OVERENÝ OBSAHAutor: Dominika Wilk

Prokinetické lieky sa používajú pri poruchách gastrointestinálnej motility, kde dochádza k pomalému črevnému tranzitu alebo príliš pomalému vyprázdňovaniu žalúdka. Vďaka svojmu pôsobeniu znižujú počet plynatosti, minimalizujú pocit pretečenia žalúdka a zefektívňujú činnosť tráviaceho systému.

ProkinetikaIde o farmakologické lieky aj rastlinné látky, ktoré pôsobením na rôzne mechanizmy súvisiace s neurotransmitermi dokážu pôsobiť na svalovú membránu tráviaceho systému. Stimulujú perist altiku v pažeráku, rýchlejšie vyprázdňujú žalúdok a skracujú prechod črevného obsahu.

Toto nemá nič spoločné s laxatívnymi účinkami, ktoré sa zvyčajne vyskytujú v liekoch na zápchu. Tiež neuvoľňujú fekálne masy. Obnovujú len správne fungovanie napríklad MMC (túlavý myoelektrický komplex, ktorý je zodpovedný za čistenie čriev od zvyškov potravy). Na druhej strane, uľahčovaním pylorickej relaxácie, ako aj zvýšením amplitúdy žalúdočných kontrakcií, umožňujú rýchlejšie prechod potravy zo žalúdka do dvanástnika.

Pri akých ochoreniach sa používajú prokinetiká?

Prokinetika predpisujú lekári najčastejšie pri ochoreniach sprevádzaných poruchou funkcie tráviaceho systému a v prípadoch, keď pacient udáva sklon k zápche alebo zadržiavaniu potravy v žalúdku

Najčastejšími dôvodmi na používanie starých liekov sú:

  • gastroezofageálny reflux,
  • poruchy motility pažeráka,
  • dyspepsia,
  • gastroparéza,
  • a nutnosť vykonať endoskopiu pri krvácaní z horného gastrointestinálneho traktu alebo selektívne v prípade pseudoobštrukcie alebo zhoršenej tolerancie enterálnej výživy

Prokinetika pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD) patrí medzi najpopulárnejšie ochorenia, s ktorými pacienti navštevujú gastroenterológa. Je založená na refluxe kyseliny do pažeráka, čo má za následok:

  • pocit pálenia v hrdle aj za hrudnou kosťou,
  • horká chuť v ústach,
  • bolesťepigastrický,
  • kyslý reflux kašeľ,
  • bolesť na hrudníku.

Tento stav môže viesť aj k poškodeniu skloviny zuba a tvorbe erózií, čo zvyšuje riziko vzniku kazu.

Príčiny vzniku refluxnej choroby môžu byť rôzne:

  • môže byť spôsobené poruchou dolného pažerákového zvierača,
  • nefunkčný motor pažeráka,
  • príliš pomalé vyprázdňovanie žalúdka,
  • ako aj nadmerné zvýšenie tlaku v žalúdku aj brušnej dutine.

Okrem toho môže GERD súvisieť s nevhodnými stravovacími návykmi, napr. jedením príliš veľkých jedál naraz, jedením tesne pred spaním alebo v dôsledku nevhodného životného štýlu: napr. príliš dlhé sedenie a nedostatočná fyzická aktivita alebo prílišné prežívanie veľmi stresujúca situácia.

Liečba gastroezofageálneho refluxu pozostáva predovšetkým z podávania PPI (inhibítorov protónovej pumpy) na zníženie sekrécie žalúdočnej kyseliny. Ďalším, nemenej dôležitým liekom sú prokinetiká, ktoré zvyšujú tlak v dolnom žalúdočnom zvierači a zároveň urýchľujú vyprázdňovanie žalúdka

Vďaka tomu znižujú počet refluxných epizód, keďže obsah žalúdka sa nevracia tak často do pažeráka. Najbežnejšie prokinetiká používané pri tomto ochorení sú:

  • metoklopramid,
  • cisaprid
  • a itoprid.

Prvé dva však nemožno užívať dlhodobo, pretože spôsobujú veľa vedľajších účinkov.

Itoprid je najbezpečnejší, ale aj doba jeho užívania je obmedzená. Podáva sa zvyčajne 8 týždňov, ale ak si to vyžadujú vaše individuálne okolnosti, lekár vám ho môže predpísať aj na dlhšie obdobie. Výskum ukazuje, že prokinetické lieky môžu byť nápomocné nielen pri liečbe gastroezofageálneho refluxu, ale aj jeho verzie mimo pažeráka, ktorá postihuje hrtan a podlieha liečbe ORL.

