Bisfosfonáty sú lieky, ktoré blokujú rozklad kostného tkaniva. Z tohto dôvodu sa používajú pri liečbe mnohých ochorení kostrového systému. Sú jednou z najdôležitejších skupín liekov používaných pri liečbe osteoporózy. Sú vysoko účinné pri liečbe tohto ochorenia. Pôsobenie týchto látok, tak ako všetkých liekov, je spojené s určitými vedľajšími účinkami. Čo by som mal vedieť pri užívaní bisfosfátov?

Bisfosfonátysú triedou liekov, u ktorých sa preukázalo, že zabraňujú strate kostnej hmoty. Používajú sa na liečbu osteoporózy. a ochorenia, pri ktorých dochádza k odbúravaniu minerálnych látok v kostných tkanivách. Toto sú najčastejšie predpisované lieky na liečbu osteoporózy.

Obsah:

  1. Bisfosfonáty - akcia
  2. Bisfosfonáty - príbeh
  3. Bisfosfonáty - používané pri liečbe osteoporózy
  4. Bisfosfonáty - začiatok terapie
  5. Bisfosfonáty v injekciách a tabletách
  6. Bisfosfonáty – oplatí sa vedieť
  7. Bisfosfonáty - vedľajšie účinky

Vedecké dôkazy ukazujú, že tieto lieky znižujú riziko zlomenín kostí u žien po menopauze s osteoporózou až o 70 %. Vďaka ich preukázanej účinnosti sú bisfosfonáty tak často odporúčané odborníkmi ako hlavný liek na liečbu tohto ochorenia.

Lekárske situácie, v ktorých sa používajú bisfosfonáty:

  • prevencia a liečba osteoporózy
  • Pagetova choroba
  • metastázy nádoru do kosti
  • mnohopočetný myelóm
  • primárna hyperparatyreóza
  • poruchy osteogenézy
  • fibrózna dysplázia
  • iné stavy lámavosti kostí

Bisfosfonáty - akcia

Aby sme pochopili mechanizmus účinku bisfosfonátov, je potrebné pochopiť procesy prebiehajúce v kostnom tkanive. Kosti si často predstavujeme ako akýsi mŕtvy vnútorný regál. Toto je však nesprávny obrázok. Naša kostra na bunkovej úrovni je mimoriadne dynamická.

Kostné tkanivo prechádza neustálou rekonštrukciou. Jeho homeostáza alebo rovnováha je udržiavaná špecializovanými bunkami. Medzi nimi rozlišujeme osteoblasty, ktoré sú určené na vytváranie kosti a jej ničenieosteoklasty. Oba procesy prebiehajú v tkanive súčasne.

Bisfosfonáty svojou aktivitou inhibujú procesy, ktoré odbúravajú kosti. Je to preto, že povzbudzujú osteoklasty k apoptóze alebo sa zabíjajú. Vzhľadom k tomu, že tieto bunky, niekedy nazývané osteofyty, sú zodpovedné za deštrukciu kostného tkaniva, ich zabíjanie zabraňuje jeho strate.

Bisfosfonáty sú pomerne jednoduché chemikálie. Môže sa zdať záhadou, že takéto primitívne častice rozpoznávajú osteoklasty a iniciujú ich smrť. Dá sa to však vysvetliť celkom jednoducho. Tieto lieky majú dve fosfátové skupiny, ktoré navzájom spolupracujú väzbou na vápenaté ióny.

Vďaka tomu sa bisfosfonáty prednostne viažu na tento prvok a hromadia sa v kostiach. Dosahujú v nich vysokú koncentráciu, pričom sa neukladajú v iných tkanivách.

Osteoklasty rozkladajú kosť a uvoľňujú bisfosfonáty z tkaniva. Molekuly liečiva potom prenikajú do buniek osteoklastov. To narúša vnútrobunkové enzýmové funkcie v osteoklastoch, čo vedie k deštrukcii kostného tkaniva.

Bisfosfonáty vykazujú štrukturálnu podobnosť s pyrofosfátmi. Mnoho enzýmov sa aktivuje naviazaním na túto chemikáliu. Keďže bisfosfonátová skupina napodobňuje štruktúru pyrofosfátu.

Lieky s ním vykazujú schopnosť napodobňovať túto látku. Vďaka tomu sa spájajú s príslušnými enzýmami a blokujú ich. Bisfosfonáty týmto spôsobom narúšajú vnútrobunkové procesy v osteoklastoch.

Bisfosfonáty - príbeh

Bisfosfonáty boli vynájdené a predávané už v 19. storočí. Nepoužívali sa však ako drogy. Chemické vlastnosti týchto látok boli využité na zmäkčenie vody v zavlažovacích systémoch používaných v pomarančových hájoch.

Prvé štúdie o použití bisfosfonátov pri liečbe porúch kostného metabolizmu sa datujú do 60. rokov minulého storočia. Počiatočným odôvodnením ich pôsobenia u ľudí bola ich schopnosť blokovať rozpúšťanie hydroxylapatitu, ktorý je hlavnou zložkou kostného minerálu.

Skutočný mechanizmus účinku bisfosfátov blokovaním osteoklastov bol objavený až v 90. rokoch 20. storočia. Súviselo to s marketingom alendronátu.

Bisfosfonáty - používané pri liečbe osteoporózy

Osteoporóza je ochorenie, pri ktorom kosti slabnú v dôsledku zníženia ich minerálnej hustoty. To zvyšuje riziko zlomeniny. Medzi kosti, ktoré sa najčastejšie lámu, patria stavce chrbtice,predlaktia a bedrové kosti. Osteoporóza je najčastejšou príčinou zlomenín u starších ľudí. V dôsledku tohto ochorenia môžu kosti natoľko oslabiť, že sa spontánne zlomia.

