- Ako fungujú antagonisty vápnika?
- Blokátory kalciových kanálov - rozdelenie do skupín
- Aplikáciablokátory vápnika
- Blokátory kalciových kanálov: indikácie
- Blokátory kalciových kanálov: kontraindikácie
- Antagonisty vápnika: vedľajšie účinky
- Odporúčania pre pacientov užívajúcich blokátory kalciových kanálov
- Antagonisty vápnika: interakcie
Blokátory kalciových kanálov, inými slovami antagonisty vápnika, patria do skupiny liečiv široko používaných v kardiológii. Používajú ich pacienti s arteriálnou hypertenziou, pacienti so srdcovými arytmiami, ischemickou chorobou a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami. Čo by som o nich mal vedieť?
Blokátory vápnikových kanálov , inakantagonisty vápnika , sú lieky, ktoré sa obzvlášť často používajú, keď je ochorenie srdca sprevádzané cukrovkou, chronickou bronchitídou alebo astma, pretože tieto lieky nemajú žiadny účinok na iné orgány a napríklad neovplyvňujú hladinu glukózy v krvi.
Ako fungujú antagonisty vápnika?
Blokátory vápnikových kanálov znižujú množstvo iónov vápnika, ktoré vstupujú do svalových buniek. Vápnik je nevyhnutný pre kontrakciu buniek, takže keď je jeho prítok zablokovaný, bunka sa uvoľní.
Blokátory kalciových kanálov - rozdelenie do skupín
Z hľadiska účinku a chemickej štruktúry možno antagonisty vápnika rozdeliť do dvoch skupín:
- Deriváty dihydropyridínu (DHP) - nepôsobia na srdce, ale na cievy, čo vedie k ich rozšíreniu. DHP lieky zahŕňajú: nitrendipín, isradipín, nifedipín, amlodipín, lacidipín, felodipín.
- Nehydropyridínové deriváty (NDHP) – pôsobia na srdce znížením sily a frekvencie kontrakcií. Znižuje tiež množstvo krvi, ktoré srdce vytláča do tepien. Lieky NDHP zahŕňajú: diltiazem (derivát benzotiazepínu), verapamil (derivát fenylalkylamínu).
Obe tieto skupiny pôsobia na tepny a spôsobujú ich uvoľnenie, a tým - prietok krvi s menším odporom. To zase očividne znižuje krvný tlak.
V súčasnosti používané prípravky sú takmer výlučne lieky novej generácie. Vyznačujú sa rovnomerným a distribuovaným uvoľňovaním účinnej látky, preto zvyčajne stačí 1 tableta denne namiesto 3, čo umožňuje pohodlné užívanie, čo je dôležité napríklad pre starších ľudí.
Nespôsobujú náhly pokles tlaku, čo zvyšuje bezpečnosť ich používania.
Pravdepodobnosť vedľajších účinkov je tiež nižšia, keďže sa liek uvoľňuje v rovnakých dávkach.
Aplikáciablokátory vápnika
Antagonisty vápnika sú lieky najčastejšie používané u pacientov, ktorí okrem arteriálnej hypertenzie trpia súčasne existujúcimi fyziologickými stavmi alebo ochoreniami, napr.
- ateroskleróza periférnych tepien (krkavice, tepny dolných končatín)
- hypertrofia ľavej komory
- niektoré srdcové arytmie
- ischemická choroba srdca
- diabetes
- keď má pacient viac ako 60 rokov
- u tehotných žien
Blokátory kalciových kanálov: indikácie
- hypertenzia
- porucha srdcového rytmu
- ochorenie koronárnych artérií
Blokátory kalciových kanálov: kontraindikácie
Najdôležitejšie kontraindikácie použitia verapamilu a diltiazemu sú:
- zlyhanie srdca
- krvný tlak je príliš nízky
- AV blok
- bradykardia
V prípade užívania iných antagonistov vápnika sú najdôležitejšie kontraindikácie:
- hypotenzia
- zlyhanie srdca
- kardiomyopatia
- akútny koronárny syndróm
- významná aortálna stenóza
Antagonisty vápnika: vedľajšie účinky
- opuch, hlavne chodidiel
- pomalý srdcový tep
- bolesti hlavy
- zápcha
- pokles krvného tlaku
- príznaky alergie na účinnú látku, napr. vyrážka
Odporúčania pre pacientov užívajúcich blokátory kalciových kanálov
To je dôvod, prečo si musíte pamätať na systematické meranie krvného tlaku pri užívaní antagonistov vápnika, ako aj na meranie krvného tlaku, keď sa cítite horšie.
Počas liečby nesmiete tieto lieky vysadzovať, meniť dávky, užívať prípravky predpísané niekomu inému a v prípade príliš vysokých alebo príliš nízkych hodnôt nameraného tlaku ihneď kontaktovať svojho lekára.
Pacientom sa tiež odporúča, aby počas užívania antagonistov vápnika nekonzumovali veľké množstvá grapefruitovej šťavy, čo je koncentrát rastlinných flavonoidov.
Mechanizmus účinku týchto zlúčenín je založený na inhibícii jedného z enzýmov zodpovedných za prvú fázu metabolizmu mnohých liečiv, čím prispieva k výraznému zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi a následne k účinkynežiaduce.
Nedodržanie tohto odporúčania môže viesť až k niekoľkonásobnému zvýšeniu koncentrácie liečiva zo skupiny kalciových antagonistov v krvi. To môže následne spôsobiť nebezpečný pokles krvného tlaku, závraty a mdloby, ktoré môžu byť život ohrozujúce.
Antagonisty vápnika: interakcie
Užívanie antagonistov vápnika s liekmi ako itrakonazol, erytromycín, ketokonazol zvyšuje koncentráciu antagonistov vápnikových kanálov v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
Užívanie fenobarbitalu alebo rifampicínu spolu s blokátormi kalciových kanálov na druhej strane spôsobuje pokles koncentrácie týchto liečiv v krvi, čo následne znižuje alebo úplne eliminuje účinky liekov a neúčinnú liečbu.
Užívanie verapamilu alebo diltiazemu s amiodarónom (antiarytmikum) so sebou nesie riziko ťažkej bradykardie, čo je nadmerne pomalá srdcová frekvencia, ktorá môže byť život ohrozujúca.
Užívanie diltiazemu alebo verapamilu s betablokátormi môže spôsobiť: výrazný pokles krvného tlaku, závažné zlyhanie srdca alebo asystolu – žiadnu elektrickú aktivitu srdca
Treba mať na pamäti, že vysadenie alebo zmeny v dávkovaní všetkých užívaných liekov určuje lekár. Rozhoduje sa na základe predispozícií pacienta, komorbidít a interakcií s liekmi, ktoré už pacient užíva. V prípade akýchkoľvek rušivých príznakov má pacient právo kedykoľvek sa poradiť s lekárom
Pri liečbe vysokého krvného tlaku by ste mali zvážiť aj stravu a životný štýl. Okrem farmakologickej liečby sa oplatí zaviesť stravu bohatú na zeleninu a ryby, obmedziť konzumáciu soli a alkoholu, zaviesť trvalú fyzickú aktivitu, prestať fajčiť, dbať na oddych a relax.