- Srdcové glykozidy - výskyt v prírode
- Ako fungujú glykozidy?
- Srdcové glykozidy - digoxín
- Kontraindikácie použitia digoxínu
- Tehotenstvo a laktácia a digoxínová terapia
- Digoxín - vedľajšie účinky
- Digoxín - interakcie
- Digoxín – interakcie s jedlom
- Srdcové glykozidy - metyldigoxín
- Metyldigoxín - indikácie na použitie
- Metyldigoxín - kontraindikácie na použitie
- Metyldigoxín - interakcie
- Metyldigoxín - vedľajšie účinky
- Glykozidy - otrava
Srdcové glykozidy sú jednou z najúčinnejších látok rastlinného pôvodu na človeka. Ich základnou činnosťou je spomalenie srdcovej frekvencie a zvýšenie sily jej kontrakcie. Prinúti srdce pracovať tvrdšie a rozhodne efektívnejšie. Ako fungujú srdcové glykozidy? Aké sú indikácie a kontraindikácie pre ich použitie?
Srdcové glykozidysa historicky používali ako primárne lieky pri liečbe srdcového zlyhania z rôznych príčin. Sú to však také silné zlúčeniny, že ich použitie so sebou nesie vysoké riziko nebezpečných a nepredvídateľných vedľajších účinkov.
Moderný výskum ukázal, že benefity ich užívania nie sú výrazne väčšie ako v prípade užívania nových, pre ľudský organizmus rozhodne bezpečnejších skupín liekov
Preto je táto kedysi veľmi dôležitá a často používaná skupina rastlinných účinných látok v súčasnosti v medicíne oveľa menej dôležitá - srdcové glykozidy sa dnes používajú len v kombinácii s inými liečivami a tiež napríklad v lekárenskej formulácii v vo forme tinktúry z konvalinky.
Srdcové glykozidy - výskyt v prírode
Srdcové glykozidy produkujú rastliny ako:
- morská cibuľa
- náprstník fialový
- jarná láska
- vlnená náprstník
- konvalinka
Treba mať na pamäti, že tieto rastliny sú jedovaté do takej miery, že v dávnych dobách sa úspešne používali napríklad ako jed na hlodavce. Už jedno prehltnutie malého kúska rastliny môže byť nebezpečné najmä pre malé deti a zvieratá a bohužiaľ sa v tele hromadia toxické glykozidy.
Ako fungujú glykozidy?
Princíp účinku glykozidov je založený na:
- inhibícia sodíkovo-draselnej pumpy v bunkách srdcového svalu. To zvyšuje intracelulárnu koncentráciu sodíka a vápnika, čím zvyšuje silu srdcových kontrakcií
- aktivácia sympatického nervového systému. Zvyšuje sa napätie vagového nervu, čo inhibuje funkciu sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlín a ich rytmus sa spomaľuje, čo zjednodušene povedané, srdce začína biť pomalšie
Inými slovami, srdcové glykozidy majú nasledujúci účinok:
- pozitívne inotropné (to znamená zvýšenie sily kontrakcie)
- chronotropne negatívne (t.j. zníženie frekvencie kontrakcií)
- dromotropný negatívny (inhibícia vedenia srdca)
- batmotropné pozitívne (zvýšenie prahu excitability)
Srdcové glykozidy - digoxín
Digoxínje organická chemická zlúčenina zo skupiny glykozidov izolovaná z náprstníka ( Digitalis lanata ). Digoxín, podobne ako iné srdcové glykozidy, pôsobí tak, že blokuje sodíkovo-draslíkovú pumpu prítomnú v bunkovej membráne srdcových buniek.
Digoxín zvyšuje silu kontrakcie srdcového svalu a zároveň spomaľuje srdcovú frekvenciu. Hlavné využitie digoxínu je pri liečbe fibrilácie predsiení, ale môže byť nápomocný aj pri zvládaní zhoršujúcich sa príznakov ťažkého srdcového zlyhania. V prípade zlyhania sa však používa iba ako podporná liečba.
