Sulpirid patrí do skupiny atypických neuroleptík. Okrem oficiálneho použitia uvedeného v karte bezpečnostných údajov má aj iné aplikácie, t. j. používa sa na liečbu iných chorôb, ako sú tie, ktoré sú uvedené v letáku.

Sulpiryd - akcia

Sulpirid sa používa na liečbu schizofrénie . Pri tomto ochorení má pacient dva typy symptómov:

  • tzv pozitívne (produktívne) symptómy:
    • halucinácie,
    • halucinácie,
    • bludy,
    • porucha myslenia
  • a tzv negatívne symptómy, to znamená:
    • apatia,
    • zdržanlivosť,
    • žiadny kontakt s okolím,
    • anhedónia.

Predpokladá sa, že príčinou schizofrénie sú poruchy dopaminergného prenosu v mozgu. V niektorých častiach je dopamínergný prenos zvýšený a vedie k pozitívnym symptómom, zatiaľ čo v niektorých častiach sú dopamínové receptory nedostatočne aktívne, čo vedie k negatívnym symptómom.

Sulpirid je antagonista D2 receptora . V porovnaní s inými antipsychotikami je pomerne slabý. Bezpečnostný profil sulpiridu je porovnateľný s profilom iných neuroleptík.

V skorých laboratórnych štúdiách sa predpokladalo, že sulpirid je selektívny pre receptor D2, zatiaľ čo neskôr sa zistilo, že je aktívny na receptoroch D3 a D4.

Väčšina zdrojov však popisuje sulpirid ako selektívny pre D2 receptor. Nemá však žiadny vplyv na receptory:

  • D1,
  • cholinergné,
  • adrenergné,
  • gabaergiczne,
  • histamín
  • alebo serotonín.

Perorálna biologická dostupnosť sulpiridu je nízka a pohybuje sa medzi 33-35%. Sulpirid zle prechádza hematoencefalickou bariérou, čo súvisí s jeho lipofilitou. Môžete byť v pokušení povedať, že vďaka tomu spôsobuje menej vedľajších účinkov na centrálny nervový systém.

Žiaľ, medzi atypickými neuroleptikami druhej generácie sulpirid najčastejšie spôsobuje extrapyramídové vedľajšie účinky vo forme drogovo vyvolaného parkinsonizmu a tras.

Sulpiride pôsobí dvoma spôsobmi av závislosti od dávky.

V malých dávkach má sulpirid antidepresívny účinok , ktorý možno zaznamenať už po niekoľkých dňoch liečby. Toto však nie je jeho najbežnejšie použitie, pretože pri liečbe depresie stráca pôdu pod nohami v porovnaní s SSRI.

Vo vysokých dávkach však sulpirid inhibuje výskyt akútnych symptómov schizofrénie. Hoci spôsobuje extrapyramídové vedľajšie účinky, nie sú také výrazné ako v prípade klasických neuroleptík, napríklad fenotiazínov. Preto je jedným z najčastejšie používaných atypických liekov na liečbu akútnych symptómov schizofrénie.

Sulpirid má ďalší účinok, ktorý oceňujú najmä gastroenterológovia. Konkrétnetento liek zlepšuje sekréciu hlienu sliznicou žalúdka a dvanástnika a má antiemetický účinok . Z tohto dôvodu sa tento liek používa na liečbu gastroezofageálneho refluxu a peptického vredového ochorenia.

Lekári predpisujú sulpirid spolu s inými liekmi na liečbu týchto ochorení ako doplnkovú liečbu. V tomto prípade sa sulpirid predpisuje v malých dávkach, oveľa nižších ako počas antipsychotickej liečby. Toto použitie sulpiridu nie je oficiálne registrované.

Sulpirid sa používa aj na liečbu migrény a Tourettovho syndrómumimo oficiálnych liečebných režimov.

Sulpiryd - indikácie

Podľa karty bezpečnostných údajov sa sulpirid odporúča pri liečbe akútnych a chronických psychóz vyskytujúcich sa pri schizofrénii, najmä ak sú spojené s príznakmi zhoršenej aktivity.

Tento liek sa tiež používa na liečbu depresie, keď iné antidepresíva nemajú terapeutický účinok alebo ich z nejakého dôvodu nemožno použiť na liečbu pacienta.

Sulpiryd - dávkovanie

Liečba schizofrénie je dlhodobá a predstavuje výzvu pre pacienta aj ošetrujúceho lekára.

Podľa oficiálneho liečebného režimu je liečba schizofrénie rozdelená do 3 stupňov:

  • terapia akútnej fázy,
  • fáza stabilizačnej terapie,
  • fáza údržby.

Hlavné ciele liečby sú:

  • prevencia relapsu,
  • zníženie závažnosti symptómov schizofrénie
  • a zlepšenie kvality života pacienta

Každá z týchto fáz má iné trvanie. Pacient by si však mal uvedomiť, že liečba schizofrénie je kontinuálna a pokusy o intermitentnú liečbu nepriniesli pozitívne výsledky. Bohužiaľ, farmakologická liečba schizofrénie je terapiou prvej voľby a doterazjediný účinný.

