Azitromycín patrí medzi makrolidové antibiotiká (makrolidy). V skutočnosti je to chemicky azalid, ale jeho mechanizmus a rozsah antimikrobiálnej aktivity sú podobné ako u starších makrolidov. Azitromycín je relatívne novým zástupcom tejto skupiny. Bol vyvinutý s cieľom vyhnúť sa niektorým nevýhodám erytromycínu.

Účinok azitromycínu

Azitromycín má 15-členný kruh, ktorý je výsledkom inkorporácie aminoskupiny do laktónového kruhu erytromycínu. Vďaka týmto úpravám dosahuje vysokú koncentráciu v tkanivách, čo umožňuje skrátiť terapiu na 3-5 dní

Azitromycín je tiež stabilnejší ako erytromycín v kyslom prostredí žalúdka. Mechanizmus účinku azitromycínu je založený na inhibícii syntézy proteínov v bakteriálnej bunke v dôsledku pripojenia k 50S podjednotke ribozómu.

Väzba antibiotika na ribozóm vedie k disociácii transportnej RNA (tRNA), ktorá bráni predlžovaniu peptidového reťazca, čím narúša syntézu proteínov a inhibuje rast baktérií.

Indikácie na použitie azitromycínu

Toto antibiotikum je indikované na liečbu celého radu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na azitromycín. Patria sem:

  • infekcie horných dýchacích ciest,
  • infekcie dolných dýchacích ciest (akútna bronchitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, mierna až stredne ťažká pneumónia vrátane intersticiálnej pneumónie),
  • infekcie kože a mäkkých tkanív (erysipel, impetigo a sekundárna pyodermia, erythema migrans).

Kontraindikácie použitia azitromycínu

Použitie tohto lieku je kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na azitromycín, erytromycín alebo akékoľvek makrolidové antibiotikum.

Dostupné prípravky

Liečivo je dostupné vo forme perorálnych tabliet alebo granúl na prípravu suspenzie. Azitromycín, ako každé antibiotikum, je možné získať len na lekársky predpis a mal by sa používať prísne podľa pokynov lekára.

Dávkovanie azitromycínu

Liek sa má podávať perorálne. Tablety sa užívajú raz denne, najmenej 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedlejedlo. Tablety prehltnite celé. Nemôžete sami upravovať dávkovanie, skrátiť alebo predĺžiť terapiu.

Vedľajšie účinky azitromycínu

Môže pociťovať gastrointestinálne poruchy:

  • nevoľnosť,
  • hnačka,
  • bolesti brucha,
  • vracanie a plyn,
  • reakcie z precitlivenosti (vyrážka, angioedém),
  • zriedka prechodná cholestatická žltačka,
  • prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov

Hnačka spojená s Clostridium difficile (CDAD) bola hlásená pri používaní takmer všetkých antibiotík vrátane azitromycínu. Táto komplikácia sa môže pohybovať od miernej hnačky až po smrteľnú kolitídu.

Používanie antibakteriálnych liekov mení normálnu bakteriálnu flóru v hrubom čreve, čo vedie k premnoženiu C. difficile. Baktérie C. difficile produkujú toxíny A a B, ktoré sa podieľajú na rozvoji CDAD

Zvýšenie srdcovej repolarizácie a QT intervalu sa pozorovalo aj pri iných makrolidových antibiotikách, čo naznačuje riziko arytmií a torsades de pointes.

Podobný účinok azitromycínu u pacientov so zvýšeným rizikom predĺženej repolarizácie srdca nemožno vylúčiť.

Interakcia s inými liekmi

  • Cisaprid sa metabolizuje v pečeni enzýmom CYP3A4. Makrolidové antibiotiká, ako je azitromycín, inhibujú účinok tohto enzýmu, takže súbežné užívanie azitromycínu s cisapridom môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie a torsades de pointes.
  • Hladiny digoxínu sa majú monitorovať u pacientov, ktorí dostávajú súbežne azitromycín a digoxín, pretože sa môžu zvýšiť.
  • Pri súbežnom užívaní azitromycínu a warfarínu alebo perorálnych antikoagulancií kumarínového typu bol hlásený zvýšený sklon ku krvácaniu. V tomto prípade dbajte na časté sledovanie protrombínového času
  • Metabolizmus cyklosporínu ovplyvňujú aj niektoré makrolidové antibiotiká. Ak sa kombinovaná liečba považuje za opodstatnenú, monitorujte hladiny cyklosporínu.
  • U pacientov, ktorí dostávajú ergotové deriváty, môže súčasné užívanie niektorých makrolidových antibiotík urýchliť nástup ergotizmu. Neexistujú žiadne údaje o možnosti interakcie medzi námeľovými alkaloidmi a azitromycínom. Vzhľadom na teoretickú možnosť ergotizmu sa však azitromycín nemá používať súbežnea námeľové deriváty.

Tehotenstvo a dojčenie

Azitromycín prechádza placentou. Neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien. Azitromycín prechádza do materského mlieka. Počas liečby azitromycínom a ešte dva dni po jej ukončení sa odporúča nedojčiť.

Vplyv na jazdu

Neexistujú dôkazy o tom, že by azitromycín mohol ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pri vykonávaní takýchto činností by ste mali brať do úvahy možnosť vedľajších účinkov, ako sú závraty a kŕče.

Skladovanie liekov

Liek sa má uchovávať v súlade s odporúčaniami výrobcu v príbalovom letáku lieku. Venujte pozornosť podmienkam skladovania už pripravenej suspenzie.

Kategórie: