Amantadín je organická chemická zlúčenina, ktorá sa používa ako antivírusový liek a teraz sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby. Ako amantadín účinkuje? Kedy sa používa? Aké sú vedľajšie účinky amantadínu?

Amantadínbol zavedený do medicíny ako antivírusový liek. Indikáciou na použitie tejto látky je prevencia a liečba infekcií spôsobených vírusom chrípky typu A. Je mimoriadne dôležité, aby tento liek nebol účinný proti iným typom vírusu chrípky. V súčasnosti sa od používania amantadínu v liečbe infekcií upúšťa z dôvodu vysokej odolnosti mikroorganizmov voči tejto látke

Antivírusový účinok lieku je založený na blokovaní proteínu M2 kanála na povrchu vírusu. Dá sa povedať, že amantadín tvorí akúsi zátku v proteínovom kanáli.

Proteín M2 sa používa na transport vodíkových iónov, t.j. na vytvorenie kyslého pH potrebného na prelomenie obalu chrániaceho vírusový genetický materiál. V dôsledku pôsobenia lieku sa zabráni uvoľneniu genetického materiálu z obalu. V dôsledku toho sa mikroorganizmy nemôžu množiť v organizme hostiteľa.

Amantadín bol v medicíne nahradený rimantadínom, ktorý sa vyznačuje podobným terapeutickým mechanizmom so zníženými vedľajšími účinkami.

Amantadín v liečbe Parkinsonovej choroby

Terapeutická účinnosť amantadínu pri liečbe Parkinsonovej choroby bola objavená v roku 1968 náhodou. Pacient so stredne závažnými príznakmi ochorenia užíval liek tri mesiace ako prevenciu proti chrípke. Jej lekár Schwab počas tejto liečby pozoroval a opísal u postihnutej ženy výrazné zníženie symptómov ako tras, stuhnutosť a pomalosť. Zlepšenie ustúpilo po určitom čase po vysadení amantadínu.

O rok neskôr Schwab publikoval výsledky klinických štúdií o použití amantadínu v terapii pacientov s Parkinsonovou chorobou. Ukázali, že denná dávka 200 mg tohto lieku výrazne znížila príznaky ochorenia u 66 % pacientov. Lekár si tiež všimol výrazné zlepšenie intelektuálneho výkonu.

Amantadín - mechanizmus účinku amantadínu pri neurologických poruchách

Mechanizmus terapeutickej aktivity amantadínu pri neurologických ochoreniach nie je úplne objasnený. Výskum to naznačujeexistuje viac ako jeden spôsob účinku tohto lieku. Jedným z nich je stimulácia dopaminergnej vodivosti.

Počas Parkinsonovej choroby sa pozoruje pokles koncentrácie dopamínu v substantia nigra mozgu. To má za následok motorické poruchy, ako sú pomalšie pohyby, chvenie a stuhnutosť tela.

Amantadín stimuluje uvoľňovanie dopamínu z presynaptických zakončení. Tiež inhibuje spätné vychytávanie tohto neurotransmiteru a stimuluje dopaminergné receptory.

Okrem toho amantadín blokuje ionotropný NMDA receptor a má cholinolytický účinok. Existujú teórie, podľa ktorých hrajú NMDA receptory a ich stimulujúce aminokyseliny dôležitú úlohu v priebehu neurodegeneratívnych procesov v mozgu.

Nadmerná stimulácia tohto systému vedie k ischémii a neurodegenerácii súvisiacej so zápalom. Preto sú modulačné vlastnosti amantadínu na aktivitu NMDA receptora terapeuticky prospešné.

Amantadín ako cholinolytický liek

Lieky s cholinolytickým účinkom sú tie, ktoré vykazujú aktivitu opačnú ako cholínový neurotransmiter. Mnoho látok používaných pri liečbe Parkinsonovej choroby má tento terapeutický profil. Takéto lieky sú:

  • trihexyfenidyl
  • prydynol
  • biperyden

Mechanizmus cholinolytického účinku je prospešný pri neurodegeneratívnych ochoreniach. Lieky, ktoré ho obsahujú, stimulujú nervový systém. Blokovanie neurotransmisie súvisiacej s cholínom má zároveň relaxačný účinok na svaly.