Kontraindikácie použitia digoxínu
Napriek terapeutickým indikáciám sa digoxín nemusí používať u všetkých pacientov a u každého pacienta. Kontraindikácie sú:
- alergia (precitlivenosť) na liečivo alebo niektorú z ďalších zložiek lieku a iné srdcové glykozidy
- arytmia
- ventrikulárna tachykardia a fibrilácia
Osobitná pozornosť by sa mala venovať používaniu digoxínu, ak má pacient:
- zlyhanie srdca v dôsledku nedostatku vitamínu B1 (choroba beriberi)
- nízke hladiny draslíka alebo horčíka v krvi
- vysoká hladina vápnika v krvi
- problémy s obličkami
- poruchy trávenia
- ochorenie štítnej žľazy
- pľúcne choroby
Ak je však podanie lieku napriek tomu nevyhnutné - a to sa aj deje, stav pacienta treba pravidelne sledovať
Tehotenstvo a laktácia a digoxínová terapia
Užívanie digoxínu počas tehotenstva nie je absolútne kontraindikované, ale určenie dávkovania môže byť ťažšie a vedľajšie účinky sú niekedy nepredvídateľné.
Použitie digoxínu u tehotných žien je povolené len vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Digoxín je považovaný za príčinu predčasne narodených detí a nízkej pôrodnej hmotnosti u detí tým, že priamo ovplyvňuje sliznicu maternice.
Materský digoxín sa môže použiť na liečbu fetálnej tachykardie a kongestívneho zlyhania srdca. Tehotná žena však musíbyť pod neustálou starostlivosťou odborníka.
Podľa výskumov sa digoxín vylučuje do materského mlieka v minimálnom množstve, čo nemá vplyv na obeh a srdcový rytmus novorodenca, preto dojčenie nie je kontraindikované
Digoxín - vedľajšie účinky
Ako všetky lieky, aj digoxín môže spôsobovať vedľajšie účinky, no pamätajte, že nie u každého sa prejavia a ich intenzita sa môže líšiť. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:
- nevoľnosť
- bolesti žalúdka
- vracanie
- anorektička
- závraty
- bolesť hlavy
- mdloby
- slabosť
- nespavosť
- porucha videnia (rozmazané alebo žlté, zelené alebo fialové videnie)
- duševné poruchy
- halucinácie
- delírium
- depresia
- kŕče
- poruchy metabolizmu draslíka a vápnika v tele
Digoxín - interakcie
Počas liečby digoxínom treba pamätať na to, že môže mať množstvo interakcií. Preto, keď užívate digoxín, povedzte svojmu lekárovi o všetkých ostatných liekoch, ktoré užívate, dokonca aj o tých, ktoré sú voľne predajné.
Lieky, ktoré by sa nemali kombinovať s digoxínom sú:
- diuretiká - hydrochlorotiazid, spironolaktón, furosemid - možný významný pokles krvného tlaku (až život ohrozujúci) a zhoršenie arytmie
- inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (napr. kaptopril) - zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnom sére, a tým zvyšujú pravdepodobnosť predávkovania liekmi alebo vedľajších účinkov
- makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín), tetracyklíny - znižujú koncentráciu digoxínu
- vápnik - riziko arytmií; hyperkalcémia zvyšuje riziko otravy digoxínom
- draselné soli používané spolu s digoxínom môžu viesť k hyperkaliémii
Digoxín – interakcie s jedlom
- sladké drievko - počas užívania lieku by ste mali obmedziť konzumáciu produktov, ktoré ho obsahujú, a to aj vo forme cukríkov alebo čaju. Účinná látka sladkého drievka môže zvýšiť riziko príliš pomalého srdcového tepu a nebezpečných arytmií
- vláknina – znižuje vstrebávanie liečiva z gastrointestinálneho traktu, čo následne vedie k zníženiu alebo úplnej absencii terapeutického účinku. Počas liečby digoxínom je preto potrebné dbať na to, aby ste ho nekonzumovali nadmerne, najmä ak sa navyše užíva vo forme doplnkov
- Ľubovník bodkovaný - tinktúra alebo čaj z ľubovníka bodkovaného, často používaný na tento účelna zmiernenie stresu alebo ako hypnotikum, môže znížiť účinnosť digoxínu
Srdcové glykozidy - metyldigoxín
Metyldigoxínje organické liečivo na srdce zo skupiny glykozidov, metylester digoxínu. Zvyšuje mozgovú kapacitu srdca, spomaľuje srdcovú frekvenciu, znižuje venózny tlak a zvyšuje krvný tlak, čím zlepšuje výkonnosť srdca.
