Gentamicín nájdete vo forme masti, krému, špongie namočenej v tomto antibiotiku, infúzneho roztoku a v očných kvapkách. Gentamicín sa najčastejšie používa v ústavnej liečbe, teda v nemocniciach. V lekárni si pacient môže kúpiť na predpis očné kvapky s obsahom tohto antibiotika, prípadne masti či krémy s gentamicínom ako jednou zo zložiek (väčšinou s kortikosteroidom alebo inou antimikrobiálnou látkou, napr. klotrimazolom). Neexistuje žiadna perorálna forma gentamicínu, pretože táto látka sa neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu.

Gentamicín v akcii

Gentamicín patrí medzi antibakteriálne liečivá zo skupiny aminoglykozidov. Jeho pôsobenie je baktericídne a je založené na väzbe na podjednotky bakteriálnych ribozómov. V dôsledku toho inhibuje syntézu normálnych proteínov v bakteriálnej bunke a namiesto nich sa tvoria proteíny s nesprávnou sekvenciou aminokyselín.

Proces prieniku molekuly gentamicínu do bakteriálnej bunky je narušený v podmienkach zvýšenej osmolarity, pri nižšom pH alebo pri zvýšených koncentráciách vápnika a horčíka v organizme. Tieto podmienky podporujú relatívnu odolnosť baktérií voči gentamicínu.

Rozsah pôsobenia gentamicínu je pomerne široký a zahŕňa:

  • Gram negatívne aeróby,
  • stafylokoky,
  • Baktérie Listeria myynocytogenes
  • a niektoré grampozitívne baktérie, napr. Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.

Pôvodne bol gentamicín používaný klinickými lekármi s veľkým optimizmom, ale postupom času boli zaznamenané jeho toxické účinky na obličky a sluchové orgány. Po zavedení novších a bezpečnejších antibiotík sa gentamicín prestal tak často používať. V dôsledku zvyšujúcej sa odolnosti baktérií voči novým liekom sa však lekárska komunita opäť prikláňala k liečbe ťažkých infekcií gentamicínom.

Existujú predpoklady, že obmedzené používanie gentamicínu iba v prípade závažných ochorení spôsobených baktériami citlivými na aminoglykozidy znižuje riziko rezistencie na vyššie uvedené. Hovorí sa, že dočasné vysadenie gentamicínu v nemocnici znižuje rezistenciu baktérií, čo znamená, že po určitom čase je možnéúspešne začať liečbu touto látkou.

Na zníženie výskytu toxických vedľajších účinkov sa odporúča monitorovať sérovú koncentráciu gentamicínu pacienta počas liečby.

Táto látka sa vyznačuje interindividuálnou variabilitou farmakokinetických parametrov a tým, že už mierne zhoršenie stavu obličiek u pacienta ovplyvňuje metabolizmus gentamicínu

Intravenózne infúzie

Existujú neoficiálne režimy liečby pacientov s intravenóznymi infúziami gentamicínu v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami, kde sa gentamicín podáva iba raz denne. Táto kombinácia dvoch rôznych antibiotík zvyšuje účinnosť liečby a znižuje riziko vedľajších účinkov spôsobených dlhodobou liečbou gentamicínom.

V súčasnosti sa na liečbu infekcií v nemocniciach vždy podáva gentamicín s iným antibiotikom.

Huba nasiaknutá gentamicínom

Použitie špongie nasiaknutej gentamicínom je bežné v chirurgii, ortopédii a transplantáciách . Umiestnenie špongie do rany po operácii alebo ako ochrana špongiou na implantát po implantácii znižuje riziko infekcie, t. j. je preventívne.

Špongia raz vložená do rany tam zostane natrvalo a neodstráni sa. Samotná hubka je vyrobená z kolagénu typu I a III, vďaka čomu sa v mieste aplikácie úplne vstrebe.