Pri Parkinsonovej chorobe je zvýšená svalová stuhnutosť, takže spazmolytické vlastnosti amantadínu budú vďaka jeho cholinolytickému charakteru prospešné.

Cholinolytiká sú lieky, ktoré silne ovplyvňujú celé telo. Dôvody ich prijatia:

  • rozšírenie zreníc
  • bronchodilatácia
  • inhibícia črevnej perist altiky
  • sucho v ústach
  • agitácia nervového systému vedúca k halucináciám, nepokoj, delírium
  • zvýšenie telesnej teploty

Uvedené reakcie organizmu na cholinolytické látky môžu byť v určitých situáciách terapeuticky prospešné. Bohužiaľ sa však často stávajú nepríjemnými vedľajšími účinkami.

Lieky s podobným akčným profilom sa môžu vzájomne ovplyvňovať, čím sa zvyšuje ich negatívny účinok na organizmus. Preto sa neodporúča kombinovať amantadín s inými cholinolytikami používanými pri liečbe Parkinsonovej choroby.

Amantadín - neuroprotektívne a neuromodulačné účinky

Kvôli akciimoduluje aktivitu NMDA receptorov, ktoré sa môžu podieľať na neurodegeneratívnych procesoch, amantadín je účinný pri inhibícii rozvoja Parkinsonovej choroby.

Tieto vlastnosti boli potvrdené v klinických štúdiách trvajúcich 15 rokov. Očakávaná dĺžka života pacientov, ktorí užívali tento liek, bola štatisticky významne dlhšia ako u iných pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Amantadín inhibuje zápalové procesy a stimuluje rastové faktory v nervovom systéme. Preto sa môže použiť ako neuroprotektívny a neuromodulačný liek v skorých štádiách Parkinsonovej choroby.

Amantadín v kombinovanej liečbe s levodopou

Amantadín s predĺženým uvoľňovaním sa používa na liečbu dyskinéz, vedľajšieho účinku levodopy, ktorá je v súčasnosti primárnym a najdôležitejším liekom v liečbe Parkinsonovej choroby.

Dyskinézy sú problémom charakteristickým pre pokročilé štádium vývoja ochorenia. Pozostávajú z pohybových porúch spojených s maximálnou koncentráciou levodopy v krvi a jej následným poklesom

Svetová zdravotnícka organizácia teraz odporúča použitie amantadínu v kombinovanej liečbe na zníženie vedľajších účinkov levodopy. WHO zároveň uznala monoterapiu týmto liekom za neúčinnú možnosť liečby.

Amantadín - vedľajšie účinky

S užívaním amantadínu sú spojené niektoré vedľajšie účinky na centrálny nervový systém. Pacienti často pociťujú závraty a halucinácie. Môžu prispieť k nekontrolovaným pádom vedúcim k zraneniu.

Ďalšia skupina vedľajších účinkov súvisí s cholinolytickou povahou lieku. Pacienti užívajúci amantadín môžu trpieť zápchou a suchom v ústach.

Anticholinergný účinok je tiež spojený s rizikom zosilnenia psychotického správania u pacientov s takouto predispozíciou.

Závažné vedľajšie účinky môžu zahŕňať:

  • ospalosť
  • samovražedné myšlienky
  • depresia
  • halucinácie
  • deštruktívne činy vedúce k závislosti: hazardné hry, riskantná sexuálna aktivita, iracionálne míňanie
  • problémy so sebaovládaním
  • nízky krvný tlak
  • Stevensov-Johnsonov syndróm

Amantadín – kontraindikácie na použitie

Hlavné kontraindikácie užívania amantadínu sú:

  • ťažké kongestívne zlyhanie srdca
  • kardiomyopatia
  • myokarditída,
  • bradykardia
  • abnormality srdca spojené s predĺženým intervalomQT
  • rodinná anamnéza vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu
  • ťažké komorové arytmie
  • užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval
  • epilepsia
  • hypokaliémia
  • hypomagneziémia
  • tehotenstvo
  • obdobie dojčenia

