Srdcové glykozidy sú jednou z najúčinnejších látok rastlinného pôvodu na človeka. Ich základnou činnosťou je spomalenie srdcovej frekvencie a zvýšenie sily jej kontrakcie. Prinúti srdce pracovať tvrdšie a rozhodne efektívnejšie. Ako fungujú srdcové glykozidy? Aké sú indikácie a kontraindikácie pre ich použitie?

Srdcové glykozidysa historicky používali ako primárne lieky pri liečbe srdcového zlyhania z rôznych príčin. Sú to však také silné zlúčeniny, že ich použitie so sebou nesie vysoké riziko nebezpečných a nepredvídateľných vedľajších účinkov.

Moderný výskum ukázal, že benefity ich užívania nie sú výrazne väčšie ako v prípade užívania nových, pre ľudský organizmus rozhodne bezpečnejších skupín liekov

Preto je táto kedysi veľmi dôležitá a často používaná skupina rastlinných účinných látok v súčasnosti v medicíne oveľa menej dôležitá - srdcové glykozidy sa dnes používajú len v kombinácii s inými liečivami a tiež napríklad v lekárenskej formulácii v vo forme tinktúry z konvalinky.

Srdcové glykozidy - výskyt v prírode

Srdcové glykozidy produkujú rastliny ako:

  • morská cibuľa
  • náprstník fialový
  • jarná láska
  • vlnená náprstník
  • konvalinka

Treba mať na pamäti, že tieto rastliny sú jedovaté do takej miery, že v dávnych dobách sa úspešne používali napríklad ako jed na hlodavce. Už jedno prehltnutie malého kúska rastliny môže byť nebezpečné najmä pre malé deti a zvieratá a bohužiaľ sa v tele hromadia toxické glykozidy.

Ako fungujú glykozidy?

Princíp účinku glykozidov je založený na:

  • inhibícia sodíkovo-draselnej pumpy v bunkách srdcového svalu. To zvyšuje intracelulárnu koncentráciu sodíka a vápnika, čím zvyšuje silu srdcových kontrakcií
  • aktivácia sympatického nervového systému. Zvyšuje sa napätie vagového nervu, čo inhibuje funkciu sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlín a ich rytmus sa spomaľuje, čo zjednodušene povedané, srdce začína biť pomalšie

Inými slovami, srdcové glykozidy majú nasledujúci účinok:

  • pozitívne inotropné (to znamená zvýšenie sily kontrakcie)
  • chronotropne negatívne (t.j. zníženie frekvencie kontrakcií)
  • dromotropný negatívny (inhibícia vedenia srdca)
  • batmotropné pozitívne (zvýšenie prahu excitability)

Srdcové glykozidy - digoxín

Digoxínje organická chemická zlúčenina zo skupiny glykozidov izolovaná z náprstníka ( Digitalis lanata ). Digoxín, podobne ako iné srdcové glykozidy, pôsobí tak, že blokuje sodíkovo-draslíkovú pumpu prítomnú v bunkovej membráne srdcových buniek.

Digoxín zvyšuje silu kontrakcie srdcového svalu a zároveň spomaľuje srdcovú frekvenciu. Hlavné využitie digoxínu je pri liečbe fibrilácie predsiení, ale môže byť nápomocný aj pri zvládaní zhoršujúcich sa príznakov ťažkého srdcového zlyhania. V prípade zlyhania sa však používa iba ako podporná liečba.

Kontraindikácie použitia digoxínu

Napriek terapeutickým indikáciám sa digoxín nemusí používať u všetkých pacientov a u každého pacienta. Kontraindikácie sú:

  • alergia (precitlivenosť) na liečivo alebo niektorú z ďalších zložiek lieku a iné srdcové glykozidy
  • arytmia
  • ventrikulárna tachykardia a fibrilácia

Osobitná pozornosť by sa mala venovať používaniu digoxínu, ak má pacient:

  • zlyhanie srdca v dôsledku nedostatku vitamínu B1 (choroba beriberi)
  • nízke hladiny draslíka alebo horčíka v krvi
  • vysoká hladina vápnika v krvi
  • problémy s obličkami
  • poruchy trávenia
  • ochorenie štítnej žľazy
  • pľúcne choroby

Ak je však podanie lieku napriek tomu nevyhnutné - a to sa aj deje, stav pacienta treba pravidelne sledovať

Tehotenstvo a laktácia a digoxínová terapia

Užívanie digoxínu počas tehotenstva nie je absolútne kontraindikované, ale určenie dávkovania môže byť ťažšie a vedľajšie účinky sú niekedy nepredvídateľné.

Použitie digoxínu u tehotných žien je povolené len vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Digoxín je považovaný za príčinu predčasne narodených detí a nízkej pôrodnej hmotnosti u detí tým, že priamo ovplyvňuje sliznicu maternice.

Materský digoxín sa môže použiť na liečbu fetálnej tachykardie a kongestívneho zlyhania srdca. Tehotná žena však musíbyť pod neustálou starostlivosťou odborníka.

Podľa výskumov sa digoxín vylučuje do materského mlieka v minimálnom množstve, čo nemá vplyv na obeh a srdcový rytmus novorodenca, preto dojčenie nie je kontraindikované

Digoxín - vedľajšie účinky

Ako všetky lieky, aj digoxín môže spôsobovať vedľajšie účinky, no pamätajte, že nie u každého sa prejavia a ich intenzita sa môže líšiť. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:

  • nevoľnosť
  • bolesti žalúdka
  • vracanie
  • anorektička
  • závraty
  • bolesť hlavy
  • mdloby
  • slabosť
  • nespavosť
  • porucha videnia (rozmazané alebo žlté, zelené alebo fialové videnie)
  • duševné poruchy
  • halucinácie
  • delírium
  • depresia
  • kŕče
  • poruchy metabolizmu draslíka a vápnika v tele

Digoxín - interakcie

Počas liečby digoxínom treba pamätať na to, že môže mať množstvo interakcií. Preto, keď užívate digoxín, povedzte svojmu lekárovi o všetkých ostatných liekoch, ktoré užívate, dokonca aj o tých, ktoré sú voľne predajné.

Lieky, ktoré by sa nemali kombinovať s digoxínom sú:

  • diuretiká - hydrochlorotiazid, spironolaktón, furosemid - možný významný pokles krvného tlaku (až život ohrozujúci) a zhoršenie arytmie
  • inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (napr. kaptopril) - zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnom sére, a tým zvyšujú pravdepodobnosť predávkovania liekmi alebo vedľajších účinkov
  • makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín), tetracyklíny - znižujú koncentráciu digoxínu
  • vápnik - riziko arytmií; hyperkalcémia zvyšuje riziko otravy digoxínom
  • draselné soli používané spolu s digoxínom môžu viesť k hyperkaliémii

Digoxín – interakcie s jedlom

  • sladké drievko - počas užívania lieku by ste mali obmedziť konzumáciu produktov, ktoré ho obsahujú, a to aj vo forme cukríkov alebo čaju. Účinná látka sladkého drievka môže zvýšiť riziko príliš pomalého srdcového tepu a nebezpečných arytmií
  • vláknina – znižuje vstrebávanie liečiva z gastrointestinálneho traktu, čo následne vedie k zníženiu alebo úplnej absencii terapeutického účinku. Počas liečby digoxínom je preto potrebné dbať na to, aby ste ho nekonzumovali nadmerne, najmä ak sa navyše užíva vo forme doplnkov
  • Ľubovník bodkovaný - tinktúra alebo čaj z ľubovníka bodkovaného, ​​často používaný na tento účelna zmiernenie stresu alebo ako hypnotikum, môže znížiť účinnosť digoxínu

Srdcové glykozidy - metyldigoxín

Metyldigoxínje organické liečivo na srdce zo skupiny glykozidov, metylester digoxínu. Zvyšuje mozgovú kapacitu srdca, spomaľuje srdcovú frekvenciu, znižuje venózny tlak a zvyšuje krvný tlak, čím zlepšuje výkonnosť srdca.

