových látok a štúdiom ich vlastností na rakovinových bunkových líniách. Dva roky pracovala ako magisterka farmácie v otvorenej lekárni.

Prečítajte si viac článkov od tohto autora

Kategórie:

Zdravie