Kvôli anticholinergnej povahe lieku by ľudia trpiaci:

mali byť obzvlášť opatrní pri užívaní amantadínu
  • zväčšenie prostaty
  • glaukóm
  • exogénne psychózy

Amantadín - indikácie na prerušenie liečby

Užívanie amantadínu sa má prerušiť v prípade:

  • palpitácie
  • slabé
  • závraty

Liek sa nemá náhle vysadiť u pacientov, ktorí súbežne užívajú neuroleptiká. Rozhodnutie o prerušení alebo pokračovaní liečby je potrebné konzultovať s odborným lekárom.

Amantadín – interakcie s inými liekmi

Pri užívaní amantadínu buďte opatrní pri užívaní liekov:

  • anticholinergiká
  • antidepresíva
  • antidiskriminačné
  • antihistaminiká
  • deriváty fenotiazínu

Vážne interakcie amantadínu s inými liekmi

Amantadín zvyšuje vedľajšie účinky cholinolytických liekov. Táto kombinácia môže spôsobiť halucinácie a stavy zmätenosti.

Je kontraindikované kombinovať ho s liekmi, ktoré predlžujú QT interval. Interakcia môže viesť k vážnym srdcovým problémom.

Stimulanty CNS v kombinácii s amantadínom zvyšujú riziko vedľajších účinkov, ako je úzkosť, nervozita, nespavosť a srdcové problémy.

Triamterén a hydrochlorotiazid môžu viesť k nebezpečnému zvýšeniu hladín amantadínu v krvi.

Amantadín a liečba COVID-19. Funguje amantadín proti koronavírusu?

Tu a tam sa v médiách objavia správy o účinnosti amantadínu pri liečbe COVID-19. Ako však zdôraznil v rozhovore pre Poľskú tlačovú agentúru, prednosta Kliniky infekčných chorôb Klinickej nemocnice č.1 v Lubline prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadín nemá žiadne odporúčania od organizácií, ktoré povoľujú užívanie liekov v terapii.

Neexistujú ani dôkazy o tom, že tento liek funguje a dlho sa nepoužíval. Pripustil, že od začiatku epidémie sa pri liečbe COVID-19 používali rôzne lieky, ale s amantadínom sa nepočítalo. - Mali sme fázu, keď sme uvažovali o liekoch, ktoré fungujú napríklad pri liečbe HIV alebo chlorochínu, pretože na ich použitie existovali dôvody, aj teoretické.drogy. V prípade amantadínu takýto základ neexistoval a neexistuje – zdôraznil profesor.

Prof. Tomasiewicz pripomenul, že užívanie lieku, ktorý nie je v súlade so súhrnom charakteristických vlastností lieku, môže viesť k právnym následkom a je neprijateľné.

- Áno, niekedy sa rozhodneme podstúpiť experimentálnu terapiu, ale predtým musíme získať súhlas bioetickej komisie. Robíme to od začiatku epidémie COVID-19. Napríklad používame tocilizumab a predtým remdesivir, ktorý bol na liečbu COVID-19 schválený len nejaký čas, povedal.

Tiež si všimol, že užívanie liekov, ktoré nepomohli, vlastne odsúva moment podania vhodných terapií.

O autoroviSara Janowska, MA vo farmáciiDoktorand interdisciplinárneho doktorandského štúdia v odbore farmaceutické a biomedicínske vedy na Lekárskej univerzite v Lubline a Inštitúte biotechnológie v Białystoku Absolvent farmaceutického štúdia na Lekárskej univerzite v Lubline so špecializáciou Rastlinné lekárstvo. Magisterský titul získala obhajobou práce v odbore farmaceutická botanika o antioxidačných vlastnostiach extraktov získaných z dvadsiatich druhov machov. V súčasnosti sa vo svojej výskumnej práci zaoberá syntézou nových protirakovinových látok a štúdiom ich vlastností na rakovinových bunkových líniách. Dva roky pracovala ako magistra farmácie v otvorenej lekárni.

Ďalšie články od tohto autora

Kategórie:

Zdravie