Zvyšuje glomerulárnu filtráciu a množstvo moču vylúčeného z tela. Vzhľadom k tomu, že je rozpustný v tukoch, je lepšie absorbovaný ako digoxín.
Metyldigoxín - indikácie na použitie
- fibrilácia predsiení s rýchlou komorovou aktivitou v priebehu srdcového zlyhania
- pokročilé systolické, chronické kongestívne srdcové zlyhanie v kombinácii s inými liekmi
- srdcové chyby
Metyldigoxín - kontraindikácie na použitie
- precitlivenosť na srdcové glykozidy alebo niektorú zo zložiek prípravku
- dysfunkcia sínusového uzla u pacientov bez kardiostimulátora
- ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia
- hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia a iné poruchy tekutín a elektrolytov
- podozrenie na otravu digitalisovým glykozidom
Metyldigoxín - interakcie
Metyldigoxín môže interagovať s liekmi, ako sú:
- lieky zvyšujúce koncentráciu draslíka (spironolaktón, draselné soli) znižujú pozitívny inotropný účinok metyldigoxínu a zvyšujú riziko arytmií
- lieky ovplyvňujúce rovnováhu elektrolytov, napr.niektoré diuretiká, laxatíva, benzylpenicilín, kortikosteroidy, salicyláty, lítne soli zvyšujú toxicitu metyldigoxínu
- Sympatomimetické amíny (vrátane salbutamolu) môžu zvýšiť riziko arytmií
- antacidá, aktívne uhlie, pektíny, niektoré laxatíva môžu znížiť absorpciu lieku, preto nezabudnite dodržať dvojhodinový interval po metyldigoxíne
Metyldigoxín - vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky metyldigoxínu postihujú najmä gastrointestinálny trakt, centrálny nervový systém a srdce. Najčastejšie:
- zníženie chuti do jedla
- nevoľnosť
- nespavosť
- bolesť hlavy
- neustála únava
Niekedy sa vyskytujú aj:
- alergické reakcie (žihľavka alebo šarlach)
- červenať sa
- lupus erythematosus
- nočné mory
- vzrušenie
- zapletenie
- depresia
- halucinácie
Glykozidy - otrava
Počas liečby glykozidmi nezabudnite dodržiavať odporúčania lekára, sami si dávku neupravujte a už vôbec nie nezvyšujte. Otrava glykozidmi sa môže prejaviť:
- nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, hnačka
- poruchy farebného videnia (najprv vidno „fialové“, potom „žlté“)
- iné poruchy zraku (rozmazané videnie, dvojité videnie a dokonca aj dočasná slepota)
- ťažko kontrolovateľné a život ohrozujúce arytmie
- porucha vedomia, zmätenosť
Symptómy predávkovania často vymiznú jednoduchým vysadením lieku. Všetko však závisí od veľkosti podanej dávky, iných súčasne užívaných liekov a komorbidít.
Liečba predávkovania srdcovými glykozidmi zahŕňa:
- dopĺňanie nedostatkov horčíkových a draselných iónov, najčastejšie formou kvapkania
- podávanie aktívneho uhlia s laxatívom
- pri bradykardii (t.j. keď je srdcová frekvencia príliš pomalá a je nižšia ako 60 úderov za minútu) sa podáva atropín
- pri veľmi ťažkej otrave sa používajú špecifické fragmenty protilátok, ktoré viažu digoxín v plazme
- pri poruchách vedenia sa odporúča implantovať dočasný kardiostimulátor
Preto je také dôležité sledovať svoje telo počas užívania glykozidov a akékoľvek rušivé príznaky okamžite hlásiť svojmu lekárovi.
O autoroviKarolína NowakVzdelaním farmaceutický technik. V súčasnosti ho profesionálne napĺňa práca v lekárni. Empatický, citlivý a má rád kontakt s inými ľuďmi. V súkromí milovník dobrej knihy.Prečítajte si viac článkov od tohto autora