Penicilín je prvé antibiotikum na svete. Penicilín má baktericídny účinok, preto sa používa pri liečbe bakteriálnych infekcií. Pred objavením penicilínu spôsobovali infekčné choroby smrť a ťažké komplikácie stovkám miliónov ľudí. Zavedenie penicilínu spôsobilo revolúciu v liečbe. Skontrolujte presne, aký účinok má penicilín, aké sú antibiotiká, ktoré obsahujú penicilín, aké sú vedľajšie účinky a kontraindikácie použitia penicilínu?
Penicilín , konkrétne penicilíny, je najstaršia skupina antibiotík, ktorú produkujú plesňové huby. Existujú penicilíny prírodné, získavané biosyntézou (jednotlivé prípravky sa líšia najmä časom účinku) a penicilíny polosyntetické, kvalitatívne odlišné od prírodných penicilínov rozsahom aktivity alebo rezistenciou voči pôsobeniu bakteriálnych enzýmov. Do tejto skupiny penicilínov patria okrem prírodných a polosyntetických penicilínov aj inhibítory β-laktamázy, ktoré tvoria kombinované prípravky s penicilínmi, vďaka čomu podporujú ich antibakteriálnu aktivitu
Penicilín - antibiotiká obsahujúce penicilín
| Prírodné penicilíny | Polosyntetické penicilíny | Penicilíny v kombinácii s inhibítormi β-laktamázy |
|
- karbenicilín- karindacilín- karfecilín- tykarcilín
- azlocilín- mezlocilín- piperacilín- apalcylín
|
|
Penicilín - akcia a aplikácia
Penicilín inhibuje tvorbu bakteriálnej bunkovej steny. Spôsobuje, že baktérie sa nemôžu množiť a umierajú. Vzhľadom na to, žepenicilínmá tentoefekt , zistilo sa, žesa používapri liečbe bakteriálnych infekcií
1. Prírodné penicilíny
Sú to prírodné produkty z plesní (Poznámkový blok Penicillium a P. chrysogenum) a majú relatívne úzke antimikrobiálne spektrum. Prírodné penicilíny sú účinné najmä proti grampozitívnym baktériám (streptokoky, stafylokoky, pneumokoky a anaeróbne bacily) a len proti niektorým gramnegatívnym baktériám. Enterokoky sú odolné voči tejto triede antibiotík.
Indikácie na použitie prokaínbenzylpenicilínu sú:
Penicilín je vo forme tabliet, prášku na prípravu roztoku na intravenózne / intramuskulárne / infúzne injekcie
- streptokokové infekcie (napr. angína, tonzilitída, paranazálne dutiny, pľúca)
- prevencia reumatických ochorení
- nosič záškrtu, kvapavky, syfilisu
- pri bakteriálnej endokarditíde
- pri hnisavých komplikáciách po operácii
- po pôrode
Benzatín benzylpenicilín má podobné indikácie s tým, že pri akútnych alebo ťažkých infekciách má jeho podaniu vždy predchádzať liečba benzylpenicilínom.
Ďalšie prírodné penicilíny sú benzylpenicilín draselný a fenoxymetylpenicilín (fenoxymetylpenicilín).
Stojí za to vedieťPenicilínové tablety bez lekárskeho predpisu?
Penicilín je antibiotikum viazané na lekársky predpis. Bez lekárskeho predpisu nemôžete dostať penicilínové tablety ani inú formu.
2. Polosyntetické penicilíny
Polosyntetické penicilíny s úzkym rozsahom účinku:
- izoxazolové penicilíny (oxacilín, cloxacilín, dikloxacilín, flukloxacilín, nafcilín) - používajú sa predovšetkým pri liečbe infekcií spôsobených stafylokokmi, rezistentnými na prírodné penicilíny, pretože majú antibakteriálny účinok proti stafylokokom a odolnosť voči prírodným penicilínom ). Nevykazujú však žiadnu antibakteriálnu aktivitu proti gramnegatívnym tyčinkám a enterokokom
Penicilín, hoci je prvým antibiotikom a stále dokonalým, nie je účinným antibiotikom proti všetkým typom mikroorganizmov.
