Chlorochín ([7-chlór-4-(4-dietylamino-1-metylbutylamino)chinolín, CHQ] je derivát 4-aminochinolínu, po prvýkrát bol syntetizovaný v Nemecku. US Food and Drug Podávanie (FDA) na liečbu malárie a parenterálnej amébiázy (amébiázy).

Účinok chlorochínu

Chlorochín je kategorizovaný ako:

  • lieky s antimalarickými (proti nachladnutiu) vlastnosti,
  • antireumatiká,
  • antivírusové lieky
  • protizápalové lieky.

Proces antimalarického účinku spočíva v inhibícii rozvoja všetkých typov malárie spôsobených citlivými kmeňmiPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. malária . Mechanizmus antivírusového účinku chlorochínu súvisí s jeho fyzikálno-chemickými vlastnosťami a farmakokinetickými parametrami.

Liečivo prispieva k inhibícii vnútrobunkových fáz fúzie určitých vírusových častíc, vrátane retrovírusov a koronavírusov, s membránou hostiteľskej bunky. Inhibuje glykozyláciu bunkových receptorov SARS-CoV.

Pôsobí aj na imunitný systém inhibíciou proliferácie lymfocytov alebo zamedzením tvorby a uvoľňovania vybraných prvkov zápalovej odpovede, vrátane tumor nekrotizujúceho faktora alfa (TNF-alfa), interleukínu 1 (IL-1, interleukín 1 ), interleukín 6 (IL-6, interleukín 6).

Okrem toho môže priamo ovplyvňovať fosfolipázu A2, prezentáciu antigénov bunkám imunitného systému, sekréciu určitých enzýmov z bunkových lyzozómov a uvoľňovanie toxických reaktívnych foriem kyslíka z buniek makrofágov.

Chlorochín má schopnosť inhibovať tvorbu viriónov v štruktúrach podobných endoplazmatickému retikulu, Golgiho kompartmentu (ERGIC). Chlorochín znižuje exacerbáciu pneumónie. Protizápalové pôsobenie chlorochínu je založené na inhibícii uvoľňovania prozápalových cytokínov do ľudského tela a tvorbe protilátok.

Použitie chlorochínu

Chlorochín sa používa na liečbu závažných ochorení súvisiacich so zápalom pľúcspôsobené beta kmeňom koronavírusu, ako je SARS-CoV. Liek sa používa ako antimalarikum na prevenciu akútnych záchvatov malárie.

Chlorochín sa používa na liečbu dyzentérie amébózy a pečeňových abscesov spôsobenýchEntamoeba histolytica , zvyčajne spolu s liekmi proti amébióze čriev. Má tiež protizápalové účinky pri liečbe reumatoidnej artritídy alebo pri liečbe diskoidálneho lupus erythematosus.

Indikácie pre použitie chlorochínu

Chlorochín sa odporúča pri liečbe malárie a ako preventívne opatrenie pre ľudí plánujúcich cestu do endemickej zóny. Chlorochín sa používa aj pri liečbe reumatických ochorení, pri protizápalovej liečbe, v dermatológii, pri kolagenóze a pri ochoreniach súvisiacich s fotosenzitivitou. Indikáciou na použitie lieku je aj vírusová infekcia (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).

Dávkovanie chlorochínu

Liek sa má užívať tak, ako je to popísané v písomnej informácii pre pacienta alebo podľa špecifických pokynov a odporúčaní lekára alebo lekárnika. Ak si nie ste istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Chlorochín sa podáva perorálne alebo parenterálne. Dávka závisí vo veľkej miere od ochorenia, veku, hmotnosti a sprievodných ochorení, ako je zlyhanie obličiek alebo pečene.