Táto forma podávania gentamicínu však nemôže byť jedinou antibakteriálnou aktivitou, ak je pacient infikovaný. Špecialisti v tomto prípade okrem špongie odporúčajú zaradiť do terapie aj všeobecné antibakteriálne lieky

Kvapky alebo masť

Gentamicín vo forme očných kvapiek alebo mastí sa považuje za bezpečný a nepredstavuje žiadne takéto riziko vedľajších účinkov.

Zo spojovkového vaku sa gentamicín prakticky neabsorbuje v palcoch, preto nevykazuje žiadne systémové účinky

Rovnako slabá absorpcia sa pozoruje, keď sa toto antibiotikum aplikuje do ucha.

Indikácie na použitie gentamicínu

Chirurgia, ortopédia a transplantológia s použitím gentamicínovej 2 mg / cm2 hubky:

  • Podporná liečba infekcií spôsobených baktériami citlivými na gentamicín. Tu stojí za zmienku, že v prípade pooperačnej infekcie je najlepším riešením urobiť bakteriogram a na základe neho vybrať vhodné antibiotikum
  • Prevencia lokálnych infekcií kostí a mäkkých tkanív a po implantácii

V oftalmológii vo forme kvapiek:

  • Akútna a chronická bakteriálna konjunktivitída,okraj očných viečok alebo slzného vaku.
  • Ulcerácia a keratitída v dôsledku bakteriálnej infekcie
  • Profylakticky po operácii.

V dermatológii:

  • Gentamicín v kombinácii s kortikosteroidmi sa najčastejšie používa na liečbu exsudatívnych zápalov kože, ktoré boli sekundárne infikované baktériami citlivými na gentamicín

Vo forme injekcie alebo infúzie v nemocničnom prostredí:

  • Vážne infekcie spôsobené gramnegatívnymi aeróbmi, vrátane:
    • sepsa,
    • intraabdominálna infekcia, ako napríklad peritoneálna infekcia
    • abscesy alebo zápaly žlčových ciest,
    • infekcie močových ciest,
    • infekcie dýchacích ciest,
    • sekundárne popáleninové infekcie,
    • pooperačné infekcie,
    • závažné infekcie u novorodencov (gentamicín v kombinácii s ampicilínom je jednou z odporúčaných kombinácií v prípade sepsy u dojčiat).

Dávkovanie gentamicínu

Dávkovanie injekčného roztoku predpisuje ošetrujúci lekár. Zvyčajne to funguje podľa pokynov vrátane v „Národnom programe antibiotickej ochrany.“

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo zníženou funkciou je potrebná úprava dávky. Opatrnosť je potrebná pri nastavovaní liečebného režimu u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky, ktoré zaťažujú obličky, ako sú diuretiká, a u starších pacientov.

Pacienti s normálne fungujúcimi obličkami zvyčajne podávajú gentamicín raz denne. Gentamicínové očné kvapky sa zvyčajne aplikujú každé 4 hodiny po 1-2 kvapkách.

Gentamycínová huba sa zvyčajne aplikuje fokálne alebo na kožu chirurgom po zákroku.

Gentamicínová masť sa používa u dospelých a detí starších ako 12 rokov, zvyčajne raz alebo dvakrát denne.

Pacient by mal vždy dodržiavať pokyny lekára, ktorý antibiotikum predpisuje. Pacient by si nemal sám upravovať liečebný režim, pretože sa tým zvyšuje riziko neúčinnosti terapie alebo vzniku rezistencie voči baktériám, ktoré infekciu spôsobujú, alebo v konečnom dôsledku sekundárnej infekcie už rezistentnými mikroorganizmami, ako sú plesne alebo baktérie.

Kontraindikácie použitia gentamicínu

Zvyčajne jedinou kontraindikáciou použitia gentamicínu je precitlivenosť na túto látku alebo precitlivenosť na iné aminoglykozidy

V niektorých zdrojoch sa myasthenia gravis uvádza ako kontraindikácia liečby gentamicínom.