Bisfosfonáty sa odporúčajú ako najdôležitejší začiatok liečby pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy. Ich dlhodobé používanie pri tomto ochorení znižuje riziko zlomenín kostí a zvyšuje ich minerálnu hustotu.

Liečba bifosfonátmi trvá päť rokov, ak sa podávajú perorálne, alebo tri roky, ak sa podávajú intravenózne. Účinky liečby trvajú tri až päť rokov. U osôb s vyšším rizikom sa niekedy odporúča perorálna liečba počas desiatich rokov alebo intravenózna liečba počas šiestich rokov.

Odhaduje sa, že použitie bisfosfonátov znižuje riziko zlomenín o 25 až 70 %. Účinnosť závisí od typu postihnutej kosti. Tieto lieky sú tiež užitočné pri znižovaní rizika budúcich zlomenín u pacientov s osteoporózou v anamnéze.

Bisfosfonáty - začiatok terapie

Správny prísun vitamínu D a vápnika je nevyhnutný pre udržanie hustoty kostí. Tento prvok je veľmi dôležitou stavebnou zložkou kostného tkaniva. Vitamín D je na druhej strane nevyhnutný na stimuláciu správnej absorpcie vápnika.

Pred začatím liečby zahŕňajúcej príjem bisfosfonátov by ste mali posúdiť denný príjem vápnika vo vašej každodennej strave a vykonať testy na osteomaláciu, ochorenie zahŕňajúce nedostatočnú saturáciu kostí týmto prvkom. Ak výsledky naznačujú túto poruchu, mal by sa vykonať dodatočný test vitamínu D.

Ak sa zistia nedostatky, pred začatím liečby bisfosfonátmi si doplňte zásoby vitamínu D a vápnika v tele. Zanedbanie tohto problému môže viesť k prudkým príznakom hypokalciémie, stavu spojeného s nízkou hladinou vápnika v krvi.

Naše telo má špeciálne ochranné prvky, ktoré kontrolujú úroveň prvkov. Keď sú hladiny vápnika v krvi nízke, odoberá sa z kostí vďaka aktivite osteoklastov. Bisfosfonáty blokujú rozklad kostného tkaniva a tým aj uvoľňovanie vápnika. Z tohto dôvodu po podaní týchto liekov človeku s nízkou hladinou tohto prvku v krvi klesne ešte viac.

Nebezpečenstvo hypokaliémie vyplýva zo skutočnosti, že vápnik nie je len stavebným kameňom kostí. Podieľa sa aj na nervovosvalovom prenose, imunitných reakciách a zrážaní krvi. Hypokaliémia, ktorá sa môže vyskytnúť po nevhodnom podaní bisfosfonátovvedie k príznakom ako:

  • útoky tetánie
  • myasthenia gravis
  • porucha chôdze

Bisfosfonáty v injekciách a tabletách

Bisfosfonáty sa dodávajú vo forme perorálnych a intravenóznych liekov. Výhodou prvej možnosti je jednoduchosť administrácie. Z tohto dôvodu si pacienti a lekári najčastejšie vyberajú tablety. Dávku a frekvenciu jeho podávania určuje špecialista individuálne v závislosti od stavu pacienta.

Riešenie na užívanie tabliet má však určité nevýhody. Užívanie perorálnych bisfosfonátov je spojené s nepríjemnými problémami na strane tráviaceho systému.

Aby sa predišlo vyššie uvedeným vedľajším účinkom, niekedy sa používa intravenózna forma. Jeho ďalšou výhodou je väčšia rýchlosť účinku v porovnaní s perorálnym podaním. Lieky v tejto forme sa zvyčajne užívajú každé 3-4 týždne.

Bisfosfonáty – oplatí sa vedieť

Bisfosfonáty sú vysoko účinné lieky. Treba však pamätať na to, že pre správne terapeutické účinky a minimalizáciu nežiaducich účinkov je dôležitý správny prísun vápnika a vitamínu D. Medikamentóznu terapiu preto treba dopĺňať vhodnou suplementáciou

Tiež stojí za to pripomenúť si vplyv týchto liekov na schopnosť koncentrácie. Užívanie bisfosfonátov môže spôsobiť, že budete pociťovať závraty a ospalosť. Preto by ste po ich užití nemali šoférovať.

Bisfosfonáty - vedľajšie účinky

Perorálne podávané bisfosfonáty môžu spôsobiť žalúdočnú nevoľnosť, ako aj zápaly a erózie pažeráka. Môže sa vyskytnúť aj nevoľnosť, vracanie a hnačka.

Intravenózne formy týchto liekov niekedy spôsobujú horúčku a symptómy podobné chrípke. Zvyčajne začínajú po prvej injekcii. Na zníženie týchto komplikácií sa odporúča, aby bolo telo pred injekciou hydratované.

O autoroviSara Janowska, MA vo farmáciiDoktorand interdisciplinárneho doktorandského štúdia v odbore farmaceutické a biomedicínske vedy na Lekárskej univerzite v Lubline a Inštitúte biotechnológie v Białystoku Absolvent farmaceutického štúdia na Lekárskej univerzite v Lubline so špecializáciou Rastlinné lekárstvo. Magisterský titul získala obhajobou práce v odbore farmaceutická botanika o antioxidačných vlastnostiach extraktov získaných z dvadsiatich druhov machov. V súčasnosti sa vo svojej výskumnej práci zaoberá syntézou nových protirakovinových látok a štúdiom ich vlastností na rakovinových bunkových líniách. Dva roky pracovala ako magistra farmácie v otvorenej lekárni.

Kategórie:

Zdravie