Skontrolujte, ako podporiť obličky

Pozrite si galériu 8 fotografií

Kontraindikácie použitia chlorochínu

Kontraindikáciou užívania chlorochínu sú poruchy sluchu alebo zraku (v sietnici alebo v zornom poli) spôsobené derivátmi 4-aminochinolínov. Kontraindikácie tiež zahŕňajú:

  • konečné štádium zlyhania obličiek,
  • epilepsia,
  • zmeny v krvnom obraze alebo na koži (psoriáza, žihľavka).

Chlorohemine sa nepodáva ľuďom alergickým na túto zložku a deťom a dospievajúcim mladším ako 14 rokov.

Preventívne opatrenia pri používaní chlorochínu

Chlorochín by sa nemal podávať pri ťažkých žalúdočných a črevných poruchách, poruchách sietnice, abnormalitách krvného obrazu, ako aj u ľudí s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Chlorochín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.

Liek môže zhoršiť priebeh porfýrie, psoriázy, myasténie gravis a epilepsie zosilnením kŕčov. Dlhodobé užívanie lieku (trvajúce viac ako 3 mesiace) by mal lekár sledovať prostredníctvom pravidelných prehliadok:

  • oftalmologické kvôli riziku nezvratného výskyturetinopatia,
  • krvi, pretože existuje riziko útlmu kostnej drene,
  • neurologické v dôsledku neurotoxických účinkov (polyneuritída, dystónia, dyskinéza).

Počas liečby sa treba vyhnúť vystaveniu UV žiareniu.

Vedľajšie účinky chlorochínu

Liečba chlorochínom môže viesť k život ohrozujúcej ťažkej hypoglykémii. Symptómy hypoglykémie zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na chvenie rúk, nadmerné potenie, búšenie srdca, poruchy koncentrácie, úzkosť, ospalosť, nevoľnosť a vracanie.

Ak sa u pacienta počas liečby objavia príznaky hypoglykémie, liečba sa má zmeniť. Veľmi závažným vedľajším účinkom chlorochínu je makulárna retinopatia, ktorej účinok závisí od kumulatívnej dávky, nie od jedného podania.

Vedľajšie účinky zahŕňajú aj alergické reakcie a nechutenstvo alebo pokles krvného tlaku.

Interakcie chlorochínu s inými liekmi a chorobami

Pred užitím liečiva informujte svojho lekára o užívaní iných liekov. Súbežné užívanie chlorochínu s antidiabetikami, liekmi proti malárii alebo antiepileptikami môže zhoršiť symptómy týchto chorôb, znížiť ich účinky alebo spôsobiť záchvaty.

Chlorochín by sa nemal podávať spolu s penicilamínom, pretože zvyšuje koncentráciu tohto lieku v krvi, riziko závažných vedľajších účinkov postihujúcich hematopoetický systém a obličky a rozvoj kožných alergických reakcií. Kombinované použitie chlorochínu s amiodarónom je kontraindikované, pretože zvyšuje poruchu srdcového rytmu a spôsobuje poškodenie periférnych nervov a výskyt súvisiacich ochorení (brnenie, bolesť a necitlivosť v končatinách).

Chlorochín môže tiež zvýšiť hladiny cyklosporínu v krvi.

Užívanie chlorochínu a tehotenstvo a dojčenie

Pred užitím lieku informujte svojho lekára, ak ste tehotná alebo dojčíte. Nemal by sa používať počas tehotenstva, pokiaľ lekár neusúdi, že prínosy liečby pre matku prevažujú nad rizikami pre plod. Dojčenie je kontraindikované pri dlhodobom podávaní vysokých dávok chlorochínu.

skladovanie chlorochínu

Liek by sa mal skladovať na vhodnom mieste, ktoré je neviditeľné a neprístupné deťom. Skladujte na suchom mieste, mimo priameho slnečného žiarenia pri teplote do 25°C, v pôvodnom obale. Liek sa nesmie používať po dátume exspirácie uvedenom na obale. Dátum spotreby znamená poslednýdeň v mesiaci.

Kategórie:

Zdravie