Preventívne opatrenia a liekové interakcie

Keďže liečba gentamicínom prináša riziko poškodenia obličiek alebo sluchu, odporúča sa sledovať jeho koncentráciu v sére pacienta, aby sa predišlo vedľajším účinkom. Často sa u pacienta kontroluje funkcia obličiek (sérový kreatinín, klírens kreatinínu), ako aj funkcie vestibulu a slimáka umiestneného v sluchovom orgáne.

Gentamicín môže tiež poškodiť rovnovážny orgán a inhibovať nervovosvalový prenos.

Ototoxicita, teda poškodenie sluchu, je hrozbou hlavne pre deti, starších ľudí a pacientov so zlyhaním obličiek, pretože v ich prípade sa gentamicín môže hromadiť v tele.

Poškodenie funkcie obličiek zvyčajne ustúpi po ukončení liečby. Vo väčšine prípadov je nefrotoxicita spôsobená niekoľkými faktormi, buď spoločne alebo oddelene:

  • dlhá liečba gentamicínom,
  • so zvýšenou dávkou lieku,
  • pacient má v minulosti problémy s obličkami
  • a pacient užívajúci iné nefrotoxické lieky

Pacienti s hypokalciémiou majú byť liečení gentamicínom opatrne. Ak trpíte svalovou slabosťou alebo máte Parkinsonovu chorobu, nervovosvalový prenos môže byť po podaní gentamicínu zablokovaný. Aby ste sa vyhli tomuto vedľajšiemu účinku, podávajte liek pomaly intravenózne.

Ak súčasne užívate nervovosvalové blokátory, môže sa u vás objaviť zvýšená blokáda, ktorá môže viesť k zástave dýchania. Antidotá v tejto situácii sú vápnik a neostigmín.

Ak máte hnačku počas liečby dlhší čas, možno sa u vás po liečbe antibiotikami vyvinula pseudomembranózna enteritída. V tejto situácii treba liečbu prerušiť a nasadiť lieky, ktoré reagujú na C. difficile. Za žiadnych okolností by sa pacientovi nemali podávať lieky, ktoré inhibujú perist altiku čriev.

Infúznym roztokom je metabisulfát sodný, metylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát, ktoré môžu u niektorých pacientov spôsobiť alergické reakcie.

Gentamicín by sa nemal podávať spolu s oto-, neuro- a nefrotoxickými liekmi, pretože riziko týchto vedľajších účinkov sa zvyšuje.

Vedľajšie účinky

Gentamicín je toxický pre:

  • sluchové orgány,
  • vestibulárny systém,
  • obličky
  • a inhibuje nervovosvalové vedenie.

Iné aktivitynežiaduce je:

  • reakcie z precitlivenosti,
  • zvýšená telesná teplota,
  • proteinúria,
  • bolesti hlavy,
  • únava,
  • parestézia,
  • zrakové poruchy,
  • palpitácie,
  • zvýšené hladiny bilirubínu, močoviny a kreatinínu v plazme

Poruchy sluchu a vestibulárneho aparátu sú zriedkavé, ale závažné, pretože sú zvyčajne nezvratné. Zvyčajne sa vyskytujú, keď sa koncentrácia gentamicínu v plazme pacienta neustále zvyšuje.

Pacient najskôr nesprávne počuje vysoké frekvencie, následne tinitus a pocit tlaku v ušiach. Vestibulárne poruchy sa zvyčajne prejavujú nevoľnosťou, vracaním, závratmi a nystagmom.

Pri očných kvapkách sa niekedy pozoruje kalcifikácia rohovky v dôsledku prítomnosti fosfátu vo vzorci kvapiek.

Môže sa vyskytnúť aj:

  • trhanie,
  • sčervenanie očí,
  • bolesť,
  • pocit svrbenia,
  • pruritus,
  • a po instilácii môže pacient pociťovať fotofóbiu na niekoľko minút.

Keď pacient používa gentamycínové očné kvapky dlhší čas, môže to viesť k ulcerácii rohovky v dôsledku plesňových infekcií alebo spôsobených baktériami rezistentnými na gentamicín.

Kategórie:

Zdravie