Salbutamol patrí do skupiny liekov, ktoré stimulujú beta-2 receptor. Tieto lieky sa používajú najmä pri liečbe ochorení dýchacích ciest, pričom existujú prípady použitia beta-2-agonistov v gynekológii a pôrodníctve.

Účinky salbutamolu

Salbutamol je beta-adrenergný stimulant a je toselektívny beta-2 agonista . Väčšina z týchto receptorov sa nachádza v dýchacom systéme, a preto majú široké uplatnenie v pneumológii.

Tieto receptory v dýchacom trakte sa nachádzajú okrem iného na povrchu:

  • epitelové bunky,
  • bunky hladkého svalstva,
  • žírnych buniek,
  • endotelové bunky,
  • pneumocytov typu II,
  • submukózne žľazy,
  • bunky cholinergných ganglií

Ich stimulácia spôsobuje mnohosmernú reakciu, ktorá umožňuje pacientovi stabilizovať dýchanie. Agonistický účinok salbutamolu na beta-2 receptory spôsobuje:

  • relaxácia centrálnych a periférnych priedušiek,
  • zintenzívnenie transportu iónov v epiteli,
  • sekrécia bronchodilatátora epitelovými bunkami,
  • bunky sliznice zvyšujú svoju sekrečnú aktivitu,
  • ciliárny pohyb je zrýchlený, v dôsledku týchto reakcií sa priedušky čistia rýchlejšie a efektívnejšie,
  • cievy v prieduškách sa rozširujú,
  • epitel sa stáva menej priepustným, čo znižuje únik plazmy v pľúcach.

Všetky vyššie uvedené reakcie poskytujú pacientovi úľavu počas záchvatu dyspnoe.

Salbutamol je jedným z krátkodobo pôsobiacich beta-2-agonistov. Je to spôsobené hydrofilnou povahou jeho molekuly. Tento liek prechádza priamo z vodného extracelulárneho priestoru do jadra beta-2-adrenergného receptora. Vďaka tomu je účinok salbutamolu badateľný už po niekoľkých minútach.

Liečivo dosahuje maximálny účinok asi po 30 minútacha plný účinok salbutamolu trvá až asi 4 hodiny. Po tomto čase sa iónová väzba medzi molekulou liečiva a aktívnym miestom receptora preruší a látka sa z bunky odstráni difúziou.

Lieky z tejto skupiny možno použiť ako doplnok k liečbe glukokortikoidmi(pozoruje sa v prípade liečby astmy) alebo ako lieky užívané chronicky. Najžiadanejšie formy sú:

  • inhalačná sprejová suspenzia,
  • inhalačný prášok alebo roztok na rozprašovanie, t.j. obláčiky.

Takýmto podávaním lieku sa znižuje riziko systémových vedľajších účinkov, liek sa rýchlo dostane na požadované miesto účinku a tam dosiahne vysokú koncentráciu bez rizika predchádzajúceho metabolizmu v pečeni alebo slabej absorpcie z gastrointestinálneho traktu .

V diskutovanej skupine liekov lekári pozorujú fenomén tachyfylaxia. Táto situácia je trochu podobná fenoménu tolerancie, ale tu je pokles účinnosti lieku znížením účinnosti spôsobený vyčerpaním mediátorov v presynaptickej membráne neurónov. Najčastejšie sa to stane, keď sa pacient snaží podať viacero dávok v rýchlom slede za sebou.

Prvá dávka má účinok, pretože neurotransmitery, ktoré sú spúšťané mechanizmom účinku lieku v nervovom systéme, sú vrhnuté do synaptickej štrbiny a prenesené na ďalší neurón.

Následné dávky vyčerpávajú zásobu neurotransmiterov v synapsii, čo znižuje účinok dávky. Opäť, na rozdiel od fenoménu tolerancie, zvýšenie dávky nespôsobí opätovné pôsobenie lieku.

Požadovaný terapeutický účinok sa dosiahne po určitom čase, počas ktorého dôjde k syntéze nových neurotransmiterov. Zistilo sa, že u astmatikov je „rýchly nástup tolerancie“ voči beta-2-agonistom podmienený geneticky.

U niektorých pacientov vedie pravidelné užívanie krátkodobo pôsobiacich beta-2-agonistov k zníženiu bronchodilatačnej odpovede. V takejto situácii by sa pacient nemal rozhodnúť sám zvýšiť dávku lieku a mal by okamžite kontaktovať ošetrujúceho lekára.

Indikácie na použitie salbutamolu

Symptomatická liečba reverzibilnej bronchiálnej obštrukcie v priebehu bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP). Salbutamol možno použiť na liečbu chronickej bronchitídy a emfyzému.

Pri astme sa krátkodobo pôsobiace beta-2-agonisty (SABA) podávajú predovšetkým na ukončenie astmatického záchvatu v najnižšej dávke, ktorá je účinná. K exacerbácii astmy dochádza, keď je pacient neúčinný alebo je vystavený spúšťaciemu faktoru.