Širokospektrálne polosyntetické penicilíny :
- aminopenicilíny - boj proti streptokokom(pneumokoky a enterokoky), kvapavka, koryneus, záškrt, antrax, enterobaktérie, svetlé spirochéty spôsobujúce syfilis a baktérie spôsobujúce lymskú boreliózu. Sú to lieky voľby na liečbu napríklad akútnej bronchitídy. Amoxicilín (Amoxicilín) je v súčasnosti najdôležitejší aminopenicilín používaný v medicíne
- karboxypenicilíny, ako je tikarcín, sú účinné okrem iného proti baktériám modrého oleja,Proteusa Escherichia coli
- ureidopenicilíny (acylaminopenicilíny) - antibakteriálna aktivita ureidopenicilínov (azlocilínov, meslocilínov a piperacilínov) je veľmi široká a pokrýva rozsah účinku aminopenicilínov a karboxypenicilínov. Indikácie na ich použitie sú okrem iného ťažké infekcie dýchacích ciest, žlčových ciest, močových ciest, meningitída
- amidinopenicilíny - pôsobia hlavne proti gramnegatívnym mikroorganizmom, medzi ktoré patria: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella a iné. Tieto antibiotiká sa neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu a po ich použití sa rýchlo rozvíja rezistencia. Môže sa ukázať ako účinný pri infekciách močových ciest po parenterálnom podaní
3. Penicilíny v kombinácii s inhibítormi β-laktamázy
Penicilíny kombinované s inhibítormi β-laktamázy sú účinnejšie a majú najširší rozsah antibakteriálnej aktivity.
Stojí za to vedieťPenicilín - dávkovanie
Dávkovanie penicilínu závisí od konkrétneho typu a veku pacienta. Napríklad dávkovanie fenoxymetylpenicilínu (známeho ako Ospen) je nasledovné: deti zvyčajne 50 000-100 000 IU / kg / deň v 2-3 dávkach. divízie Dospievajúci a dospelí - 3 000 000-4 500 000 IU / deň v 2-3 dávkach. divízie U dospelých aj detí by denná dávka lieku nemala byť nižšia ako 25 000 IU / kg telesnej hmotnosti.
Penicilín – výhody a nevýhody
Hlavnými výhodami penicilínov sú: nízka orgánová toxicita, dobrý baktericídny účinok, dobrá penetrácia do orgánov a tkanív (najmä pri zápaloch), pričom nevýhodou je vysoká citlivosť na β-laktamázy (ide o bakteriálne enzýmy, ktoré porušujú väzby v molekule antibiotika), rýchle vylúčenie zo systému (potreba častého dávkovania), ako aj možnosť alergických reakcií.
Jednoduchosť vzniku alergií na penicilín je jedným z najdôležitejších obmedzení ich použitia. Alergické reakcie (erytém, žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov) môžu byť vzhľadom na svoju silu veľmi nebezpečné a môžu viesť až k anafylaktickému šoku a smrti pacienta. Preto pred použitím penicilínovnajmä intravenózne by sa mali vykonať alergické testy.
Penicilín - kontraindikácie
Penicilín by sa nemal používať v prípade precitlivenosti a u pacientov alergických na túto skupinu liekov
Alergický na cefalosporíny (pacienti alergickí na cefalosporíny môžu byť tiež precitlivení na penicilín - skrížená alergia).
Podávanie perorálneho penicilínu je kontraindikované u pacientov s gastrointestinálnymi poruchami, ktoré spôsobujú pretrvávajúcu hnačku alebo vracanie v dôsledku zníženej absorpcie penicilínu
Okrem toho buďte opatrní s pacientmi:
- na bronchiálnu astmu
- s precitlivenosťou na iné lieky
- s rozhovorom o alergických ochoreniach
- so zlyhaním obličiek
- so srdcovým zlyhaním
- užívanie diuretík alebo liekov obsahujúcich draslík
Penicilín a tehotenstvo
Dobrý deň, momentálne podstupujem antibiotickú liečbu. Užívam dve penicilínové antibiotiká (Calvepen 666 a Floxapen 500 mg). Obe nie sú dostupné v Poľsku - žijem v Írsku. Je tu možnosť, že môžem byť tehotná. Môžu penicilínové antibiotiká tohto typu poškodiť plod?