Prokinetika pri funkčnej dyspepsii

Funkčná dyspepsia je funkčná porucha tráviaceho traktu nesúvisiaca s organickými zmenami. Niektorí pacienti, ktorí majú tento stav, pociťujú bolesť v epigastriu, iní - príliš pomalé vyprázdňovanie žalúdka, iní - nevoľnosť alebo nadmerné grganie po jedle. V dôsledku častého pocitu pretečenia majú pacienti anorexiu.

Špecifické príčiny tohto stavu ešte neboli stanovené. Existuje podozrenie, že genetické ajenviromentálne, psychosomatické a tie, ktoré súvisia s viscerálnou precitlivenosťou, poruchami nervového systému a poruchami gastrointestinálnej motility.

Aby sme mohli hovoriť o funkčnej dyspepsii, mala by sa vylúčiť existencia: iných organických ochorení, ktoré môžu narušiť tráviaci trakt, metabolických a elektrolytových porúch alebo iných funkčných porúch tráviaceho systému, napr.

Lekár sa musí tiež uistiť, že to nie je dôsledok pravidelnej konzumácie etylalkoholu alebo užívania liekov, ktoré môžu narušiť gastrointestinálnu motilitu.

Liečba funkčnej dyspepsie závisí od symptómov uvádzaných pacientom. Ak pacienta sprevádza bolesť v epigastriu, potom sú dôležitejšie lieky antacidá – PPI. Na druhej strane, keď symptómy súvisia s pocitom preplnenosti po jedle alebo s príliš rýchlou sýtosťou, potom najdôležitejšími liekmi budú prokinetiká.

Prokinetika pri gastroparéze

Gastroparéza je oneskorené vyprázdňovanie žalúdka spôsobené anatomickou neuropatiou, ktorá môže mať rôzne príčiny. Môže to byť dôsledkom komplikácií po operácii, pri poškodení blúdivého nervu, môže to byť aj dôsledok diabetes mellitus, ako aj dôsledok ochorení spojivového tkaniva, napr. sklerodermia.

Najčastejšie príznaky tohto stavu sú:

  • nevoľnosť,
  • rýchla saturácia po jedle,
  • bolesť brucha a nadúvanie,
  • chudnutie,
  • vracanie.

Dôležitým prvkom v liečbe gastroparézy je zmena stravovacích návykov, napríklad jedenie menších porcií jedál. Dôležité je tiež obmedziť v nich množstvo tuku a vlákniny a posledné jedlo zjesť aspoň 2 hodiny pred spaním. Rovnako dôležité je prestať piť sýtené nápoje a vyrovnať hladinu glukózy v krvi.

Pri liečbe tohto ochorenia sú nápomocné prokinetiká, ktoré stimulujú motilitu žalúdka a tým uľahčujú jeho vyprázdňovanie

Najbezpečnejším liekom, ktorý možno pri gstroparéze dlhodobo užívať je itoprid a na krátkodobé užívanie je vhodný cisaprid, erytromycín alebo domperidón

Charakteristika najpopulárnejších prokinetík

Itopryd

Itoprid hydrochlorid je liek, ktorého účinok je založený na blokovaní dopamínových receptorov - D2, vďaka čomu je možné zvýšiť uvoľňovanie acetylcholínu. Acetylcholín spôsobuje väčšiu kontraktilitu gastrointestinálneho traktu a stimuláciu motility horného aj dolného gastrointestinálneho traktu, čo ovplyvňuje napr.rýchlejšie vyprázdňovanie žalúdka.

Je významné, že pôsobenie itopridu na dopamínové D2 receptory je obmedzené len na periférne receptory, nie na tie, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém.

Tým sa zabráni mnohým nežiaducim účinkom, ako sú extrapyramídové symptómy alebo hyperprolaktinémia. Ďalšou výhodou itopridu je jeho selektívny účinok. To znamená, že nemá žiadnu afinitu k iným receptorom, čo znižuje riziko liekových interakcií.

