Cyklosporín je cyklický polypeptid s 11 aminokyselinami produkovaný hubou Tolypocladium inflatum. Cyklosporín je silný liek, ktorý pôsobí ako imunosupresívum (to znamená, že inhibuje tvorbu protilátok a imunitných buniek rôznymi látkami nazývanými imunosupresíva).

Na čo sa používa cyklosporín?

  • prevencia odmietnutia transplantátu

Týka sa to väčšiny pacientov, ktorí predtým užívali iné imunosupresívne lieky, u ktorých nesplnili svoju úlohu a stále im hrozí odmietnutie transplantátu. Cyklosporín zabraňuje odmietnutiu aloštepu srdca, obličiek, pečene, pankreasu, tenkého čreva, pľúc a kože. Alogénny znamená, že ide o transplantáciu tkaniva alebo orgánu od jedinca rovnakého druhu.

  • pri chorobe „štep proti hostiteľovi“

Cyklosporín výrazne oslabuje reakciu „štep proti hostiteľovi“ po transplantácii kostnej drene – ide o nežiaducu fyziologickú reakciu prebiehajúcu v organizme príjemcu transplantátu pod vplyvom antigénovo-cudzích lymfocytov zavedených od darcu. Entita reakcie štepu proti hostiteľovi je zvyčajne veľmi závažná a môže dokonca viesť k smrti pacienta.

  • s uveitídou

Platí to pre zrak ohrozujúcu intermediárnu alebo zadnú uveitídu, najmä ak je tradičná liečba neúčinná, neprináša požadované účinky alebo spôsobuje život alebo zdravie ohrozujúce vedľajšie účinky.

  • zapálená rohovka

a práve pri lokálnej liečbe ťažkej keratitídy u dospelých so syndrómom suchého oka, ktorým sa nezlepšilo ani napriek užívaniu prípravkov určených na zvlhčenie oka, tzv. umelé slzy.

  • v liečbe nefrotického syndrómu
  • s reumatoidnou artritídou
  • na liečbu psoriázy
  • s atopickou dermatitídou

Imunosupresívne lieky sa podávajú pri liečbe mnohých autoimunitných ochorení. V ich priebehu imunitný systém napáda vlastné bunky a tkanivá (správa sa k nim ako k nepriateľovi), čo má za následok trvalé poškodenie.

Drogy spomaľujú reakciu systémuimunitný systém, vďaka čomu predlžujú obdobia remisie ochorenia a zmierňujú symptómy s cieľom zvýšiť kvalitu života pacienta

Najčastejšie sa používajú pri spomínanej reumatoidnej artritíde, psoriáze, ale aj pri ochoreniach ako

  • lupus
  • pemphigus
  • ulcerózna enteritída
  • Crohnova choroba

Kontraindikácie používania cyklosporínu

Ako každý liek, ani cyklosporín nemožno vždy použiť napriek jeho indikáciám.

Hlavnou kontraindikáciou je precitlivenosť na účinnú látku alebo niektorú zo zložiek.

Okrem toho treba pamätať na to, že cyklosporín pôsobí na celé telo pacienta a nie vždy je preňho prospešný. Preto pred začatím liečby, najmä pri oslabenom tele, by sa mal uskutočniť dôkladný rozhovor a výskum.

Účinok cyklosporínu na telo

Cyklosporín, podobne ako iné imunosupresíva, bohužiaľ zvyšuje riziko vzniku lymfómov a iných malignít, najmä rakoviny kože. Vzhľadom na potenciálne riziko kožných malignít by sa pacienti liečení cyklosporínom mali vyhýbať nadmernému vystavovaniu sa slnečnému žiareniu a nemali by byť vystavení UVB žiareniu ani fotochemoterapii.

Cyklosporín, podobne ako iné imunosupresíva, tiež zvyšuje riziko vzniku všetkých druhov infekcií: bakteriálnych, plesňových, parazitárnych a vírusových, často spôsobených oportúnnymi mikroorganizmami (t.j. tými, ktoré spôsobujú infekcie, ale len u ľudí so zníženou imunity a neškodia zdravým ľuďom, ktorých telo si s nimi bez problémov poradí.

Zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny môžu byť častou a závažnou komplikáciou liečby cyklosporínom. Koncentrácia závisí od dávky a s najväčšou pravdepodobnosťou vymizne po znížení dávky. Pri dlhodobej liečbe však môžu nastať zmeny v štruktúre obličiek, ktoré nie je také ľahké liečiť. Preto sa má počas liečby cyklosporínom monitorovať funkcia obličiek. Funkciu obličiek je potrebné starostlivo sledovať u starších ľudí a detí.

Cyklosporín môže tiež spôsobiť prechodné od dávky závislé zvýšenie sérového bilirubínu a zvýšenie pečeňových enzýmov. Táto situácia nastáva najčastejšie u ľudí s inými komorbiditami a celkovo oslabeným organizmom. U ľudí po transplantácii orgánov, žiaľ, tieto poruchy veľmi často vedú k smrti. Preto by sa malo postupovať opatrnesledovať funkciu pečene a v prípade porúch môže byť potrebné znížiť dávku alebo prejsť na iný liek.

Pred liečbou a približne po mesiaci liečby cyklosporínom sa tiež odporúča zmerať hladinu krvných lipidov (t.j. celkového cholesterolu, HDL, LDL a triglyceridov).

V prípade zvýšenia hladín lipidov sa má zvážiť zmena stravovania, a ak to nepomôže, môže byť potrebné zníženie dávky cyklosporínu. Treba mať na pamäti, že zvýšenie cholesterolu v krvi, najmä toho „zlého“, môže viesť k vážnym ochoreniam srdca a celého obehového systému. A to môže byť pre už aj tak oslabený organizmus veľmi nebezpečné.

Cyklosporín zvyšuje riziko hyperkaliémie (zvýšenie koncentrácie draslíka v krvnom sére), najmä u pacientov so známou poruchou funkcie obličiek.

Opatrnosť je potrebná aj pri súbežnom užívaní cyklosporínu s draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi, antagonistami receptorov angiotenzínu a liekmi obsahujúcimi draslík a u pacientov na diéte s vysokým obsahom draslíka. V takejto situácii sa odporúča pravidelne kontrolovať koncentráciu draslíka v krvnej plazme, aby sa predišlo jeho nadbytku. Je tiež dobré pozrieť sa bližšie na svoj jedálniček a v prípade potreby znížiť príjem draslíka.

Cyklosporín tiež zvyšuje klírens (alebo vylučovanie) horčíka, čo môže viesť k hypomagneziémii (t. j. zníženej hladine horčíka v tele). Preto nezabúdajte na pravidelnú kontrolu koncentrácie tohto prvku v krvi a ak je to potrebné, zmeňte stravu, zaveďte potraviny bohaté na horčík alebo užívajte suplementáciu horčíka.

Kedy a s kým si dávať pozor pri užívaní cyklosporínu?

  • pri použití lieku u pacientov so psoriázou a atopickou dermatitídou

Týka sa to hlavne starších pacientov. Mali by sa liečiť len kvôli invalidizujúcej psoriáze alebo atopickej dermatitíde, s pravidelnými kontrolami funkcie obličiek, meraním krvného tlaku a kontrolou lipidov.

Pred začatím liečby cyklosporínom by ste mali absolvovať aj dôkladné vyšetrenia, najlepšie biopsiu kožných lézií, ktoré nie sú charakteristické pre psoriázu. Najmä v prípadoch, keď existuje riziko, že ide o neoplastické zmeny alebo prekancerózne stavy.

  • počas liečby erytromycínom

Perorálnemu podávaniu erytromycínu sa treba vyhnúť, pretože má schopnosť zvyšovať koncentráciu cyklosporínu v krvi. Ak nie je dostupná alternatívna liečba, odporúčahladiny cyklosporínu v krvi a funkciu obličiek treba starostlivo sledovať a venovať väčšiu pozornosť akýmkoľvek rušivým príznakom. Súčasný príjem cyklosporínu a erytromycínu zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

  • na zhubné nádory kože

Ľudia s malígnymi rakovinami kože alebo prekanceróznymi kožnými ochoreniami by mali byť liečení cyklosporínom len po vhodnej liečbe týchto lézií a iba vtedy, ak neexistuje iná možnosť účinnej liečby, a potom by táto liečba mala byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

  • v prípade infekcie kože zlatým stafylokokom

Infekcia kože zlatým stafylokokom nie je kontraindikáciou použitia lieku, ale liečba vhodnými antibakteriálnymi liekmi by sa mala vykonávať súbežne, aby nedošlo k infekcii celého tela.