Zvyšuje glomerulárnu filtráciu a množstvo moču vylúčeného z tela. Vzhľadom k tomu, že je rozpustný v tukoch, je lepšie absorbovaný ako digoxín.

Metyldigoxín - indikácie na použitie

  • fibrilácia predsiení s rýchlou komorovou aktivitou v priebehu srdcového zlyhania
  • pokročilé systolické, chronické kongestívne srdcové zlyhanie v kombinácii s inými liekmi
  • srdcové chyby

Metyldigoxín - kontraindikácie na použitie

  • precitlivenosť na srdcové glykozidy alebo niektorú zo zložiek prípravku
  • dysfunkcia sínusového uzla u pacientov bez kardiostimulátora
  • ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia
  • hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia a iné poruchy tekutín a elektrolytov
  • podozrenie na otravu digitalisovým glykozidom

Metyldigoxín - interakcie

Metyldigoxín môže interagovať s liekmi, ako sú:

  • lieky zvyšujúce koncentráciu draslíka (spironolaktón, draselné soli) znižujú pozitívny inotropný účinok metyldigoxínu a zvyšujú riziko arytmií
  • lieky ovplyvňujúce rovnováhu elektrolytov, napr.niektoré diuretiká, laxatíva, benzylpenicilín, kortikosteroidy, salicyláty, lítne soli zvyšujú toxicitu metyldigoxínu
  • Sympatomimetické amíny (vrátane salbutamolu) môžu zvýšiť riziko arytmií
  • antacidá, aktívne uhlie, pektíny, niektoré laxatíva môžu znížiť absorpciu lieku, preto nezabudnite dodržať dvojhodinový interval po metyldigoxíne

Metyldigoxín - vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky metyldigoxínu postihujú najmä gastrointestinálny trakt, centrálny nervový systém a srdce. Najčastejšie:

  • zníženie chuti do jedla
  • nevoľnosť
  • nespavosť
  • bolesť hlavy
  • neustála únava

Niekedy sa vyskytujú aj:

  • alergické reakcie (žihľavka alebo šarlach)
  • červenať sa
  • lupus erythematosus
  • nočné mory
  • vzrušenie
  • zapletenie
  • depresia
  • halucinácie

Glykozidy - otrava

Počas liečby glykozidmi nezabudnite dodržiavať odporúčania lekára, sami si dávku neupravujte a už vôbec nie nezvyšujte. Otrava glykozidmi sa môže prejaviť:

  • nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, hnačka
  • poruchy farebného videnia (najprv vidno „fialové“, potom „žlté“)
  • iné poruchy zraku (rozmazané videnie, dvojité videnie a dokonca aj dočasná slepota)
  • ťažko kontrolovateľné a život ohrozujúce arytmie
  • porucha vedomia, zmätenosť

Symptómy predávkovania často vymiznú jednoduchým vysadením lieku. Všetko však závisí od veľkosti podanej dávky, iných súčasne užívaných liekov a komorbidít.

Liečba predávkovania srdcovými glykozidmi zahŕňa:

  • dopĺňanie nedostatkov horčíkových a draselných iónov, najčastejšie formou kvapkania
  • podávanie aktívneho uhlia s laxatívom
  • pri bradykardii (t.j. keď je srdcová frekvencia príliš pomalá a je nižšia ako 60 úderov za minútu) sa podáva atropín
  • pri veľmi ťažkej otrave sa používajú špecifické fragmenty protilátok, ktoré viažu digoxín v plazme
  • pri poruchách vedenia sa odporúča implantovať dočasný kardiostimulátor

Preto je také dôležité sledovať svoje telo počas užívania glykozidov a akékoľvek rušivé príznaky okamžite hlásiť svojmu lekárovi.

O autoroviKarolína NowakVzdelaním farmaceutický technik. V súčasnosti ho profesionálne napĺňa práca v lekárni. Empatický, citlivý a má rád kontakt s inými ľuďmi. V súkromí milovník dobrej knihy.

Prečítajte si viac článkov od tohto autora

Kategórie: