Sulfónamidy sú syntetické lieky s antibakteriálnym účinkom. Boli to prvé látky tohto typu zavedené do medicíny. V súčasnosti ich lekári predpisujú čoraz menej pre časté alergické reakcie s nimi spojené. Stále sú však populárne viaczložkové prípravky obsahujúce tieto chemické zlúčeniny vo svojom zložení. Čo sa oplatí vedieť o sulfónamidoch?

Obsah:

  1. Sulfónamidy - mechanizmus účinku
  2. Sulfónamidy - história objavu
  3. Sulfónamidy používané v súčasnosti v medicíne
  4. Sulfónamidy - vedľajšie účinky
  5. Kotrimoxazol - kombinácia trimetoprimu so sulfametoxazolom
  6. Kotrimoxazol - výhody použitia
  7. Kotrimoxazol - kontraindikácie na použitie

Sulfónamidyje skupina, ktorá zahŕňa všetky terapeutické látky, ktoré vo svojej štruktúre obsahujú sulfamidovú skupinu. Bežne sa tento názov používa na označenie súboru antimikrobiálnych látok tejto konkrétnej chemickej povahy. Existujú tiež antikonvulzíva a diuretiká (tiazidy), ktoré sú z hľadiska štruktúry zlúčeniny klasifikované ako sulfónamidy.

Napriek ich antibakteriálnej aktivite sa sulfónamidy zvyčajne neoznačujú ako antibiotiká. Tento názov bol tradične vyhradený pre skupiny látok, ktorých chemická štruktúra je odvodená od zlúčenín produkovaných mikroorganizmami. Z tohto dôvodu sú sulfónamidy, ktoré sú plne syntetickými liekmi, klasifikované akochemoterapia .

Antibakteriálne látky z tejto skupiny sa v medicíne využívajú čoraz menej. Je spojená s prevalenciou alergie na sulfátovú kyselinu.

Ich užívanie je spojené aj s celkom bežnými vedľajšími účinkami. Z tohto dôvodu sú lieky tohto typu predpisované lekármi opatrne. Sulfónamidy však majú určité výhody.

Dôležitá je najmä ich nízka cena. Vďaka nemu sú prípravky tohto typu stále populárnymi antimikrobiálnymi liekmi v rozvojových krajinách.

Sulfónamidy - mechanizmus účinku

Pôsobenie sulfónamidov je založené na tom, že selektívne narúšajú metabolické procesy v bakteriálnych bunkách, pričom nepoškodzujú človeka. Tieto lieky sú inhibítory enzýmovDHPS, ktorý je potrebný na syntézu kyseliny listovej. V dôsledku toho je jeho výroba zablokovaná.

Ľudské bunky nemajú schopnosť syntetizovať kyselinu listovú. V našom tele plní úlohu vitamínu, teda zlúčeniny, ktorú si musíme dodať v potrave. Na druhej strane, baktérie si ho produkujú samé. Z tohto dôvodu je blokovanie enzýmu potrebného na syntézu kyseliny listovej škodlivé pre mikroorganizmy s vysokou bezpečnosťou vo vzťahu k bunkám nášho tela.

Kyselina listová je látka, ktorá je nevyhnutná v procese replikácie DNA. Keď je nedostatok, bunky sa nemôžu deliť. Blokovaním jeho syntézy sulfónamidy inhibujú aj množenie baktérií. Tento účinok sa označuje ako bakteriostatický. Tieto lieky nemajú schopnosť zabíjať mikroorganizmy.

Sulfónamidy - história objavu

Sulfa liečivá boli prvé objavené antibakteriálne látky. Boli zavedené do lekárskej oblasti vo veľkom meradle a vydláždili cestu pre antibiotickú revolúciu v medicíne. Prvý sulfónamid bol zavedený do medicíny pod obchodným názvom Prontosil.

Experimenty vedúce k uvedeniu prvého lieku na báze sulfa sa začali v roku 1932 v laboratóriách Bayer. Výskumný tím predpokladal, že dechtové farbivá, ktoré majú schopnosť viazať sa na baktérie, by sa mohli použiť na boj proti nim v ľudskom tele.

Po rokoch neplodných pokusov a omylov nad stovkami látok Gerhard Domagka a jeho kolegovia potvrdili aktivitu istého červeného farbiva. Zlúčenina mala schopnosť inhibovať niektoré bakteriálne infekcie u myší.

Prontosil, ako bola látka pomenovaná, bol prvým objaveným liekom schopným liečiť celý rad bakteriálnych infekcií v tele. Bol účinný okrem iného proti streptokokom. Výskumníci nespájali jeho aktivitu s prítomnosťou sulfamidovej štruktúry.

Zaujímavé je, že samotná zlúčenina nemala žiadny účinok proti baktériám na laboratórnom skle. Antimikrobiálny účinok bol viditeľný len v organizmoch živých zvierat a ľudí. To vedcov zmiatlo, pretože pre tieto výsledky neexistovalo žiadne racionálne vysvetlenie.

V neskorších rokoch výskumný tím vedený Ernestom Fourneauom z Pasteurovho inštitútu zistil, že farbivo zavedené do liečby je proliečivo. To znamená, že táto látka prechádza v našom tele metabolickými zmenami, ktoré vedú k vytvoreniu skutočne účinného lieku.

Prontosil v organizmoch zvierat uvoľnil zo svojej štruktúry drobnú bezfarebnú molekulu so štruktúrousulfónamid. Bola to ona, ktorá mala schopnosť zabrániť množeniu baktérií.

Sulfa drogy zohrali dôležitú úlohu v prvých rokoch 2. svetovej vojny. Zachránili životy desaťtisícom pacientov. Americkí vojaci dostali súpravu prvej pomoci obsahujúcu práškové chemoterapeutické činidlo, inštruované posypať každú otvorenú ranu.

Verí sa, že sulfónamidy boli zodpovedné za ďalší život Winstona Churchilla a syna prezidenta Franklina Roosevelta.

Sulfónamidy používané v súčasnosti v medicíne

Kvôli početným vedľajším účinkom tejto skupiny liekov sa v súčasnosti v medicíne používa len málo zlúčenín sulfónamidovej povahy. Môžeme uviesť nasledujúce lieky:

  • salazopyrín používaný pri ulceróznej kolitíde
  • co-trimoxazol - prípravok s obsahom sulfometoxazolu a trimetoprimu, čo je látka s odlišným charakterom účinku
  • sulfadiazín strieborný, používaný ako masť na liečbu infikovaných popálenín

Sulfónamidy - vedľajšie účinky

Pri sulfónamidoch sa vedľajšie účinky vyskytujú približne u 3 % celkovej populácie pacientov. To je veľmi vysoké percento. Pre niektoré skupiny pacientov sú nepohodlie spojené s užívaním týchto liekov oveľa častejšie.

U ľudí s HIV je výskyt nežiaducich reakcií po podaní sulfónamidov približne 60 %.

Sulfónamidy môžu spôsobiť rôzne nežiaduce reakcie, vrátane:

  • poruchy močových ciest
  • poruchy krvotvorby súvisiace s poškodením kostnej drene
  • reakcie z precitlivenosti
  • gastrointestinálne ťažkosti ako anorexia, nevoľnosť alebo vracanie
  • nefrotoxické účinky
  • zápal nervov vedúci k ataxii, halucináciám, depresii a psychóze

Použitie vysokých dávok sulfónamidov môže spôsobiť závažnú alergickú reakciu. Najzávažnejšie z nich sú klasifikované ako závažné kožné reakcie vyvolané liekmi (SCAR). Zahŕňajú také vážne stavy ako

  • Stevensov-Johnsonov syndróm
  • toxická epidermálna nekrolýza

Toto sú zdravotné situácie, ktoré vážne ohrozujú život pacienta.

Alergia na lieky - príčiny, symptómy a liečba alergií na lieky

Trvalý liekový erytém: príčiny, symptómy, liečba

Kotrimoxazol - kombinácia trimetoprimu so sulfametoxazolom

Sulfónamidy sú lieky, ktoré lekári vo vyspelých krajinách predpisujú len zriedka. Dvojzložkový prípravok kotrimoxazol sa vďaka svojej účinnosti stále teší určitej obľubepríprava. Obchodné názvy sú Bactrim alebo Biseptol.

Názov co-trimoxazol popisuje kombináciu trimetoprimu so sulfametoxazolom. Obe tieto látky sú bakteriostatické chemoterapeutiká.

Pri spoločnom použití v jednom prípravku majú výrazne väčší terapeutický účinok ako tie, ktoré sa podávajú samostatne. Je to preto, že tieto lieky inhibujú ďalšie kroky v ceste syntézy kyseliny listovej. Vďaka tomu sa navzájom umocňujú akcie.

Obsah látky v prípravku je v pomere jedna (trimetoprim) ku piatim (sulfametaxazol). Vďaka tejto koncentrácii zložiek po vstrebaní do tela dosahujú koncentráciu v krvi a tkanivách potrebnú pre maximálny synergický efekt medzi týmito dvoma liečivami.

Kotrimoxazol sa používa na liečbu rôznych typov bakteriálnych infekcií. Príklady častých indikácií sú:

  • infekcie močových ciest
  • infekcie kože meticilín-rezistentným stafylokokom aureus (MRSA)
  • cestovateľská hnačka
  • infekcie dýchacích ciest
  • sakra

Kotrimoxazol - výhody použitia

Kotrimoxazol (Biseptol) sa môže podávať perorálne aj intravenózne.

Tento prípravok je zaradený do zoznamu základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO). Jeho výhodou je vysoká dostupnosť a nízka cena.

Kotrimoxazol je účinný proti mnohým mikroorganizmom, vrátane: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - kontraindikácie na použitie

  • precitlivenosť na trimetoprim alebo sulfónamidy
  • tehotenstvo – najmä tretí trimester
  • ťažké zlyhanie pečene
  • významné poškodenie pečeňového parenchýmu
  • žltačka
  • vážne hematologické poruchy
  • ťažké chronické zlyhanie obličiek

Prípravok sa nemá podávať novorodencom počas prvých 6 týždňov života.

O autoroviSara Janowska, MA vo farmáciiDoktorand interdisciplinárneho štúdiadoktorandské štúdium v ​​odbore farmaceutických a biomedicínskych vied na Lekárskej univerzite v Lubline a Inštitúte biotechnológie v Białystoku Absolvent farmaceutického štúdia na Lekárskej univerzite v Lubline so špecializáciou na rastlinnú medicínu. Magisterský titul získala obhajobou práce v odbore farmaceutická botanika o antioxidačných vlastnostiach extraktov získaných z dvadsiatich druhov machov. V súčasnosti sa vo svojej výskumnej práci zaoberá syntézou nových protirakovinových látok a štúdiom ich vlastností na rakovinových bunkových líniách. Dva roky pracovala ako magisterka farmácie v otvorenej lekárni.

Prečítajte si viac článkov od tohto autora

Kategórie:

Zdravie