OVERENÝ OBSAHAutor: Roman Wodowski

Flukonazol patrí do skupiny antifungálnych triazolov. Účinkuje hlavne tak, že inhibuje demetyláciu 14-alfa-lanosterolu závislú od cytochrómu P-450, ktorý je dôležitým prvkom biosyntézy ergosterolu v hube. Akumulácia 14 alfa-metyl sterolov koreluje s následnou stratou ergosterolu v bunkovej membráne húb.

Indikácie na použitie flukonazolu

Liečba plesňových infekcií (vrátane akútnej a recidivujúcej vaginálnej kandidózy, kvasinkovej balanitídy, slizničnej kandidózy, generalizovanej kandidózy, dermatofytózy, onychomykózy, kryptokokovej meningitídy) a prevencia plesňových infekcií (prevencia recidívy) kryptokoková meningitída u vysokorizikových pacientok , prevencia recidívy kandidálnej mukozitídy ústnej dutiny, hltana a pažeráka u HIV-infikovaných pacientok, prevencia recidívy vaginálnej kandidózy, prevencia mykózy u imunokompromitovaných pacientok

Kontraindikácie použitia flukonazolu

Precitlivenosť na liečivo alebo príbuzné azolové zlúčeniny je kontraindikáciou použitia flukonazolu. Zo štúdií interakcií s opakovanými dávkami je kontraindikované podávanie terfenadínu pacientom, ktorí dostávajú opakované dávky flukonazolu 400 mg/deň alebo viac.

Použitie iných liekov, ktoré predlžujú QT interval a sú metabolizované cytochrómom P450 (izoenzým CYP3A4), ako je cisaprid, astemizol, pimozid, chinidín a erytromycín, je kontraindikované u pacientov užívajúcich flukonazol.

Dostupné prípravky

Liek je dostupný len na lekársky predpis v tvare:

  • perorálne kapsuly,
  • sirup
  • a infúzny roztok.

Dávkovanie flukonazolu

Dávkovanie určuje lekár na základe diagnózy. Denná dávka sa má prispôsobiť typu a závažnosti plesňovej infekcie. Riaďte sa jej odporúčaniami. Nedostatočne dlhá doba liečby môže spôsobiť recidívu aktívnej infekcie.

Vedľajšie účinky flukonazolu

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky sú:

  • bolesť hlavy,
  • bolesť žalúdka,
  • hnačka,
  • nevoľnosť,
  • vracanie,
  • zvýšené hladiny alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy v krvi
  • a vyrážka.

Interakcia s inými drogami a látkami

Lieky obsahujúce flukonazol interagujú s množstvom iných liekov. Povedzte preto svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane tých, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu.

  • Kontraindikované je použitie flukonazolu s cisapridom, astemizolom, pimozidom, erytromycínom, použitie terfenadínu a flukonazolu v dávke vyššej alebo rovnej 400 mg,
  • Flukonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu halofantrínu v dôsledku jeho inhibičného účinku na CYP3A4. Súbežné užívanie flukonazolu a halofantrínu môže zvýšiť riziko kardiotoxicity (predĺžený QT interval, torsade de pointes). Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu týchto liekov,
  • Flukonazol môže ovplyvniť farmakokinetiku iných liekov metabolizovaných izoenzýmami CYP2D6, CYP3A4 a CYP2C9. Môže zosilniť účinky alfentanilu, amitriptylínu a nortriptylínu, celekoxibu, fentanylu, metadónu, NSAID (napr. ibuprofén, flurbiprofén), sachinaviru, rifabutínu, teofylínu a zidovudínu
  • Počas súbežného užívania flukonazolu a warfarínu sa protrombínový čas zvýšil 2-násobne, pravdepodobne v dôsledku inhibície metabolizmu warfarínu izoenzýmom CYP2C9. Možno budete musieť upraviť dávku warfarínu,
  • Po perorálnom podaní midazolamu zvýšil flukonazol koncentráciu midazolamu a účinok lieku na psychomotorické funkcie,
  • Pri súbežnom podávaní flukonazolu a triazolamu sa pozorovali zosilnené a predĺžené účinky triazolamu. Ak je potrebné súčasné užívanie benzodiazepínov a flukonazolu, odporúča sa znížiť dávky benzodiazepínov a pacienta riadne sledovať,
  • Flukonazol inhibuje metabolizmus karbamazepínu. Pozorovalo sa aj 30 % zvýšenie sérových hladín karbamazepínu. Existuje riziko rozvoja toxicity karbamazepínu,
  • Súbežná liečba cyklofosfamidom a flukonazolom spôsobuje zvýšenie sérového bilirubínu a kreatinínu. Ak sa tieto lieky používajú súbežne, osobitnú pozornosť je potrebné venovať riziku zvýšenia hladín sérového bilirubínu a kreatinínu,
  • Riziko myopatie a rabdomyolýzy sa zvyšuje, keď sa flukonazol podáva súbežne s inhibítormi HMG-CoA reduktázy metabolizovanými CYP3A4, ako je atorvastatín a simvastatín, alebo metabolizovanými CYP2C9, ako je fluvastatín. Aksúbežná liečba je nevyhnutná, u pacientov sa majú sledovať príznaky myopatie a rabdomyolýzy a majú sa monitorovať hladiny kreatinínkinázy,
  • Flukonazol výrazne zvyšuje koncentráciu cyklosporínu. Tieto lieky sa môžu užívať súčasne, čím sa zníži dávka cyklosporínu v závislosti od jeho koncentrácie,
  • Flukonazol môže zvyšovať plazmatické koncentrácie everolimu inhibíciou enzýmu CYP3A4,
  • Flukonazol zvyšuje plazmatickú koncentráciu sirolimu pravdepodobne inhibíciou jeho metabolizmu prostredníctvom CYP3A4 a P-glykoproteínu. Tieto lieky sa môžu používať v kombinácii, ak sa dávka sirolimu upraví v závislosti od koncentrácie a/alebo účinku lieku,
  • Sérové ​​hladiny by sa mali monitorovať pri súbežnom užívaní s fenytoínom,
  • U pacientov dlhodobo liečených flukonazolom a kortikosteroidmi je potrebné po vysadení flukonazolu sledovať príznaky adrenálnej insuficiencie,
  • Očakáva sa, že flukonazol môže zvýšiť plazmatické koncentrácie vinka alkaloidov (napr. vinkristínu a vinblastínu) a viesť k neurotoxicite.

Vplyv na vedenie vozidla a obsluhu strojov

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch flukonazolu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacient by mal byť upozornený na možnosť závratov počas používania produktu.

Tehotenstvo a dojčenie

Flukonazol v štandardných dávkach a krátkodobých dávkach sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Flukonazol sa vylučuje do ľudského mlieka a dosahuje koncentrácie nižšie ako koncentrácie v sére. Dojčenie sa neodporúča po užití viacerých dávok flukonazolu alebo po vysokých dávkach.

Kategórie:

Zdravie