- Opioidné analgetiká a analgetický rebríček
- Opioidné analgetiká: mechanizmus účinku
- Opioidné analgetiká: použitie
- Opioidné lieky proti bolesti: typy
- Opioidné analgetiká: aplikačné formy
- Opioidné analgetiká: princípy zvládania bolesti
- Opioidy: môžu sa užívať počas tehotenstva?
- Opioidné lieky proti bolesti: vedľajšie účinky
- Opioidné lieky proti bolesti: riziko závislosti
- Opioidné lieky proti bolesti: predávkovanie
Opioidné analgetiká (opioidy) sa používajú predovšetkým na liečbu dlhodobej, mimoriadne silnej bolesti. Hoci tieto lieky dokážu vydržať aj tú najsilnejšiu bolesť, niektorí pacienti sa ich užívania obávajú – v tomto prípade je úzkosť najčastejšie spôsobená možnosťou vzniku závislosti na opioidoch. Skontrolujte, či opioidy skutočne majú taký vysoký návykový potenciál, a zistite, aký je mechanizmus účinku týchto liekov a čím sa odlišujú opioidné analgetiká.
Opioidyto jeopioidné analgetikású ľudstvu známe už dlho - dokonca sa predpokladá, že sú jedny z nich drogy, ktoré sprevádzajú ľudstvo najdlhšie.
Prvé záznamy o prevádzke a používaní ópia sa datujú až 300 rokov pred naším letopočtom
Po stáročia sa používajú - na rôzne účely, ako na vyvolanie eufórie, tak na zmiernenie bolesti - prírodného pôvodu opiátov (napr. opiátov odvodených z makuPapaverum somniferum , t.j. mak lekársky ).
Po mnohých rokoch, až na začiatku 19. storočia, sa vedcom podarilo izolovať morfium. Táto látka sa používala už vtedy, ale úplné poznatky o účinkoch opioidov sa stali dostupnými oveľa neskôr, v druhej polovici 20. storočia.
Opioidné analgetiká a analgetický rebríček
Liečba bolesti je naozaj veľmi dôležitým aspektom - osobitný dôraz na to, ako uľaviť od bolesti pacientov, je už vo veľmi ranom štádiu vzdelávania budúcich lekárov.
S cieľom štandardizovať princípy liečby bolesti vyvinula Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) tzv. analgetický rebríček.
Existujú 3 štádiá: prvou sú lieky prvej línie, ktoré sa na začiatku podávajú pacientom bojujúcim s bolesťou – najmä nesteroidné protizápalové lieky.
Druhý a tretí stupeň analgetického rebríčka zaberajú opioidy. Takzvaný slabé opioidné lieky proti bolesti, zatiaľ čo na treťom stupni rebríčka sú určite silnejšie opioidy.
Opioidné analgetiká: mechanizmus účinku
To, že opioidy dokážu vydržať aj tú najsilnejšiu bolesť, je možné vďaka ich vplyvulieky pre špecifické receptory: μ (mi), δ (delta) a κ (kappa).
Tieto receptory boli objavené v 70. rokoch 20. storočia a nachádzajú sa v štruktúrach centrálneho a periférneho nervového systému.
Účinky stimulácie týchto receptorov opioidnými analgetikami sú rôzne: skutočnosť, že potom, čo sa molekula liečiva naviaže na opioidný receptor v nervovej bunke, dôjde k hyperpolarizácii, t. j. stavu, v ktorom je znížená jej excitabilita (v takejto situácii sa rôzne stimuly - vrátane stimulov bolesti - jednoducho nevedú).
Niektoré opioidy majú aj iné účinky, ako je zníženie spätného vychytávania určitých neurotransmiterov (ako je serotonín a noradrenalín) v rôznych štruktúrach nervového systému.
Nie všetky opioidné analgetiká však majú rovnaký účinok na opioidné receptory.
Niektoré z nich ovplyvňujú iba jeden špecifický receptor (napr. morfín, ktorý sa viaže na μ receptor), zatiaľ čo iné môžu ovplyvňovať všetky tri typy opioidných receptorov (ako je to napríklad v prípade tramadolu).
Niektoré z týchto prípravkov sú čistými agonistami opioidných receptorov (t.j. stimulujú tieto štruktúry), zatiaľ čo iné majú zmiešanú agonisticko-antagonistickú aktivitu (niektoré receptory stimulujú, iné inhibujú – takým liekom je napr. buprenorfín).