MUDr. Barbara Grzechocińska, gynekológ - pôrodník: Penicilínové antibiotiká je možné podávať počas tehotenstva.
Penicilín - vedľajšie účinky
Poruchy imunitného systému:
- superinfekcie s rezistentnými baktériami alebo kvasinkami
- erupcie (makulopapulárna vyrážka až exfoliatívna dermatitída)
- úle
- horúčka
- zimnica
- bolesť kĺbov
- edém, vrátane laryngeálneho edému, angioedém
- reakcie podobné sérovej chorobe
Anafylaktický šok s kolapsom, anafylaktoidné reakcie (bronchiálna astma, purpura, gastrointestinálne symptómy) boli tiež hlásené.
Poruchy tráviaceho systému:
- nevoľnosť
- hnačka
- vracanie
- pocit plnosti v žalúdku
- kolitída súvisiaca s antibiotikami
- pseudomembranózna enteritída
- hepatitída
- cholestatická žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- zápalové infiltráty v mieste vpichu (ak sa antibiotikum používa intramuskulárne)
- stomatitída
- glositída
- čierny chlpatý jazyk
Bol hlásený aj erytémmultiformná, exfoliatívna dermatitída. Pri dlhodobom používaní bola hlásená parestézia.
Poruchy krvi a lymfatického systému
- eozinofília
- hemolytická anémia
- leukopénia (pokles počtu bielych krviniek)
- trombocytopénia (trombocytopénia – nedostatok krvných doštičiek)
- agranulocytóza
- neutropénia
- poruchy zrážanlivosti
Poruchy nervového systému
- neuropatia (ak sa parenterálne podáva vysoká dávka penicilínu)
- kŕče (najmä po vysokých dávkach alebo podaní fenoxymetylpenicilínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek)
Poruchy obličiek a močových ciest
- nefropatia (ak sa penicilín podáva parenterálne vo vysokých dávkach)
- intersticiálna nefritída
Hoigného syndróm - je intermitentný komplex neurologických symptómov, ktoré sa vyskytujú po náhodnom vstreknutí prokaín penicilínu do cievy. Tieto príznaky zahŕňajú nepokoj, úzkosť, psychomotorická nepokoj, zvýšená srdcová frekvencia, porucha vedomia, bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, tachykardia, cyanóza, paréza, parestézia (mravčenie a necitlivosť), halucinácie
Penicilín – liekové interakcie
Penicilín je opakom antibiotík, ako sú tetracyklíny, makrolyty, linkozamidy, sulfónamidy a chloramfenikol, preto by sa nemali užívať spolu.
Antacidá negatívne ovplyvňujú vstrebávanie penicilínov, znižujú aj ich baktericídny účinok
Nesteroidné protizápalové lieky zvyšujú ich koncentráciu v krvi.
Penicilíny so širokým spektrom účinkov znižujú účinnosť perorálnych kontraceptív, preto pri súčasnom užívaní oboch liekov je vhodné použiť alternatívne metódy antikoncepcie
Stojí za to vedieťHistória penicilínu
Pred penicilínovou érou sa lekári potýkali s problémom boja proti infekčným chorobám tak, aby ničili baktérie, no pre ľudský organizmus bezpečným spôsobom. V roku 1928 Fleming pri pestovaní baktérií vo svojom laboratóriu náhodou objavil penicilín. Pri usporiadaní kultivačných misiek si všimol rastúcu kolóniu plesní, ktorá zabíjala baktérie. Neskôr uskutočnil ďalšie experimenty, no nemal peniaze na patentovanie látok. Len o 10 rokov neskôr spolu s Howardom W alterom Floreyom a Ernstom Borisom Chainom izolovali účinnú látku a o rok neskôr začali vyrábať antibiotikum. In1945 im bola udelená Nobelova cena. Objaviteľ penicilínu Alexander Fleming zomrel 11. marca 1955 na infarkt. Až do konca života hovoril: „Príroda vyrábala penicilín, len som ho objavil.“
Penicilín a iné antibiotiká – nesprávne používanie môže viesť k rezistencii na lieky
Zdroj: lifestyle.newseria.pl