Predpokladalo sa, že riziko vedľajších účinkov antipsychotík je väčšie u pacientov, ktorí prekonali epizódu schizofrénie iba raz, ako u tých, ktorí mali viacero psychotických epizód. Preto by dávka neuroleptík u pacientov s prvými príznakmi mala byť nižšia ako u pacientov s akútnym relapsom schizofrénie.

Z vyššie uvedeného výsledkuje počiatočná dávka na liečbu schizofrénie 400 až 800 mg / deň . Dávka je rozdelená na ráno a večer (v závislosti od symptómov).

Neodporúča sa užívať sulpirid tesne pred spaním, pretože pre pacienta môže byť ťažké zaspať (liek môže mať stimulačný účinok).

U pacientov s pozitívnejšími symptómami sa odporúčajú vyššie dávky, ale ak je väčšina pacientových symptómov negatívna, množstvo môže byť menšie. Maximálna dávka sulpiridu je 1 200 mg.

Pri liečbe depresie je odporúčaná dávka sulpiridu 150 až 300 mg . Liečba sa začína dávkou 50 mg a potom sa prísun lieku postupne zvyšuje v závislosti od účinku lieku na pacienta

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné znížiť množstvo podávaného lieku. Percento, o ktoré sa má dávka znížiť, závisí od stavu obličiek pacienta a určuje ho priamo lekár. Takýmto pacientom by sa mali pravidelne kontrolovať obličky pomocou laboratórnych testov.

U ľudí so zlyhaním pečene alebo dysfunkciou pečene teoreticky nie je potrebná úprava dávky. Liečba takéhoto pacienta si však vyžaduje opatrnosť, pretože jedným z vedľajších účinkov sulpiridu je zvýšenie pečeňových enzýmov. Počas liečby tejto skupiny pacientov by sa mali systematicky vykonávať laboratórne testy.

Dávkovanie na liečbu Tourettovho syndrómu začína na 50 mg . Potom sa množstvo liečiva postupne zvyšuje až na odporúčanú terapeutickú dávku 200-400 mg. Liečba tikov je len symptomatická a žiadna súčasná medikácia nie je účinná u všetkých pacientov. Antipsychotiká znižujú tiky len na približne 50 %. Okrem toho sulpirid u pacientov s Tourettovým syndrómom spôsobuje:

  • upokojenie,
  • redukcia obsedantno-kompulzívnych symptómov
  • a pôsobí ako antidepresívum.

Pri gastroenterologickej liečbe sú dávky lieku cca 50-100 mg . Sú teda oveľa menšie ako tie, ktoré sa používajú pri liečbe duševných chorôb a porúch. V dôsledku toho existuje riziko vedľajších účinkov centrálneho systémunervový systém je slabý.

Existujú štúdie, ktoré ukazujú vysokú účinnosť liečby vredov sulpiridom v kombinácii s antacidami. Sulpirid sa má užiť s odstupom najmenej 2 hodín po užití antacíd.

Sulpirid sa má užívať perorálne, jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.

Sulpiryd - kontraindikácie

Neužívajte sulpirid, ak ste precitlivený na účinnú látku.

Neužívajte liek:

  • v prípade diagnózy alebo podozrenia na feochromocytóm,
  • ak pacient trpí ťažkou porfýriou,
  • Ak máte nádory, ktoré spôsobujú nadmernú sekréciu prolaktínu (adenóm hypofýzy alebo rakovina prsníka), tu treba zdôrazniť, že v štúdiách na zvieratách bolo zaznamenané zvýšené riziko rakoviny prsníka u samíc potkanov. Takáto akcia nebola zdokumentovaná u ľudí.
  • pri súčasnom užívaní levodopy sa spája s antagonizujúcim účinkom oboch liekov. Terapia v tomto prípade nebude účinná.
  • počas dojčenia alebo počas tehotenstva,
  • u detí mladších ako 14 rokov.

Ak pacient trpí Parkinsonovou chorobou, zvážte použitie sulpiridu. Lekár by mal odhadnúť pomer rizika a prínosu terapie.

Keďže sulpirid môže spôsobiť liekmi vyvolaný parkinsonizmus, zvýšiť tras pacienta a znížiť účinnosť liekov používaných pri liečbe Parkinsonovej choroby, jeho použitie u tejto skupiny pacientov sa neodporúča

Sulpirid - preventívne opatrenia a liekové interakcie

Jednou z najzávažnejších komplikácií užívania sulpiridu je neuroleptický malígny syndróm. Ide o individuálnu reakciu a postihuje približne 0,1 % pacientov liečených touto látkou. Je to však vážny stav, ktorý nemožno ignorovať a vyžaduje si okamžitú diagnózu a hospitalizáciu.