Ešte ďalšie opioidy sú čistými antagonistami opioidov (jedným z nich je naloxón).
Opioidné analgetiká: použitie
Indikáciou na použitie opioidných analgetík je predovšetkým bolesť, ktorú nemožno kontrolovať liekmi patriacimi do iných tried.
Opioidy sa okrem iného používajú v u pacientov s bolesťami spôsobenými rakovinou alebo ktorí podstúpili rozsiahlu operáciu.
Opioidné analgetiká možno podávať aj pacientom so srdcovým infarktom, pľúcnym edémom alebo pacientom, ktorí utrpeli rozsiahle poranenia.
Opioidy sa zvyčajne spájajú s liečbou bolesti, ale v praxi to nie je ich jediné možné použitie.
Prípravky patriace do tejto skupiny sa používajú aj pri premedikácii pred rôznymi operáciami, pri liečbe závislosti na heroíne (kde sa používa metadón) a … pri kontrole hnačky
V druhom prípade možno použiť loperamid - je to opioidný liek, ktorý nemá centrálny účinok (neovplyvňuje receptory prítomné v centrálnom nervovom systéme), ale ovplyvňuje opioidné receptory prítomné v asteny tráviaceho traktu, a preto dokáže potlačiť hnačku.
Opioidné lieky proti bolesti: typy
Opioidy možno rozdeliť niekoľkými rôznymi spôsobmi - tým základným je delenie na prírodné a syntetické opioidy
Prírodné opioidy zahŕňajú: morfín a kodeín, ale aj látky prirodzene prítomné v ľudskom tele, ktorými sú endorfíny (niekedy označované ako endogénne opioidy).
Syntetické opioidné analgetiká zahŕňajú fentanyl, petidín a metadón, ale delenie opioidov podľa ich účinnosti je oveľa známejšie. Medzi slabé opioidy patria napr. tramadol, kodeín a hydroxykodeín.
Opioidné analgetiká s oveľa silnejším účinkom sú morfín, fentanyl, buprenorfín a oxykodón.
Opioidné analgetiká: aplikačné formy
Drogy zo skupiny opioidov sú dostupné v rôznych formách, ako napríklad:
- tablety
- roztoky na intravenózne podanie
- náplasti na aplikáciu na kožu
- sirupy
- nosové spreje
Perorálne tablety sú pôvodne preferovanou formou podávania opioidných analgetík podľa medicínskych štandardov.
Niekedy ich však pacient – napríklad v dôsledku porúch prehĺtania – nemôže prijať. V takejto situácii je možné zvážiť použitie opioidov v inej forme, napríklad vo forme náplastí nalepených na niekoľko desiatok hodín (zvyčajne 72 hodín), ktoré uvoľňujú liek proti bolesti.
Opioidné analgetiká: princípy zvládania bolesti
Aby bola liečba bolesti opioidmi účinná, musí terapia spĺňať určité predpoklady.
No, spočiatku sa pacientovi odporúča užívať malé dávky lieku a až keď neprinášajú očakávané zníženie bolesti, odporúča sa pacientovi užiť väčšie množstvá opioidu.
Typicky sa odporúča užívať liek v prísnych časoch (napr. každé 4 hodiny) a súčasne sú pacientovi priradené ďalšie menšie dávky lieku, ktoré môže užiť v prípade tzv prelomová bolesť.
Opioidy: môžu sa užívať počas tehotenstva?
Počas tehotenstva je užívanie niektorých liekov bezpečné, zatiaľ čo iné sú kontraindikované: opioidy patria do druhej skupiny.
Počas tehotenstva sa odporúčajú iba vtedy, keď prínos ich užívania preváži všetky riziká.
S užívaním opioidov tehotnou ženou, žiaľ, existuje veľa nebezpečenstiev – u dieťaťa, ktorého matka užívala opioidné analgetiká počas tehotenstva, sa môže vyskytnúť popôrod môže byť respiračná depresia alebo abstinenčný syndróm.
Existujú aj správy, podľa ktorých by užívanie opioidov počas tehotenstva mohlo prispieť k rozvoju rôznych malformácií u detí, vrátane srdcové chyby.
Opioidné lieky proti bolesti: vedľajšie účinky
Opioidy sú skutočne účinné pri liečbe bolesti, no pri ich užívaní sú určité ťažkosti: toto sú vedľajšie účinky týchto liekov.
