Cefalosporíny sú β-laktámové antibiotiká. Ich mechanizmus účinku a štruktúra sú podobné penicilínom. Podobnosť spočíva v tom, že penicilíny a cefalosporíny zdieľajú rovnaké „jadro“ – β-laktámový kruh, pričom cefalosporíny majú ďalší atóm v bočnom kruhu.

Obsah:

  1. Cefalosporíny – ako fungujú?
  2. Cefalosporíny - rozdelenie
  3. Cefalosporíny – môžu sa podávať tehotným ženám?
  4. Cefalosporíny a antikoncepcia
  5. Cefalosporíny - vedľajšie účinky
  6. Rezistencia na β-laktámové antibiotiká

Cefalosporíny, , čo je β-laktámové antibiotikum ,boli izolované zkultúry húb Cephalosporium acremonium.Odohral sa v roku 1948 - izoloval ho taliansky vedec Giuseppe Brotzu. Výťažky z húb sú aktívne proti baktériám spôsobujúcim salmonelózu, brucelózu, mor, choleru a proti baktériám Staphylococcus aureus. Tam sa však výskum skončil.

V septembri 1953 tím vedený Edwardom Abrahamom a Guyom Newtonom izoloval cefalosporín C, ktorý bol odolný voči beta-laktamázam (tj bakteriálnym enzýmom narušujúcim β-laktámové väzby). Až v roku 1961 bol prvý cefalosporín vyrobený v priemyselnom meradle a na americký trh bol uvedený v roku 1964.

Cefalosporíny – ako fungujú?

Cefalosporíny inhibujú stavbu bakteriálnej bunkovej steny, teda skrátka majú baktericídny účinok. Viažu sa na bakteriálne enzýmy a inhibujú ich rast prostredníctvom syntézy bakteriálnej bunkovej steny. V súčasnosti sa používajú cefalosporíny 1., 2., 3., 4. a 5. generácie. Aké sú rozdiely medzi antibiotikami? Čím vyššia je úroveň generácie, tým silnejší je účinok proti gramnegatívnym baktériám.

Cefalosporíny - rozdelenie

  • Cefalosporíny prvej generáciemajú silnejší účinok na Gram-pozitívne ako Gram-negatívne. Používa sa pri liečbe kokov a bacilov, napríklad E.coli , alebo bacilov zápalu pľúc. Nie sú vhodné na liečbu infekcií spôsobených baktériami salmonela a Proteus. Neúčinkujú proti enterokokom, MRSA ani druhu Listeria. Dôležité môže byť, že sú alternatívou penicilínov pri ťažko liečiteľných infekciách močových ciest. Niesusú to lieky prvej voľby pri infekciách u detí!
  • Cefalosporíny druhej generáciesú účinnejšie proti gramnegatívnym baktériám ako proti grampozitívnym baktériám. Sú baktericídne v prípade Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli a Gram-pozitívnych anaeróbnych baktérií. Používajú sa okrem iného pri liečbe nozokomiálnych infekcií, liečbe kvapavky rezistentnej na penicilín alebo infekcií močových ciest a obličiek spôsobených gramnegatívnymi baktériami a pri ťažkých zápaloch kostí. Používajú sa ako lieky druhej línie pri infekciách kože, mäkkých tkanív a dýchacích ciest, vrátane zápalu stredného ucha, zápalu pľúc a akútnej bakteriálnej sinusitídy.
  • Cefalosporíny tretej generáciesú účinné pri liečbe infekcií, ktoré sú odolné voči iným antibiotikám. Cefalosporíny tretej generácie prechádzajú hematoencefalickou bariérou, a preto sa používajú pri liečbe bakteriálnej meningitídy. Ovplyvňujú grampozitívne a gramnegatívne baktérie, obzvlášť aktívne sú proti modrým olejovým tyčinkám.
  • Cefalosporíny 4. generáciemajú najširšie spektrum účinku zo všetkých cefalosporínov. Dostávajú sa do v cerebrospinálnej tekutine, ale môžu sa podávať len parenterálne. V Poľsku je z tejto skupiny liekov dostupný cefepim. Je aktívny proti gramnegatívnym aj grampozitívnym baktériám.
  • Cefalosporíny 5. generáciesa tiež podávajú iba intravenózne. Inhibujú vývoj stafylokokov rezistentných na meticilín a iných mikroorganizmov, ktoré sú odolné voči liečbe antibiotikami.

Cefalosporíny – môžu sa podávať tehotným ženám?

Antibiotiká, ktoré sú bezpečné vo všetkých štádiách tehotenstva, zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny a erytromycín. Liekmi voľby u tehotných žien sú cefalosporíny druhej alebo tretej generácie, prípadne polosyntetický penicilín s inhibítorom beta-laktamázy. Cefalosporíny podľa klasifikácie FDA (Food and Drug Administration) patria do kategórie B, teda „Lieky, s ktorými pokusy na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na plod, ale neboli vykonané kontrolné testy u tehotných žien ani lieky so škodlivým účinky na plod boli zistené u zvierat, ale neboli potvrdené u tehotných žien.“1

Cefalosporíny a antikoncepcia

Cefalosporíny môžu znižovať účinnosť perorálnej hormonálnej antikoncepcie. Pri používaní tejto skupiny antibiotík, ako aj 7 dní po ukončení liečby sa odporúča použiť ďalšie, nehormonálne metódy.antikoncepcia.

Cefalosporíny - vedľajšie účinky

Cefalosporíny, najmä tie novšie (2., 3., 4. generácia), sú relatívne málo toxické. Môžu však spôsobiť:

  • alergické reakcie (najmä u ľudí s alergiami)
  • poruchy bakteriálnej flóry (hnačka), preto sa odporúča súčasne užívať probiotické prípravky
  • poškodenie obličiek (najmä pri podávaní s inými nefrotoxickými antibiotikami, ako sú aminoglykozidy)
  • porucha zrážanlivosti krvi (v tomto prípade nezabudnite informovať lekára, ak pacient navyše užíva lieky na riedenie krvi)
  • disulfiramová reakcia (v kombinácii s alkoholom)

To, či sa dané účinky prejavia a s akou intenzitou, však závisí od celkového stavu pacienta, od iných súbežne užívaných prípravkov, ako aj od toho, či pacient užíva liek v súlade s odporúčaniami lekára.

Jedným z vedľajších účinkov užívania cefalosporínov môžu byť anafylaktické reakcie. Sú však pomerne zriedkavé. Je to od 0,1 % do 0,0001 % všetkých prípadov a nemusia postihovať celé telo, ale len jednotlivé orgány – napr.:

  • koža: potom sa vyskytujú žihľavkové zmeny rôznej závažnosti, erytém, svrbenie, opuch pier,
  • oči: začervenanie spojoviek, slzenie, svrbenie je viditeľné
  • gastrointestinálny: môže to byť bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie
  • kardiovaskulárneho systému: tu môže dôjsť k poklesu krvného tlaku, poruchám srdcového rytmu, v extrémnych prípadoch až ku kolapsu
  • dýchacieho traktu: v tomto prípade sa pacient môže sťažovať na svrbenie v nose, nádchu, ťažko kontrolovateľné kýchanie, chrapot, ťažkosti s dýchaním, záchvatovitý „suchý“ kašeľ a dokonca aj sipot
  • ďalšie systémové príznaky sú: bolesť hlavy, úzkosť, bolesť na hrudníku a štípanie, záchvaty

Ťažkým anafylaktickým reakciám môžu predchádzať príznaky ako: svrbenie podnebia, tváre, rúk, nôh; kovová chuť v ústach, chrapot, nepokoj, úzkosť, erytém.

Rezistencia na β-laktámové antibiotiká

Zneužívanie a zneužívanie antibiotík je dnes čoraz bežnejšie. To spôsobuje celosvetové šírenie mikrobiálnej rezistencie. Nebezpečenstvo sa zvyšuje, keď sa baktérie dosiaľ citlivé na danú skupinu antibiotík stanú voči nej rezistentné, a to v dôsledku výmeny genetického materiálu medzi kmeňmi daného druhu a dokonca aj medzi druhmi baktérií.

Preto je také dôležité byť prvýmAntibiotiká neužívajte „pre každý prípad“, ale len vtedy, keď je to naozaj nevyhnutné, po druhé, riaďte sa pokynmi lekára a užívajte antibiotiká správnym spôsobom.

Kategórie:

Zdravie