Hlavná indikácia na použitie itopridu je:

  • tráviace ťažkosti,
  • brušný plyn,
  • pocit, že je váš žalúdok plný po zjedení malého jedla,
  • bolesť v epigastriu,
  • nedostatok chuti do jedla,
  • nevoľnosť,
  • vracanie,
  • pálenie záhy
  • a gastrointestinálne ťažkosti vo všeobecnosti, nesprevádzané vredmi a vyplývajúce z funkčných porúch tráviaceho traktu

Liečba itopridom zvyčajne trvá 2 mesiace. Podáva sa v dávke 50 mg 3-krát denne pred jedlom. Kontraindikáciou použitia itopridu je precitlivenosť naň alebo na iné látky, ktoré sú súčasťou prokinetika.

Užívanie itopridu môže alebo nemusí spôsobiť vedľajšie účinky. S týmto liekom menej často (t.j. ≥ 1/1000 až<1/100), może pojawić się:

  • leukopénia,
  • hyperprolaktinémia,
  • podráždenosť,
  • bolesti hlavy,
  • závraty,
  • rušenie spánku,
  • bolesť žalúdka,
  • zápcha,
  • hnačka,
  • slinenie,
  • bolesť na hrudníku,
  • únava,
  • bolesť chrbta.

Okrem toho sa môžu objaviť len zriedka:

  • pruritus,
  • erytém,
  • alebo vyrážka.

V niekoľkých prípadoch (neznáma frekvencia) to môže byť:

  • žltačka,
  • zvýšenie koncentrácie močovinového dusíka a kreatinínu,
  • zvýšená aktivita: bilirubínu, AST, ALT, alkalickej fosfatázy, GGTP,
  • nevoľnosť,
  • chvenie,
  • gynekomastia,
  • Anafylaktoidné reakcie

Metoklopramid

Metoklopramid je antagonista dopamínových D2 receptorov, stimuluje tiež cholinergný systém na uvoľňovanie acetylcholínu. Okrem toho ovplyvňuje aktivitu 5-HT4 serotonínových receptorov. To všetko spôsobuje, že stimuluje periférnu motorickú aktivitu horného tráviaceho systému, priaznivo ovplyvňuje vyprázdňovanie žalúdka a zlepšuje fungovanie perist altiky pažeráka, pretože zvyšuje tonus LES (dolného pažerákového zvierača).

Okrem prokinetickej akcie,metoplokramid sa používa aj ako antiemetikum. Z tohto dôvodu sa využíva nielen pri gastroparéze, ale aj pri nevoľnosti a zvracaní, ktoré sprevádzajú migrény či rádioterapii. Kvôli množstvu vedľajších účinkov sa môže používať len krátkodobo.

Vedľajšie účinky spojené s užívaním metoklopramidu zahŕňajú:

  • nadmerné rozhýbanie motora,
  • nekontrolované pohyby,
  • tiki,
  • svalové kŕče,
  • zníženie krvného tlaku,
  • úzkosť,
  • únava,
  • depresia,
  • hnačka,
  • Je všeobecná slabosť.

Vyššie uvedené symptómy sú bežné. Menej často sa po užití tohto lieku stretávame s:

  • alergický,
  • akútna dystónia,
  • zrakové postihnutie,
  • nekoordinované pohyby tela nezávislé od našej vôle,
  • zvýšenie hladiny prolaktínu,
  • nepravidelná menštruácia.

Pod vplyvom tejto drogy, zriedka, ale stále možné, môže viesť k:

  • záchvaty,
  • zrakové postihnutie,
  • nespavosť,
  • závraty,
  • opuch jazyka alebo hrtana

Stáva sa to však veľmi zriedka:

  • zníženie počtu bielych krviniek,
  • vyrážky,
  • úle
  • alebo bronchospazmus.

Hoci metaklopramid prináša zlepšenie pri ochoreniach spojených s poruchami gastrointestinálnej motility, nie každý ho môže užívať. Nemôžu ho užívať ľudia, ktorí sú alergickí na metoklopramid alebo inú účinnú látku, ktorá je súčasťou prokinetika.

Okrem toho sa nemôže použiť na perforáciu žalúdka alebo čreva, obštrukciu alebo krvácanie.

Neodporúča sa ľuďom s epilepsiou a Parkinsonovou chorobou, ako aj tým, ktorí užívajú levodopu alebo agonisty dopamínu.

Taktiež nie je možné ho použiť, keď má niekto sklon k mimovoľným svalovým kontrakciám po užití liekov (ak sa takéto prípady v minulosti vyskytli).