Pacienti, ktorí užívajú opioidné analgetiká, môžu mať rôzne typy problémov, ako napríklad:
- ospalosť
- apatia
- zápcha (vo všeobecnosti najťažší problém pri užívaní opiátov, pacienti užívajúci tieto lieky sa najčastejšie sťažujú na gastrointestinálnu dysfunkciu)
- poruchy koncentrácie
- nevoľnosť a vracanie
- eufória
- nespavosť
- svrbivá koža
- strata chuti do jedla
- sucho v ústach
Najväčšia intenzita týchto porúch sa zvyčajne vyskytuje na začiatku liečby opioidnými analgetikami.
Tieto problémy sú, žiaľ, pomerne časté, a preto je veľmi dôležité, aby ho lekár, ktorý pacientovi opioidy predpisuje, upozornil na možné vedľajšie účinky liečby.
Nie je nezvyčajné, že na začiatku liečby opioidnými analgetikami sa implementujú rôzne interakcie zamerané aspoň na zníženie možnosti výskytu, a pokiaľ možno na prevenciu výskytu vedľajších účinkov užívania opioidov.
Na tento účel možno pacientom odporučiť okrem iného antiemetiká a na prevenciu zápchy sa pacientom hovorí, ako by sa mali stravovať (správna strava a hydratácia znižujú riziko zápchy) a niekedy sa odporúča aj stimulácia perist altiky alebo zmäkčenie stolice.
- Opioidová zápcha: liečba zápchy po opioidoch
Opioidné lieky proti bolesti: riziko závislosti
Pacienti sa môžu opioidom vyhýbať z rôznych dôvodov, jedným z hlavných dôvodov strachu z užívania týchto liekov je potenciálne riziko závislosti – napokon, je celkom bežné počuť o tom, aké nebezpečné sú tieto opioidné lieky proti bolesti a aké ľahké sú je to dostať sa z toho. urobiť z nich závislosť.
Niekedy aj lekárom dlho trvá, kým premýšľajú, či je naozaj správny čas ponúknuť pacientovi opioid na liečbu bolesti.
Drogy z tejto skupiny totiž môžu viesť k závislosti – v procese ich užívania sa môže časom rozvinúťrovnomerná tolerancia – špecialisti na liečbu bolesti však zdôrazňujú, že v skutočnosti benefity užívania týchto liekov najčastejšie vysoko prevyšujú potenciálne riziko.
Bolesť je symptóm, ktorý môže skutočne zničiť život pacienta: účinne ju zmierňovať je povinnosťou každého praktizujúceho lekára.
Áno, užívanie opioidov na dosiahnutie ich euforického účinku môže v konečnom dôsledku viesť k závislosti na týchto drogách.
Avšak v prípade pacientov, ktorí majú ťažké bolesti - napríklad ľudia s onkologickým ochorením - je strach z užívania opioidných analgetík zvyčajne jednoducho neopodstatnený.
Opioidné lieky proti bolesti: predávkovanie
Opioidy môžu byť tiež vystrašené, pretože sa nimi možno predávkovať, čo môže dokonca viesť k smrti.
Je to možné, pretože lieky z tejto skupiny môžu ovplyvniť dýchacie centrum, dokonca viesť k úplnej zástave dýchania (útlm dýchania).
Symptómy, ktoré môžu naznačovať predávkovanie opioidmi (okrem porúch dýchania), sú:
- ospalosť (dokonca upadnutie do kómy)
- zreničky v tvare špendlíka
- pomalý srdcový tep
- hypotenzia
- silné závraty
- nevoľnosť a vracanie
- zastavenie perist altiky v tráviacom trakte
Pacient, ktorý sa predávkuje opioidmi, musí byť urgentne hospitalizovaný - tam je možné podať protijed, ktorým je naloxón
Táto látka je tiež opioid, má však antagonistickú aktivitu na opioidných receptoroch. Naloxón sa podáva intravenózne a pôsobí proti účinkom opioidných liekov proti bolesti, ktoré pacient predtým užíval.
Zdroje:
- Interna Szczeklika 2016/2017, vyd. P. Gajewski, publ. Praktická medicína
- Woroń J., opioidné analgetiká, podiplomová operácia, 06. 2022
- Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Výber opioidov a ich dávkovanie pri liečbe bolesti, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82