Ampicilín patrí do skupiny beta-laktámových antibiotík. Z hľadiska štruktúry a účinku je klasifikovaný ako polosyntetický penicilín s rozšíreným rozsahom účinku. Za akých podmienok sa používa ampicilín? Aké sú možné vedľajšie účinky jeho použitia?

Akcia a indikácie na použitie ampicilínu

Všeobecný mechanizmus účinku beta-laktámových antibiotík je založený na prítomnosti beta-laktámového kruhu v ich molekule. Baktérie majú vo svojej štruktúre proteín viažuci penicilín (PBP), ktorý sa viaže na beta-laktámový kruh, blokuje aktivitu bakteriálnych cytoplazmatických membránových transpeptidáz a inhibuje syntézu peptidoglykánu, potrebného pre syntézu správnej štruktúry bakteriálnej bunkovej steny. . Blokovaním biosyntézy bakteriálnej bunkovej steny baktérie odumierajú.

Rozsah účinku ampicilínu zahŕňa:

  • baktérie citlivé na benzylpenicilín,
  • Salmonella spp.,
  • Shigella spp.,
  • Escherichia coli,
  • Haemophilus influenzae,
  • Bordetella pertussis (Haemophilus pertussis),
  • Proteus mirabilis.

Ampicilín sa môže používať perorálne aj intravenózne a indikácie na jeho použitie zahŕňajú liečbu takých stavov, ako sú:

  • akútna paranazálna sinusitída a zápal stredného ucha,
  • streptokoková faryngitída,
  • zápal pľúc získaná komunitou,
  • exacerbácia CHOCHP,
  • infekcia močových ciest spôsobená enterokokmi,
  • eradikácia H. pylori,
  • endokarditída,
  • meningitída.

Mechanizmy bakteriálnej rezistencie

Baktérie si vyvinuli rôzne mechanizmy rezistencie voči antibiotikám zo skupiny beta-laktámov. Môžeme rozlíšiť:

  • Rezistencia na PBP receptor(zmena štruktúry PBP, syntéza nového štruktúrovaného PBP, bez PBP).
  • G (-) baktérie môžu maťtransportnú rezistenciuprirodzenú (žiadna možnosť prejsť cez vonkajšiu membránu, napr. veľkosťou častíc) alebo získanú (po prvom kontakte - P. aeruginosa)
  • Enzymatická rezistencia- produkcia beta-laktamáz:
    • G + baktérie → sekrécia beta-laktamáz mimo bunky
    • G- baktérie → uväznené vperiplazmatický priestor, neprechádzajú cez vonkajšiu membránu. Môžu byť konštitutívne zakódované (konštantná hladina bez ohľadu na prítomnosť antibiotika – prirodzená imunita) alebo indukované (syntéza prebieha za prítomnosti beta-laktámu, indukcia závisí od typu zlúčeniny a je dočasná alebo trvalá
    • Penicilinázy a cefalosporinázy sú širokospektrálne beta-laktamázy
  • Efflux- aktívne odstraňovanie antibiotík pomocou pumpových systémov

Enzymatická rezistencia môže byť inhibovaná použitím inhibítorov beta-laktamáz, ako sú:

  • kyselina klavulanová,
  • sulbaktam
  • alebo tazobaktam.

Aminopenicilíny sa zvyčajne nachádzajú v kombinácii s kyselinou klavulanovou.

Dávkovanie ampicilínu

Dávkovanie ampicilínu závisí od typu mikroorganizmu spôsobujúceho infekciu, citlivosti mikroorganizmu na ampicilín, závažnosti a lokalizácie infekcie.

Množstvo dávky aminopenicilínu bude závisieť aj od spôsobu podania a veku a hmotnosti pacienta.

Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie pre použitie ampicilínu

Buďte obzvlášť opatrní v prípade:

  • zlyhanie obličiek (kontrola klírensu kreatinínu a prípadne potrebné zníženie dávky),
  • reakcie z precitlivenosti a anafylaxie na penicilínové lieky,
  • podozrenie na infekčnú mononukleózu,
  • tehotenstvo a dojčenie (užívajte len vtedy, ak to lekár považuje za absolútne nevyhnutné).

Dlhodobé alebo neopodstatnené používanie ampicilínu sa neodporúča z dôvodu zvýšenej rezistencie baktérií na toto antibiotikum a tvorby necitlivých kmeňov.

Pacienti užívajúci perorálne antikoagulanciá majú pri používaní ampicilínu venovať osobitnú pozornosť protrombínovému času, pretože môže byť potrebné zmeniť dávku antikoagulancia.

Ampicilín a probenecid by sa nemali používať súčasne av prípade metotrexátu je potrebné dbať na zvýšenie rizika jeho toxicity.

Vedľajšie účinky ampicilínu

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním ampicilínu patria:

  • kandidóza kože a slizníc,
  • nevoľnosť,
  • vracanie,
  • závraty,
  • bolesť hlavy,
  • hnačka,
  • poruchy krvného a lymfatického systému.

Kategórie:

Zdravie