Cisaprid

Cisaprid je antagonista receptora 5-HT3 a 5HT1 a neselektívny agonista receptora 5-HT4. Vzhľadom na to, že stimuluje motorickú aktivitu horného gastrointestinálneho traktu, môže byť použitý pri gastroparéze. Avšak kvôli jeho početným vedľajším účinkom bolo jeho použitie obmedzené len na exacerbácie idiopatickej gastroparézy a gastroparézy spojenej s cukrovkou.

Začiatok jeho používania by sa mal začať v nemocničnom prostredí a mal by byť spojený s pozorným sledovaním lekárov. Kontraindikácia užívania cisapridu je:

  • hypokaliémia a hypomagneziémia,
  • klinická bradykardia,
  • významné arytmie,
  • dekompenzované srdcové zlyhanie,
  • intolerancia fruktózy,
  • malabsorpcia glukózy a galaktózy

Okrem toho by ho nemali užívať ľudia, ktorí užívajú (perorálne alebo parenterálne) lieky, ktoré sú silnými inhibítormi cytochrómu P 450 3A4, napr. nefazodón alebo lieky vyvolávajúce komorovú tachykardiu alebo lieky predlžujúce QT interval.

Erytromycín

Hoci ide o makrolidové antibiotikum používané pri liečbe bakteriálnych infekcií, používa sa aj ako prokinetikum, pretože ovplyvňuje amplitúdu kontrakcie žalúdka a uľahčuje jeho vyprázdňovanie. Používa sa ako prokinetikum, používa sa v ¼ dennej dávky v porovnaní s antibiotickým účinkom.

Erytromycín pôsobí na motilínové receptory, čo je tkanivový hormón, ktorý okrem iného stimuluje kontrakcie hladkého svalstva tenkého čreva, priaznivo ovplyvňujúce stimuláciu MMC (putovný myoelektrický komplex, ktorý v intervaloch medzi jedlami čistí telo od zvyškov potravy).

V súčasnosti sa tento liek používa na krátkodobú terapiu hlavne pri gastroparézach a u hospitalizovaných pacientov s ťažkosťami s enterálnou výživou

Nie každá osoba, pre ktorú existujú indikácie, môže užívať erytromycín. Nemôžu ho užívať pacienti s precitlivenosťou na túto látku alebo iné pomocné látky obsiahnuté v lieku obsahujúcom erytromycín.

Okrem toho si ho nemôžu vziať ľudia, ktorí používajú:

  • terfenadín,
  • cisaprid,
  • domperidon,
  • astemizol,
  • ergotamín,
  • dihydroergotamín,
  • pimozid.

Tento liek nemôžu užívať ani ľudia so sklonom k ​​komorovej tachykardii alebo predĺženým QT intervalom, s arytmiami, s narušenou rovnováhou elektrolytov.

Ľudia, ktorí nemajú žiadne kontraindikácie na užívanie erytromycínu, si však musia uvedomiť, že jeho užívanie môže mať vedľajšie účinky, napr. môže viesť k:

  • anafylaxia,
  • úľov,
  • erythema multiforme,
  • porucha sluchu,
  • arytmia,
  • ventrikulárna fibrilácia,
  • zástava srdca,
  • pseudomembranózna kolitída,
  • zlyhanie pečene
  • alebo cholestatická hepatitída,
  • intersticiálna nefritída.

Iberogast

Iberogast je bylinný liek, ale jeho prokinetický účinok je vysoko cenený. Skladá sa zo zmesi 9 bylín, a to:

  • harmanček,
  • medovka,
  • mäta,
  • rasca,
  • sladké drievko,
  • bodliak,
  • horké šaty,
  • skorocel,
  • angelica.

Štúdie s Iberogastom, ako aj s placebom ukazujú, že bylinná medicína je pri minimalizácii symptómov spojených s funkčnou dyspepsiou a syndrómom dráždivého čreva účinnejšia ako placebo. Okrem toho výsledky metaanalýzy 12 klinických štúdií preukázali, že má rovnako dobrý prokinetický účinok ako cisaprid.

Je dôležité, aby použitie Iberogastu nebolo spojené s rizikom vedľajších účinkov. Jedinými vedľajšími účinkami môže byť precitlivenosť alebo alergia na niektorú z bylín v zmesi.

Kategórie:

Zdravie