Plne rozvinutý neuroleptický malígny syndróm (NMS) sa vyvinie do 24-72 hodín od prvých príznakov abnormálnej odpovede . NMS patrí k hypertermickému syndrómu, ktorého hlavné príznaky sú:

  • horúčka nad 38,5 stupňa Celzia,
  • stuhnutosť svalov opísaná ako symptóm olovenej trubice,
  • zvýšená aktivita fosfokreatínkinázy

Menšie príznaky sú:

  • tachykardia,
  • abnormálny krvný tlak,
  • zvýšené potenie,
  • porucha vedomia

Treba však zdôrazniť, že riziko úmrtia u pacientovužívaní atypických neuroleptík ako je sulpirid je nižšia ako u pacientov užívajúcich klasické antipsychotiká. Ak sa vyskytne táto nežiaduca reakcia, liek sa má okamžite vysadiť a pacient musí byť hospitalizovaný.

Ak sa u pacienta liečeného sulpiridom vyskytne vysoká teplota, liek treba vysadiť a určiť príčinu horúčky.

V klinických štúdiách sa zistilo, žestarších ľudí liečených sulpiridom má väčšiu pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ako je parkinsonizmus vyvolaný liekmi . Táto situácia sa vysvetľuje skutočnosťou, že s vekom dopamínové nervové bunky nigrostriálneho systému degenerujú, čo je ďalší faktor predisponujúci k extrapyramídovým symptómom, ako je Parkinsonova choroba alebo tras.

Okrem toho majú starší ľudia častejšie problémy s obličkami, čo si vyžaduje zníženie dávky u tejto skupiny pacientov.

Ďalšia štúdia skúmajúca liečbu gastroenterologických porúch zahŕňajúcich sulpirid zistila, že možné extrapyramídové vedľajšie účinky boli častejšie u žien ako u mužov.

Existuje teória, že príčinou tohto javu je estrogén, ktorý znižuje expresiu dopamínových receptorov. Samozrejme, tento hormón je prítomný vo väčšom množstve u žien ako u mužov. Žiadny oficiálny výskum potvrdzujúci platnosť tejto teórie nebol publikovaný.

Sulpirid sa má vysadiť opatrne, pretožeboli zdokumentované abstinenčné príznaky po dlhodobej liečbe . Patria sem:

  • nevoľnosť,
  • vracanie,
  • potenie,
  • nespavosť.

Ak ho prestanete užívať, môže sa u vás objaviť aj recidíva ochorenia pôvodne liečeného sulpiridom. Pacient by sa nemal sám rozhodovať o prerušení liečby. Lekár by mal liek vysadiť po analýze prípadu postupným spôsobom a poskytnúť pacientovi alternatívnu liečbu.

Neuroleptiká, vrátane sulpiridu, môžu znížiť záchvatový prah . Tieto lieky sa majú používať s opatrnosťou spolu s inými liekmi, ktoré účinkujú podobným spôsobom. Ak má pacient v anamnéze záchvaty alebo ak sa v anamnéze diagnostikovala predispozícia na záchvaty, sulpirid sa má u tohto pacienta používať s opatrnosťou.

Ak sa lekár rozhodne zaradiť sulpirid do liečby pacienta s epilepsiou, nemal by znižovať dávky antiepileptických liekov v prospech sulpiridu.

Sulpirid môže predĺžiť QT interval na EKG krivke. Opatrnosť je potrebná pri používaní sulpiridu u kariologických pacientov a pacientov užívajúcich nasledujúce lieky:

  • betablokátory,
  • blokátory vápnikových kanálov,
  • lieky obsahujúce digitalis,
  • diuretiká,
  • laxatíva,
  • glukokortikoidy,
  • amfotericín B,
  • Antiarytmiká triedy I a III.

Neodporúča sa užívať sulpirid s inými neuroleptikami kvôli zvýšenému riziku vedľajších účinkov

Počas užívania sulpiridu by sa nemal konzumovať alkohol, pretože zvyšuje sedatívny účinok tohto lieku.

Užívajte sulpirid opatrne s látkami tlmiacimi CNS:

  • opioidov vrátane liekov proti kašľu s obsahom kodeínu, analgetík na stredne silnú až silnú bolesť,
  • lieky proti bolesti,
  • barbituráty,
  • benzodiazepíny,
  • anxiolytiká a hypnotiká iné ako benzodiazepíny,
  • antidepresíva, ktoré majú sedatívny účinok,
  • antihistaminiká prvej generácie so sedatívnym účinkom (nachádzajú sa v prípravkoch ako aviomarín, hydroxyzín, ketotifén, clemastín)
  • centrálne pôsobiace antihypertenzíva, napr. baklofén, talidomid, pizotifén,
  • klonidín a jeho deriváty.

Sulpiryd - vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zahŕňajú:

  • hyperprolaktémia,
  • amenorea,
  • impotencia,
  • zvýšenie pečeňových enzýmov,
  • upokojenie,
  • ospalosť,
  • extrapyramídové symptómy,
  • dyskinéza,
  • Neuroleptický malígny syndróm,
  • galaktorea,
  • gynekomastia,
  • rotujúce pohyby očí,
  • ortostatická hypotenzia,
  • žilové zrazeniny,
  • nadmerné slintanie,
  • spastická torticollis,
  • szczękościsk,
  • vyrážka.

Kategórie:

Zdravie