Počas astmatického záchvatu sa sťažuje dýchanie, pacient je nervózny a môže dokonca panikať. Osoba sa často opiera o rôzne predmety, aby uľahčila dýchanie.

Pacient to často nedokážepovedať celú vetu na výdych alebo aj jedno slovo, preto je veľmi dôležité, aby mu prostredie, v ktorom sa pacient zdržiava, vedelo pomôcť v prípade záchvatu, ak pacient nie je schopný primerane zareagovať. Pacient by mal mať tiež informáciu, že trpí astmou.

Na rozdiel od liečby astmy liečba CHOCHP zahŕňa chronické užívanie beta-2-agonistov. Konštantná bronchodilatačná terapia je zameraná na zníženie pravdepodobnosti exacerbácií tohto progresívneho ochorenia. Neodporúča sa prerušiť terapiu, aj keď pacient po užití liekov pociťuje veľké zlepšenie.

Liečba pacientov kategórie A (s nízkym rizikom exacerbácií a miernymi symptómami ochorenia) zahŕňa použitie inhalačných krátkodobo pôsobiacich beta-2-agonistov najmä v prípade dýchavičnosti, zatiaľ čo pri pokročilejších formách bronchodilatancií CHOCHP sa pravidelne používajú, krátkodobo aj dlhodobo pôsobiace formy.

Hoci má salbutamol aj relaxačný účinok na svaly maternice, čo sa dá použiť na zastavenie pôrodu počas predčasného pôrodu, nie je to liek prvej voľby. V tejto situácii sa častejšie používajú lieky nifedipín a atosiban.

Dávkovanie salbutamolu

Suspenzia vo forme inhalačného aerosólu :

Dávkovanie zvyčajne určuje individuálne s pacientom pneumológ, ktorý berie do úvahy pokročilosť ochorenia.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov zvyčajne užívajú 1-2 inhalácie na zmiernenie záchvatov dýchavičnosti. Pre túto skupinu je maximálna dávka 8 inhalácií denne. Odborníci pripomínajú, že v prípade cvičenia pri astmatickom alebo alergénovom vystavení sa inhalácii 10-15 minút pred spustením dýchavičnosti. U detí mladších ako 12 rokov je zvyčajná dávka na zmiernenie záchvatu dýchavičnosti 1 inhalácia.

Nesprávne použitie inhalátora môže znížiť dávku, ktorá vstupuje do dýchacieho systému, čo znižuje terapeutický účinok lieku. Lekár alebo zdravotná sestra by mali pacienta presne poučiť, ako má inhalátor používať.

Ak má dieťa alebo starší človek pri záchvate dýchavičnosti problém správne použiť inhalátor, na trhu sú dostupné inhalačné komory, ktoré pacientovi uľahčia užiť správnu dávku liek bez potreby koordinácie inhalácie s podaním lieku

Hoci sú v súčasnosti nebulizácie alternatívou k podávaniu lieku cez inhalačnú komoru, rodičom sa neodporúčajú na liečbu chronického dieťaťa. Oveľa lepšiedobre fungujú pri liečbe záchvatu dušnosti, keď je potrebné dieťaťu podať zvýšenú dávku lieku, pričom dieťa je rozptýlené a spolupráca s ním môže byť pre opatrovateľa výzvou.

Roztok na rozprašovanie salbutamoludávkovaný nasledovne: 2,5 mg salbutamolu 3 až 4-krát denne v rozprašovači (táto dávka platí pre dospelých a deti od 2 rokov) života).

Salbutamol je dostupný aj vo forme tabliet asirupu. Perorálne formy tejto drogy sú menej obľúbené, pretože neúčinkujú tak rýchlo ako tzv nafúkne a spôsobí viac vedľajších účinkov.Tablety sa môžu podávať deťom od 6 rokov a dospelým , zatiaľ čo sirupmôžu užívať deti od 2 rokov .

Dávkovanie tabliet začína 2 až 4 mg, maximálne dvakrát až štyrikrát denne. Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov má byť dávkovanie obmedzené na 2 mg trikrát až štyrikrát denne.

Pre sirup je dávkovanie nasledovné :

  • deti od 2 do 6 rokov: 2,5 až 5 ml sirupu tri až štyrikrát denne,
  • deti vo veku 6 až 12: 5 ml sirupu tri až štyrikrát denne,
  • dospelí a dospievajúci nad 12 rokov: 10 ml sirupu tri až štyrikrát denne.

Salbutamol je dostupný aj ako injekčný roztok , ktorý možno podávať subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne.

Kontraindikácie použitia salbutamolu

Liek nesmú užívať osoby, ktoré sú precitlivené na salbutamolalebo iné pomocné látky prítomné v danej forme lieku. V karte bezpečnostných údajov sa ako kontraindikácia použitia salbutamolu uvádza aj precitlivenosť na sympatomimetické amíny

Salbutamol by sa nemal užívať v žiadnej forme, aby sa predišlo hroziacemu potratu.

Infarkt myokardu sa uvádza aj ako kontraindikácia užívania tohto lieku.

Preventívne opatrenia a interakcie

Literatúra zdôrazňuje, žepoužitie beta-2-agonistov sa neodporúča ako monoterapia u pacientov s ťažkou a nestabilnou astmou . Títo pacienti majú užívať bronchodilatanciá okrem liečby glukokortikoidmi. Mali by byť pod neustálym dohľadom ošetrujúceho lekára a pravidelne podstupovať testy funkcie pľúc, pretože nekontrolovaná astma môže viesť k smrti pacienta počas ťažkého záchvatu dýchavičnosti.

Veľmi dôležitou informáciou pre lekára je, keď pacient musí zvýšiť počet užívaných dávok, aby dosiahol úľavu počasdýchavičnosť. To môže naznačovať, že kontrola astmy sa zhoršila a liečba tohto pacienta by sa mala prehodnotiť.

Užívanie lieku by sa malo robiť presne tak, ako to vysvetlil ošetrujúci lekár počas návštevy. Nemeňte dávkovanie lieku ani formu podávania sami.

Ak pacient pociťuje paradoxný bronchospazmus po podaní beta-2-agonistu, prerušte užívanie lieku a začnite alternatívnu liečbu.

Nemali by ste užívať salbutamol s propranololom, pretože majú opačné účinky a môžu sa vyskytnúť liekové interakcie a účinnosť terapie môže byť znížená.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s metabolickými poruchami, ako je cukrovka alebo hypertyreóza. Salbutamol zvyšuje hladinu glukózy v krvi, čo sťažuje kontrolu cukrovky u pacientov. Glukokortikosteroidy používané v polyterapii so salbutamolom majú tiež negatívny vplyv na glykémiu pacienta

Liek sa má podávať s opatrnosťou pacientom so súčasným feochromocytómom, vaskulárnymi ochoreniami vedúcimi k zúženiu priesvitu cievy a hypertenziou.

V zriedkavých prípadoch môže salbutamol spôsobiť ischémiu myokardu. Riziko je najmä u pacientov so základným srdcovým ochorením a u starších pacientov. Ak liečená osoba pocíti náhly tlak a bolesť na hrudníku a dýchavičnosť, mala by okamžite vyhľadať lekára.

Liečba beta-2-agonistami vytvára riziko hypokaliémie, t.j. zníženia koncentrácie draslíka v sére. Lieky, ktoré sprevádzajú beta-2-agonisty pri polyterapii, ako sú glukokortikosteroidy, tiež spôsobujú zníženie hladiny draslíka v tele. Počas liečby týmito liekmi sa má hladina draslíka v sére monitorovať pomocou laboratórnych testov a v prípade jeho poklesu sa má zvážiť suplementácia draslíka u pacienta.

So salbutamolom sa u vás môže vyvinúť glaukóm s úzkym uhlom. U pacientov, u ktorých je už diagnostikovaný glaukóm alebo u ktorých existuje podozrenie na glaukóm, buďte opatrní a poučte pacienta, aby zabránil vniknutiu liekov do oka.

Neužívajte salbutamol s inhibítormi monoaminooxidázy a tricyklickými antidepresívami.

Salbutamol a tehotenstvo a dojčenie

Pacientke sa nemá podávať salbutamolpočas tehotenstva, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné. Tento liek je zaradený do bezpečnostnej kategórie C liekov v tehotenstve. U zvierat sa pozorovalo, že podávanie vysokých dávok salbutamolu spôsobuje poškodenie plodu.

Dojčiace ženydojčiace pacientky majú počas liečby salbutamolomodstaviť dieťa od prsníka. Štúdiami nebolo dokázané, že tento liek má negatívny vplyv na novorodenca. Salbutamol môže sťažiť vedenie vozidla a obsluhu strojov, pretože jeho vedľajšie účinky zahŕňajú chvenie svalov, napríklad rúk a závraty.

Vedľajšie účinky salbutamolu

Veľmi časté vedľajšie účinky zahŕňajú chvenie kostrového svalstva .

Bežné vedľajšie účinky zahŕňajú:

  • bolesti hlavy,
  • tachykardia,
  • palpitácie,
  • svalové kŕče.

Menej často sa môžete stretnúť:

  • reakcia z precitlivenosti,
  • hypokaliémia (keď liečba v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú hladinu draslíka v plazme, zvyšuje riziko hypokaliémie),
  • hyperaktivita,
  • dilatácia periférnych ciev,
  • stuhnutosť svalov,
  • porucha srdcového rytmu,
  • ischemická choroba srdca

Pri inhalačnom užívaní lieku môže dôjsť k podráždeniu hrdla a ústnej sliznice. Môže sa vyskytnúť aj paradoxný bronchospazmus, ktorý sa prejaví sipotom ihneď po užití lieku

Kategórie:

Zdravie