Ako a kedy užívať cyklosporín?

Cyklosporín sa užíva perorálne, ako často a v akých dávkach rozhoduje lekár po dôkladnom pohovore a základných testoch.

Najlepšie je užívať ho s jedlom, ale dávajte si pozor, aby ste počas tohto obdobia nepili grapefruitový džús. Táto šťava zvyšuje účinok cyklosporínu. Aby ste sa vyhli liekovým interakciám, nepite grapefruitový džús ani nejedzte grapefruit najmenej 4 hodiny pred a 4 hodiny po užití lieku.

Cyklosporín nesmiete kombinovať s prípravkami obsahujúcimi ľubovník bodkovaný. Táto rastlina znižuje koncentráciu liečiva v krvnej plazme, čo môže viesť k odmietnutiu transplantátu.

Cyklosporín a tehotenstvo a dojčenie

Cyklosporín v tehotenstve možno užívať len zo životných dôvodov, t.j. keď ide o „život zachraňujúci“ liek.

Skúsenosti s užívaním lieku počas tehotenstva sú obmedzené.

Niekoľko štúdií bolo vykonaných len na zvieratách.

Dojčenie sa tiež neodporúča, pretože cyklosporín prechádza do materského mlieka a to môže mať nepredvídateľný vplyv na vaše dieťa.

Cyklosporín v liečbe zvierat

Cyklosporín sa používa vo veterinárnej medicíne už viac ako dvadsať rokov. Tento liek sa používa okrem iného vo veterinárnej dermatológii pri ochoreniach ako:

  • atopická dermatitída
  • autoimunitné ochorenia (napr. pemfigus opadavý)
  • zápal mazových žliaz
  • a pri iných, menej častých ochoreniach

Vedľajšie účinky cyklosporínu

Ako všetky lieky, aj cyklosporín môže spôsobovať vedľajšie účinky. Nebudú u každého pacienta rovnaké. ichintenzita môže byť tiež odlišná. Všetko závisí od celkového stavu pacienta, iných komorbidít a súčasne užívaných liekov.

Hlavné a najčastejšie vedľajšie účinky sú:

  • hyperlipidémia, t.j. zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi (môže spôsobiť rozvoj aterosklerózy)
  • chvenie svalov
  • nadmerný rast ochlpenia na pokožke tela a tváre
  • bolesti hlavy a ťažko kontrolovateľná hypertenzia
  • dysfunkcia obličiek
  • zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémia)
  • zvýšenie hladín kyseliny močovej v sére (hyperurikémia)
  • vysoké hladiny draslíka (hyperkaliémia)
  • nízke hladiny horčíka (hypomagneziémia)
  • nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, hnačka
  • záchvaty, zmätenosť, dezorientácia
  • zmeny osobnosti, nepokoj, nespavosť, zmeny videnia
  • slepota, kóma, paralýza časti alebo celého tela, stuhnutosť krku, strata koordinácie

Ak pacient spozoruje tieto alebo iné rušivé symptómy počas liečby cyklosporínom, mal by okamžite vyhľadať lekára.

Malo by sa pamätať na to, že extrémna nezodpovednosť je napríklad nezávislá zmena dávky alebo prerušenie liečby. To môže ohroziť nielen zdravie, ale aj život pacienta.

O autoroviKarolína NowakVzdelaním farmaceutický technik. V súčasnosti ho profesionálne napĺňa práca v lekárni. Empatický, citlivý a má rád kontakt s inými ľuďmi. V súkromí milovník dobrej knihy.

Prečítajte si viac článkov od tohto autora

Kategórie:

Zdravie